Zakaj potrebujemo zdravila, ki blokirajo histaminske receptorje iz skupine H2?

Histamin je eden od hormonov, pomembnih za človeka. Opravlja funkcije neke vrste "stražarja" in nastopi v določenih okoliščinah: težka fizična napornost, poškodbe, bolezni, alergeni, ki vstopajo v telo itd. Na prvi pogled delo histamina ne sme škoditi osebi, vendar obstajajo situacije, ko velika količina tega hormona povzroča več zla kot dobrega. V takih primerih zdravniki predpišejo posebne droge (blokatorje), da bi preprečili, da bi receptorji histamina ene od skupin (H1, H2, H3) začeli z delom.

Zakaj potrebujete histamin?

Histamin je biološko aktivna spojina, ki sodeluje pri vseh večjih presnovnih procesih v telesu. Nastane z razgradnjo aminokisline, imenovane histidin, in je odgovorna za prenos živčnih impulzov med celicami.

Običajno je histamin neaktiven, toda v nevarnih časih, povezanih z boleznimi, poškodbami, opeklinami, vnosom toksinov ali alergenov, se raven prostega hormona močno poveča. V nevezani državi povzroča histamin:

  • krči gladkih mišic;
  • nižji krvni tlak;
  • kapilarno dilatacijo;
  • palpitacije srca;
  • povečano proizvodnjo želodčnega soka.

Pod vplivom hormona se poveča izločanje želodčnega soka in adrenalina, pojavi se edem tkiva. Želodčni sok je dokaj agresivno okolje z visoko kislostjo. Kisline in encimi ne pomagajo samo prebaviti hrane, temveč lahko izvajajo funkcije antiseptika - ubijajo bakterije, ki hkrati vstopajo v telo kot hrana.

"Upravljanje" procesa poteka preko centralnega živčnega sistema in humoralne regulacije (nadzor preko hormonov). Eden od mehanizmov te regulacije se sproži prek posebnih receptorjev - specializiranih celic, ki so tudi odgovorne za koncentracijo klorovodikove kisline v želodčnem soku.

Preberite: Kaj pomeni bruhanje s krvjo in kaj storiti, ko se pojavi?

Receptorji histamina

Nekateri receptorji, imenovani histamin (H), reagirajo na proizvodnjo histamina. Zdravniki delijo te receptorje v tri skupine: H1, H2, H3. Zaradi vzbujanja H2 receptorjev:

  • delovanje želodčnih žlez se poveča;
  • poveča tonus mišic črevesja in krvnih žil;
  • pojavijo se alergije in imunske reakcije;

Mehanizem sproščanja klorovodikove kisline, blokatorji histaminskih H2 receptorjev delujejo le delno. Zmanjšujejo proizvodnjo, ki jo povzroča hormon, vendar je ne ustavijo v celoti.

Pomembno je! Visoka vsebnost kisline v želodčnem soku je ogrožajoč dejavnik pri nekaterih boleznih prebavil.

Kaj so zdravila za blokiranje?

Ta zdravila so namenjena za zdravljenje bolezni prebavil, pri katerih je visoka koncentracija klorovodikove kisline v želodcu nevarna. To so zdravila proti razjedam, ki zmanjšujejo izločanje, to je, da so namenjeni zmanjšanju dotoka kisline v želodec.

Blokatorji skupine H2 imajo različne aktivne sestavine:

  • Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
  • Nizatidin (Axid);
  • Roksatidin (roksan);
  • famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
  • ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidin bizmut citrat (Pylorid).

Sredstva, izdelana v obliki:

  • pripravljene raztopine za intravenozno ali intramuskularno dajanje;
  • prašek za raztopino;
  • tablete.

Do danes cimetidin ni priporočljiv za uporabo zaradi velikega števila neželenih učinkov, vključno z zmanjšano močjo in povečanjem mlečnih žlez pri moških, razvojem bolečin v sklepih in mišicah, zvišanjem ravni kreatinina, spremembami v sestavi krvi, poškodbami CNS itd.

Ranitidin ima veliko manj stranskih učinkov, vendar se v medicinski praksi vse manj uporablja, saj ga naslednjo generacijo zdravil (Famotidin), katerih učinkovitost je veliko višja, in trajanje delovanja več ur (od 12 do 24 ur) nadomešča.

Pomembno je! V 1–1,5% primerov se pri bolnikih opazi imunost na zdravljenje z zaviralci.

Kdaj se predpisujejo blokatorji?

Povečanje ravni kisline v želodčnem soku je nevarno, če:

  • razjeda želodca ali dvanajstnika;
  • vnetje požiralnika pri metanju vsebine želodca v požiralnik;
  • benigni tumorji trebušne slinavke v povezavi z želodčno razjedo;
  • sprejem za preprečevanje razvoja peptične razjede z dolgotrajnim zdravljenjem drugih bolezni.

Posebno zdravilo, odmerek in trajanje tečaja izberemo individualno. Odpoved zdravila se mora zgoditi postopoma, saj so z ostrim koncem stranski učinki možni.

Priporočljivo je vedeti, kakšne bolezni se lahko pojavijo v požiralniku.

Preberite: ko morate opraviti ezofagoskopijo požiralnika.

Slabosti v delovanju zaviralcev histamina

H2 zaviralci vplivajo na proizvodnjo prostega histamina, s čimer se zmanjša kislost želodca. Toda ta zdravila ne vplivajo na druge stimulanse sinteze kisline - gastrin in acetilholin, to je, ta zdravila ne dajejo popolnega nadzora nad ravnijo klorovodikove kisline. To je eden od razlogov, da jih zdravniki razumejo kot relativno zastarele. Kljub temu obstajajo primeri, ko je imenovanje blokatorjev upravičeno.

Pomembno je! Strokovnjaki ne priporočajo uporabe H2-blokatorjev za krvavitev v želodcu ali črevesju.

Obstaja zelo resen neželeni učinek zdravljenja z uporabo H2-blokatorjev histaminskih receptorjev - tako imenovani "kislinski rebound". Leži v tem, da željo po umiku zdravila ali koncu njegovega delovanja želodec "dohiti" in njene celice povečajo proizvodnjo klorovodikove kisline. Posledično se po določenem času po zaužitju zdravila začne kislost želodca povečevati, kar povzroča poslabšanje bolezni.

Drug neželeni učinek je driska, ki jo povzroča patogen Clostridium. Če bolnik skupaj z blokatorjem jemlje antibiotike, se tveganje za drisko poveča za desetkrat.

Sodobni analogi blokatorjev

Nova zdravila, zaviralci protonske črpalke, nadomeščajo blokatorje, vendar se ne morejo vedno uporabljati za zdravljenje zaradi genetskih ali drugih značilnosti pacienta ali iz ekonomskih razlogov. Ena od ovir za uporabo inhibitorjev je precej pogosta odpornost (odpornost na zdravila).

H2 zaviralci se od inhibitorjev protonske črpalke razlikujejo v slabšem položaju, ker se njihova učinkovitost zmanjšuje z večkratnim zdravljenjem. Zato dolgotrajno zdravljenje vključuje uporabo inhibitorjev, zaviralci H-2 pa zadostujejo za kratkoročno zdravljenje.

Samo zdravnik ima pravico odločati o izbiri zdravil na podlagi bolnikove zgodovine in rezultatov raziskav. Bolniki z razjedami na želodcu ali dvanajstniku, zlasti pri kroničnih boleznih ali ob prvi pojavitvi simptomov, morajo posamezno izbrati sredstva, ki zavirajo kislino.

Zaviralci receptorjev histamina H2

H2-blokatorji histaminskih receptorjev so zdravila, katerih glavno delovanje je osredotočeno na zdravljenje kislinsko odvisnih bolezni prebavil. Najpogosteje, ta skupina zdravil, predpisanih za zdravljenje in preprečevanje razjed.

Mehanizem delovanja zaviralcev H2 in indikacije za uporabo

Receptorji histaminskih (H2) celic se nahajajo na membrani znotraj želodčne stene. To so parietalne celice, ki sodelujejo pri proizvodnji klorovodikove kisline v telesu.

Prekomerna koncentracija povzroča motnje v delovanju prebavnega sistema in povzroča razjedo.

Snovi, ki jih vsebujejo zaviralci H2, zmanjšujejo raven proizvodnje želodčnega soka. Prav tako zavirajo pripravljeno kislino, katere proizvodnja povzroča uživanje hrane.

Blokiranje receptorjev histamina zmanjšuje nastajanje želodčnega soka in pomaga pri obvladovanju patologij prebavnega sistema.

V zvezi s tem ukrepom so za takšne pogoje predpisani zaviralci H2:

  • razjeda (tako želodca kot dvanajstnika);
  • stresni čir, ki ga povzročajo hude somatske bolezni;

Odmerek in trajanje sprejemanja H2-antihistaminikov za vsako od teh diagnoz predpisujemo individualno.

Razvrstitev in seznam zaviralcev receptorjev H2

Dodeli 5 generacij zdravil zaviralcev H2, odvisno od aktivne sestavine v sestavi:

  • I generacija - učinkovina cimetidin;
  • II generacija - učinkovina ranitidin;
  • III generacija - učinkovina famotidin;

Med zdravili različnih generacij obstajajo pomembne razlike, predvsem v resnosti in intenzivnosti stranskih učinkov.

H2-blokatorji I generacije

Trgovska imena skupnih H2-antihistaminikov prve generacije:

    Histodil. Zmanjšuje bazično in histaminsko inducirano proizvodnjo klorovodikove kisline. Glavni namen: zdravljenje akutne faze peptične razjede.

Skupaj s pozitivnim učinkom droge te skupine povzročajo takšne negativne pojave:

  • anoreksija, napenjanje, zaprtje in driska;
  • zaviranje produkcije jetrnih encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravil;
  • hepatitis;
  • motnje srca: aritmija, hipotenzija;
  • začasne motnje centralnega živčnega sistema - najpogosteje se pojavljajo pri starejših in bolnikih v posebno težkem stanju;

Zaradi velikega števila resnih neželenih učinkov se blokatorji H2 generacije prve generacije v klinični praksi praktično ne uporabljajo.

Pogostejša možnost zdravljenja je uporaba H2-blokatorjev histamin II in III generacije.

Zaviralci H2 generacije II

Seznam zdravil za ranitidin:

    Gistak. Imenovan s peptično razjedo se lahko uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili proti ulkusu. Gistak preprečuje refluks. Trajanje učinka - 12 ur po enkratnem odmerku.

Neželeni učinki ranitidina:

  • glavoboli, napadi vrtoglavice, občasna motnja zavesti;
  • spremembe rezultatov testov jeter;
  • bradikardija (zmanjšanje pogostnosti krčenja srčne mišice);

V klinični praksi je ugotovljeno, da je toleranca ranitidina v telesu boljša od tiste, ki jo ima cimetidin (zdravila prve generacije).

H2-blokatorji III generacije

Imena generacije H2 antihistaminikov III:

    Ulceran. Ima zaviralni učinek na vse faze proizvodnje klorovodikove kisline, vključno s stimulacijo vnosa hrane, želodčne napihnjenosti, učinkov gastrina, kofeina in delno acetilholina. Trajanje delovanja - od 12 ur do dni, ker je običajno zdravilo predpisano ne več kot 2 ali celo 1 čas na dan.

Neželeni učinki famotidina:

  • izguba apetita, motnje hranjenja, sprememba okusa;
  • utrujenost in glavoboli;
  • alergija, bolečine v mišicah.

Med skrbno preučevanimi zaviralci H-2 velja famotidin za najbolj učinkovito in neškodljivo.

H2-blokatorji IV generacije

Trgovsko ime H2-blokator histamin IV generacija (nizatidin): Axid. Poleg zaviranja proizvodnje klorovodikove kisline bistveno zmanjša aktivnost pepsina. Uporablja se za zdravljenje akutnih črevesnih ali želodčnih razjed in je učinkovit pri preprečevanju ponovitev. Krepi zaščitni mehanizem prebavil in pospešuje celjenje ulceriranih mest.

Neželeni učinki med jemanjem zdravila Axida niso verjetni. Kar zadeva učinkovitost, je nizatidin enakovreden famotidinu.

H2-blokatorji V generacije

Trgovsko ime roksatidina: Roxane. Zaradi visoke koncentracije roksatidina zdravilo močno zavira nastajanje klorovodikove kisline. Aktivna snov se skoraj popolnoma absorbira iz sten prebavnega trakta. Pri sočasnem zaužitju hrane in antacidnih zdravil se učinkovitost zdravila Roxane ne zmanjša.

Zdravilo je zelo redko in ima minimalne stranske učinke. Hkrati pa ima v primerjavi s tretjim generacijskim zdravilom (famotidin) manjšo aktivnost, ki zavira kislino.

Značilnosti uporabe in odmerka zaviralcev H2-histamina

Priprave te skupine so predpisane individualno, na podlagi diagnoze in stopnje razvoja bolezni.

Odmerjanje in trajanje zdravljenja se določita na podlagi katere skupine H2-blokatorjev je optimalna za zdravljenje.

Ko so v telesu pod enakimi pogoji, se sestavine zdravil različnih generacij absorbirajo iz prebavil v različnih količinah.

Poleg tega se vse komponente razlikujejo po zmogljivosti.

Farmakološka skupina - H2-antihistaminiki

Opis

H2-antihistaminiki zavirajo nastajanje klorovodikove kisline s parietalnimi celicami in pepsinom. Vzbujanje histamin H2-receptorje spremlja stimulacija vseh prebavnih, slinavkastih, želodčnih in podzhedochnoy žlez, kot tudi izločanje žolča. Toda parietalne celice želodca, ki proizvajajo klorovodikovo kislino, so najbolj aktivne. Ta učinek je predvsem posledica povečane vsebnosti cAMP (H2-želodčni receptorji so povezani z adenilat ciklazo), kar poveča aktivnost karboanhidraze, ki sodeluje pri nastajanju prostega klora in vodikovih ionov.

Trenutno se pogosto uporablja zdravljenje razjede želodca in dvanajstnika2-antihistaminiki (ranitidin, famotidin, itd.), ki zavirajo izločanje želodčnega soka (tako spontanega kot stimuliranega s histaminom), kot tudi zmanjšanje izločanja pepsina. Poleg tega vplivajo na imunske procese (ker blokirajo delovanje histamina), zmanjšajo sproščanje vnetnih mediatorjev in alergijske reakcije mastocitov in bazofilcev. Nadaljnji razvoj v tej skupini spojin je namenjen iskanju bolj selektivnega za histamin N2-receptorske snovi z minimalnimi stranskimi učinki.

H2 antagonisti - receptorji histamina

H2-receptorji so lokalizirani predvsem v sluznici želodca na celicah podloge, ki proizvajajo klorovodikovo kislino, in glavne (sinonim: zymogen) celice, ki proizvajajo encime želodčnega soka. Tudi receptorji H2 se nahajajo na kardiomiocitih in celicah srčnega spodbujevalnika v srcu, v krvnih celicah in na membranah mastocitov. Stimulacija histamin H2 receptorjev stimulira vse prebavne, slinavke, želodčne in trebušne slinavke ter izločanje žolča. Histamin pospeši in okrepi srčne kontrakcije ter uravnava njegovo sproščanje iz mastocitov (samoregulacija). Temeljne celice želodca se v največji meri stimulirajo s histaminom. Nastajanje prostih klora in vodikovih ionov (tvorba klorovodikove kisline) v teh celicah stimuliramo z ogljikovim anhidrazom, ki se aktivira v njih s sodelovanjem cAMP. Zaviralci receptorjev H2 zavirajo aktivnost adenilat ciklaze v teh celicah, s čimer se zmanjša količina cAMP v njih.

Glavni učinki delovanja zaviralcev H2 - receptorjev:

● zmanjšanje vseh vrst izločanja klorovodikove kisline v želodcu: bazalna, nočna in stimulirana (npr. Histamin, gastrin, insulin, ACH, kofein, vnos hrane, raztezanje dna želodca itd.);

● zmanjšanje sinteze pepsina (glavni proteolitični encim želodčnega soka);

● zmanjšanje motorične aktivnosti želodca, zmanjšanje amplitude krčenja njegovega antruma s upočasnitvijo prehoda (napredovanje) želodčne vsebine;

● negativno tuje in kronotropno delovanje, pozitivno dromotropno delovanje (skrajšanje časa atrioventrikularne prevodnosti - tveganje za aritmije).

● povečano sintezo v sluznici želodca in prostaglandinu E2 (PGE2), ki ima gastroprotektivno aktivnost.

PGE2 poveča izločanje sluzi in bikarbonata, zavira nastajanje klorovodikove kisline, poveča hitrost razmnoževanja (obnovitev) celic sluznice, izboljša pretok krvi v žilah želodčne sluznice. Ohranjanje ustreznega pretoka krvi ne zagotavlja le kisika in hranilnih snovi v tkiva, temveč omogoča tudi odstranitev vodikovih ionov, ki zlahka prodrejo iz lumna želodca v poškodovana ali ishemična tkiva sluznice.

Ciklooksigenaze (COX) prvega in drugega tipa so encimi, ki sodelujejo pri tvorbi prostaglandinov iz arahidonske kisline (glej sliko 5 na strani 63). GCS in nesteroidna protivnetna zdravila prve generacije, ki zmanjšujejo aktivnost COX, kršijo sintezo PGE2, ki določa njihovo ulcerogenost. Druga generacija nesteroidnih protivnetnih zdravil (meloksikam, nimesulid, celekoksib, rofekoksib) selektivno zavirajo samo COX-2, ki je odgovoren za sintezo PGE1 (aktivator vnetnih mediatorjev), in ne vpliva na COX-1, ki sodeluje pri sintezi PGE2.

Razlikujejo se tri generacije zaviralcev receptorjev H2 ("-tidini"):

● cimetidin (histodil) pripada prvi generaciji;

● drugi - ranitidin (zantak, ranigast, ranisan, rantak, gistak);

● do tretjega - famotidina (quamatel, famosan).

Pri drogah prve generacije je afiniteta bistveno nižja kot pri zdravilih 2. in zlasti tretje generacije. To omogoča slednje v veliko manjših odmerkih. Poleg tega famotidin praktično ni izpostavljen biotransformaciji v jetrih.

Zdravila se predpisujejo peroralno ali vbrizgajo intravensko (kapljično ali bolusno med krvavitvami iz prebavil zaradi erozij ali razjed na sluznici, ki so se pojavile v ozadju stresnih reakcij: hude opekline, večkratne poškodbe, sepsa itd.).

Cimetidin je zaviralec jetrnih mikrosomalnih encimov in je glede na njegovo dajanje kontraindiciran s predpisovanjem BAB, posrednih antikoagulantov, pomirjeval, zaviralcev PDE (nevarnost njihove kumulacije). To je nezaželena skupna uporaba antacidnih zdravil in blokatorjev receptorjev H2 - zaradi kršitve absorpcije slednjih. Njihova kombinacija z M - antiholinergičnim - pirenzepinom je racionalna. Trenutno, poleg tradicionalne metode uporabe H2 receptorjev blokatorjev (cimetidin, 1 tableta 4-krat na dan, ranitidin, 1 tableta 2-krat na dan), uporabite en odmerek dnevnega odmerka zdravila zvečer ob 20.00.

Neželeni učinki (pogosteje se pojavijo pri uporabi cimetidina): t

● vsa zdravila prodrejo skozi BBB: možno je (še posebej pri otrocih, mlajših od 1 leta in starejši bolniki) pojava dezorientacije, dizartrije (težave pri izgovarjanju), halucinacij, napadov;

● na gastrointestinalnem traktu so možne anoreksija (izguba apetita), driska in zaprtje.

● Med kratkotrajnimi pojavi, glavobolom, mialgijo lahko pride do kožnega izpuščaja.

● Z vezavo na receptorje H2 na površini krvnih celic lahko zdravila povzročijo levkopenijo, trombocitopenijo, avtoimunsko hemolitično anemijo.

● S hitrim intravenskim dajanjem velikih odmerkov teh zdravil je možen kardiotoksični učinek (bradikardija, hipotenzija, aritmije);

● zdravila povečajo sintezo histamina (zaradi aktivacije histidin dekarboksilaze) in njegovo sproščanje iz mastocitov (zaradi blokade receptorjev H2 na mastocitih). Posledično se lahko poslabša stanje bolnikov z bronhialno astmo in poslabšanje poteka eritematoznega lupusa.

Cimetidin blokira androgene receptorje, kar v nekaterih primerih vodi do zmanjšanja števila spermijev in impotence. Če je zdravilo predpisano ženski med nosečnostjo, lahko to privede do rojstva otroka z adrenogenitalnim sindromom. Cimetidin zmanjša izločanje gonadotropnih hormonov in poveča raven prolaktina, povzroča ginekomastijo, galaktorejo (spontani odtok mleka iz mlečnih žlez poleg otrokovega procesa hranjenja), makromastijo (patološko povečanje mlečnih žlez), klitromedijo in zapoznel spolni razvoj fantov.

Nenadna prekinitev prejemanja zaviralcev H2 - receptorjev histamina lahko privede do sindroma odtegnitve. Pojav slednjega je povezan s hipergastrinemijo, ki se pojavi kot odziv na supresijo kislosti vsebine, pa tudi na adaptivne reakcije v obliki spremembe gostote (števila) receptorjev ali njihove afinitete za histamin. Zato je pomembno, da upoštevate režim postopnega zmanjševanja odmerka antagonistov receptorjev H2, ko so prekinjeni, in uporabite farmakološko zaščito z jemanjem drugih antisekretornih zdravil.

Trenutno se v medicinsko prakso uvajajo nova zdravila: nizatidin (axid, nixax), roxatidine (alt) in drugi. Imajo še večjo aktivnost kot famotidin in ne povzročajo odtegnitvenega sindroma in NNL iz srca, MMC in prebavil.

8.3. Inhibitorji H + -, K + -ATPaz

(zaviralci protonske črpalke)

H + -, K + - ATPaza je encim, ki katalizira (stimulira) delovanje protonske črpalke (črpalke) parietalnih celic. Protonska črpalka je encimski protein na membrani sekretornih tubulov celic, ki kot odgovor na stimulacijo membranskih receptorjev (holinergična, gastrin ali histaminska) prenaša protone (vodikove ione) iz celice v lumen želodca v zameno za kalijeve ione. Zaviralci protonske črpalke (IPPili protonska črpalka - PPI) omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol itd. "-Razoli", ki zavirajo H + -, K + - ATPazo, prekinejo končno fazo izločanja klorovodikove kisline. Da bi obnovili sposobnost izločanja klorovodikove kisline, je parietalna celica prisiljena sintetizirati nov encimski protein, ki traja približno 18 ur.

PPI so predzdravila in se pretvorijo v inhibitorje samo pri kislem pH želodčnega soka (pri pH ne več kot 4), to pomeni, da podnevi ohranjajo kislost v mejah, ki so ugodne za celjenje razjede želodca ali dvanajstnika. Po aktivaciji medsebojno delujejo s SH-skupinami (aminokisline cistein) H + -, K + - ATPase, ki trdno blokirajo njegovo funkcijo.

IPP intenzivno in trajno zavira vse vrste izločanja soli. Učinkovite so tudi, kadar je s pomočjo M-antiholinergikov ali zaviralcev receptorjev H2 mogoče izključiti izločanje klorovodikove kisline. Zdravila prav tako motijo ​​protonsko črpalko pri H. Pylori, kar je posledica njihovega bakteriostatičnega učinka. Intravenska zdravila z vensko krvavitvijo iz razjed in erozij.

Ta zdravila so odporna na kisline in slabo absorbirajo, ko se sproščajo v kislo okolje. Zato jih jemljemo per os v obliki kapsul, odpornih na kislino, ali pa jih vzamemo v obliki suspenzije z alkalnimi raztopinami.

Pri uporabi IPP se koncentracija gastrina v krvi poveča kompenzacijsko, tj. Z nenadnim umikom zdravil je možen odtegnitveni sindrom.

Datum dodajanja: 2015-11-26; Ogledi: 702; DELOVANJE PISANJA NAROČILA

H2-blokatorji - receptorji histamina

Blokatorji H2-Histaminski receptorji vplivajo na delovanje histamina na parietalne celice, kar zmanjšuje njihovo sekrecijsko aktivnost. Zavirajo izločanje, pospešujejo celjenje razjed, izločajo dnevne in nočne bolečine, imajo hemostatični učinek. Uporabi H2- zaviralci histamina pri razjedi na želodcu in dvanajstniku, peptični ezofagitis, gastritis itd. Obstajajo 3 generacije blokatorjev H2-receptorji histamina:

1 - Cimetidin (histodil, tagamet) je zdravilo prve generacije te skupine. Dodelite 3-4 krat dnevno ali 2-krat na dan (zjutraj in zvečer). Neželeni stranski učinki: glavobol, utrujenost, zaspanost, kožni izpuščaj. Ima antiandrogeno aktivnost, v povezavi s katero lahko pri moških povzroči spolno disfunkcijo in ginekomastijo (povečanje prsi). Zavira mikrosomske jetrne encime in zato lahko okrepi delovanje številnih zdravil, ki se presnavljajo v jetrih. Pri dolgotrajni uporabi lahko povzroči levkopenijo. Treba ga je postopoma preklicati. Kontraindicirana v nosečnosti, dojenju, otroci, mlajši od 14 let, izrazita okvarjena ledvična funkcija in jetra.

Sl.24 Mehanizem delovanja sredstev, ki zmanjšujejo izločanje želodčnega soka iz klorovodikove kisline

2 - Ranitidin (gistak, zantak, ranisan, zantin) - predstavnik 2. generacije blokatorjev H2-receptorji histamina. Ima izrazitejši zaviralni učinek na izločanje klorovodikove kisline in skoraj ne povzroča neželenih učinkov. Redko se kažejo glavobol, utrujenost, driska ali zaprtje. Dodelite 1-2 krat na dan.

3 - Famotidine (quamel, famocide, ulfamid, famo) je bolj aktivno kot ranitidin in ima daljše trajanje, je tretja generacija zdravila. Dodeli jo ponoči. Praktično ne povzroča neželenih učinkov, nima anti-androgenega učinka, ne vpliva na mikrosomske encime.

Blokatorji protonske črpalke (H + K + - ATPase)

Končna pot za stimulacijo izločanja (histamin, gastrin, acetilholin in drugi dejavniki) se izvaja na ravni zunanje membrane parietalnih celic z uporabo energetsko odvisnega mehanizma (črpalke) izmenjave kalijevih ionov za vodikove ione. Za to ima membrana specifično H + K + -ATPazo, ki zagotavlja ne le proizvodnjo HCl, temveč tudi vnos K + ionov v kri (sl. 25). Zaviralci H + K + -ATPaze nepovratno blokirajo protonsko črpalko mukoznih parietalnih celic, s čimer inhibirajo sproščanje klorovodikove kisline skozi sekretorno membrano.

Sl. 25 Zaviralni učinek metabolitov omeprazola na protonsko črpalko (H + K + ATPaza) parietalnih celic želodca

Ker je razmerje nepovratno, se okrevanje encimske aktivnosti počasi pojavi zaradi sinteze novih delov v 4-5 dneh - torej stabilnega in dolgotrajnega učinka blokade črpalke. Ta orodja se uporabljajo za hudo puščanje peptičnih razjed.

Ta skupina zdravil vključuje Omeprazol (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), Lansoprazol (lansocap, lancerol), Rabeprazol (pariet) kaže izrazit antisekretični učinek, vodi k zmanjšanju izločanja klorovodikove kisline, ne glede na naravo dražljaja. Je zelo učinkovita pri razjedi na želodcu in dvanajstniku. To je predzdravilo. Njeni presnovki so aktivno povezani z encimom. Dodelite znotraj 1-krat na dan, zjutraj ali zvečer. Neželeni učinki so redki: slabost, omotica, alergijske reakcije.

Včasih se uporabljajo za zdravljenje razjede želodca s povečanim tonusom vagusnega živca. Med zdravljenjem zdravila iz te skupine kažejo številne stranske učinke (tahikardija, suha usta, zamegljen vid, težave pri uriniranju, zaprtje), zato se trenutno ne uporabljajo neselektivni M-antiholinergiki, kot je atropin.

Pirenzepin (gastrozepin, gastril) je selektivni blokator M1- holinergične receptorje želodčnih celic. LS bolj izrazito zavira izločanje klorovodikove kisline in pepsina, izboljšuje prekrvavitev sluznice. Neželeni stranski učinki so manj izraziti.

Histaminski receptorji

Histaminski receptorji

Histaminski receptorji

Leta 1966 so znanstveniki dokazali heterogenost histaminskih receptorjev in ugotovili, da je učinek delovanja histamina odvisen od tega, kako se veže na receptor.

Identificirani so bili trije tipi histaminskih receptorjev:

  • H1 - histaminski receptorji;
  • H2 - histaminski receptorji;
  • H3 - histaminski receptorji.

H1-histaminski receptorji se nahajajo predvsem na celicah gladkih (nestabilnih) mišic in velikih žil. Vezava histamina na receptorje H1-histamin povzroča krčenje mišičnega tkiva bronhijev in sapnika, poveča prepustnost žil in poveča srbenje ter upočasni atrioventrikularno prevodnost. Preko receptorjev H1 - histamina se izvajajo proinflamatorni učinki.

Antagonisti receptorjev H1 so antihistaminiki prve in druge generacije.

H2 receptorji so prisotni v mnogih tkivih. Vezava histamina na receptorje H2-histamin stimulira sintezo kateholamina, izločanje želodca, sprošča mišice maternice in gladke mišice bronhijev, poveča kontraktilnost miokarda. Skozi receptorje H2 - histamin se zavedajo proinflamatorni učinki histamina. Poleg tega s pomočjo receptorjev H2 - histamin okrepi delovanje T-supresorjev, T-supresorji pa podpirajo toleranco.

Antagonisti receptorjev H2-histamina so buinamid, cimetidin, metilamid, ranitidin itd.

H3 - histaminski receptorji so odgovorni za zatiranje sinteze histamina in njegovo sproščanje v centralnem živčnem sistemu.

Histaminski receptorji

  • Vse informacije na spletnem mestu so zgolj informativne narave in NI Priročnik za ukrepanje!
  • Samo DOKTOR vam lahko da natančno DIAGNOZO!
  • Pozivamo vas, da ne delate samozdravljenja, ampak se prijavite pri specialistu!
  • Zdravje za vas in vašo družino!

Histamin je biološko aktivna sestavina, ki sodeluje pri regulaciji različnih telesnih funkcij.

Nastajanje histamina v človeškem telesu nastane zaradi sinteze histidina - aminokisline, ki je ena od sestavin proteina.

Klinična slika

Kaj pravijo zdravniki o zdravljenju z alergijami?

Že vrsto let zdravim alergije pri ljudeh. Kot zdravnik vam lahko alergije skupaj s paraziti v telesu povzročijo resne posledice, če se z njimi ne ukvarjate.

Po najnovejših podatkih SZO večina smrtnih bolezni povzročajo alergijske reakcije v človeškem telesu. In vse se začne z dejstvom, da oseba dobi srbeč nos, kihanje, izcedek iz nosu, rdeče lise na koži, v nekaterih primerih zadušitev.

Vsako leto zaradi alergij umre 7 milijonov ljudi, obseg škode pa je tak, da ima skoraj vsaka oseba alergični encim.

Na žalost farmacevtske korporacije v Rusiji in državah Skupnosti neodvisnih držav prodajajo drage droge, ki lajšajo le simptome in s tem ljudi postavljajo na določeno drogo. Zato v teh državah tako visok odstotek bolezni in toliko ljudi trpi zaradi "nedelujočih" drog.

Edino zdravilo, ki ga želim svetovati in je uradno priporočil Svetovna zdravstvena organizacija za zdravljenje alergij, je Histanol NEO. To zdravilo je edino sredstvo za čiščenje telesa pred paraziti, pa tudi alergij in njegovih simptomov. Trenutno je proizvajalcu uspelo ne le ustvariti zelo učinkovito orodje, ampak ga tudi narediti dostopno vsem. Poleg tega, v okviru zveznega programa "brez alergij", lahko vsak prebivalec Ruske federacije in CIS prejme le za 149 rubljev.

Neaktivni histamin je v nekaterih organih (črevesje, pljuča, koža) in tkiva.

Izloča se v histiocitih (posebne celice).

Aktivacija in sproščanje histamina je posledica:

Poleg sintetizirane (lastne) snovi lahko histamin dobimo tudi v prehranskih proizvodih:

Presežek histamina se lahko dobi iz dolgotrajne hrane.

Še posebej jih je veliko pri nizkih temperaturah.

Jagode in jajca lahko spodbujajo proizvodnjo notranjega (endogenega) histamina.

Aktivni histamin, ki je prodrl v krvni obtok osebe, ima močan in hiter učinek na nekatere sisteme in organe.

Histamin ima naslednje (glavne) učinke:

  • velika količina histamina v krvi povzroča anafilaktični šok s specifičnimi simptomi (močan padec tlaka, bruhanje, izguba zavesti, napadi);
  • povečana prepustnost malih in velikih krvnih žil, kar povzroči glavobol, padec tlaka, nodularni (papularni) izpuščaj, zardevanje kože, otekanje dihalnega sistema; povečano izločanje sluzi in prebavnih sokov v nosnih prehodih in bronhih;
  • stresni hormon adrenalin, izločen iz nadledvičnih žlez, prispeva k povečanju srčnega utripa in zvišanju krvnega tlaka;
  • nehoten krč gladkih mišic v črevesju in bronhih, ki ga spremljajo bolezni dihal, driska, bolečine v želodcu.

Alergijske reakcije dajejo histaminu posebno vlogo v vseh vrstah zunanjih manifestacij.

Vsaka taka reakcija se pojavi v interakciji protiteles in antigenov.

Kot je znano, je antigen snov, ki je bila vsaj enkrat v telesu in povzročila povečanje njene občutljivosti.

Protitelesa (imunoglobulini) lahko reagirajo samo s specifičnim antigenom.

Naslednji antigeni, ki so prispeli v telo, so napadeni s protitelesi, z enim samim namenom - njihovo popolno nevtralizacijo.

Zaradi tega napada dobimo imunske komplekse antigenov in protiteles.

Ti kompleksi se usedejo na mastocitih.

Nato se aktivira histamin, ki pušča kri iz granul (degranulacija mastocitov).

Histamin je lahko vključen v procese, ki so podobni alergijam, vendar niso (proces „antigen-protitelesa“ v njih ne sodeluje).

Histamin vpliva na posebne receptorje, ki se nahajajo na površini celice.

Poenostavljeno lahko molekule histamina primerjamo s ključi, ki odklepajo določene ključavnice - receptorje.

Skupaj so tri podskupine receptorjev histamina, ki povzročajo določen fiziološki odziv:

Alergični bolniki v telesnih telesih imajo povečano vsebnost histamina, kar kaže na genetske (dedne) vzroke preobčutljivosti.

Zaviralci histamina, antagonisti histamina, blokatorji histaminskih receptorjev, blokatorji histamina so zdravila, ki pomagajo odpraviti fiziološke učinke histamina z blokiranjem receptorskih celic, ki so občutljive na njih.

Indikacije za uporabo histamina:

  • eksperimentalne študije in diagnostične metode;
  • alergijske reakcije;
  • bolečina perifernega živčnega sistema;
  • revmatizem;
  • poliartritis.

Vendar pa je večina terapevtskih posegov usmerjena proti neželenim učinkom, ki jih povzroča sam histamin.

Priporočamo, da preberete

Norice (norice) prežijo ljudi različnih starosti, najpogosteje pa to bolezen lahko prizadenejo otroci.

Dlake na obrazu ženskam povzročajo veliko izkušenj in težav, od katerih je ena približno takole: kako trajno odstraniti dlake na obrazu?

Nekateri starši se morajo ukvarjati s problemom bolezni svojih dolgo pričakovanih dojenčkov od trenutka njihovega rojstva.

Alkoholni hepatitis je vnetni proces v jetrih, ki je posledica prekomernega uživanja alkoholnih pijač.

Histaminski receptorji

Histamin je biološko aktivna snov, ki sodeluje pri regulaciji mnogih telesnih funkcij in je eden glavnih dejavnikov pri razvoju nekaterih patoloških stanj - zlasti alergijskih reakcij.

Vsebina

Od kod prihaja histamin?

Histamin v telesu se sintetizira iz histidina - ene od aminokislin, ki je sestavni del proteina. V neaktivnem stanju je del številnih tkiv in organov (koža, pljuča, črevesje), kjer so v posebnih mastocitih (histiociti).

Pod vplivom nekaterih dejavnikov se histamin prenese v aktivno obliko in se iz celic sprosti v splošno cirkulacijo, kjer ima svoj fiziološki učinek. Dejavniki, ki vodijo do aktivacije in sproščanja histamina, so lahko poškodbe, opekline, stres, delovanje določenih zdravil, imunski kompleksi, sevanje itd.

Poleg "lastne" (sintetizirane) snovi lahko v hrano dobimo tudi histamin. To so siri in klobase, nekatere vrste rib, alkoholne pijače itd. Nastajanje histamina se pogosto pojavlja pod vplivom bakterij, zato je bogato z dolgo skladiščenimi proizvodi, zlasti kadar temperatura ni dovolj nizka.

Nekatera živila lahko spodbudijo proizvodnjo endogenih (notranjih) histaminskih jajc, jagod.

Biološki učinek histamina

Aktivni histamin, ki je prišel v krvni obtok pod vplivom katerega koli od dejavnikov, ima hiter in močan učinek na številne organe in sisteme.

Glavni učinki histamina:

  • Spazm gladkih (nenamernih) mišic v bronhih in črevesju (to se kaže v trebušnih bolečinah, driski, respiratorni odpovedi).
  • Sproščanje adrenalinskega hormona iz nadledvičnih žlez, ki poveča krvni tlak in poveča srčni utrip.
  • Povečana proizvodnja prebavnih sokov in izločanje sluzi v bronhih in nosni votlini.
  • Vpliv na žile se kaže v zoženju velike in razširitve majhnih krvnih poti, povečanju prepustnosti kapilarnega omrežja. Rezultat je otekanje sluznice dihal, zardevanje kože, pojav papularnega (nodularnega) izpuščaja na njem, padec tlaka, glavobol.
  • Histamin v krvi v velikih količinah lahko povzroči anafilaktični šok, ki povzroči krče, izgubo zavesti, bruhanje v ozadju močnega padca tlaka. To stanje je življenjsko nevarno in zahteva nujno oskrbo.

Histamin in alergije

Posebno vlogo ima histamin pri zunanjih manifestacijah alergijskih reakcij.

Ko pride do katere od teh reakcij, pride do interakcije antigena in protiteles. Antigen je snov, ki je vsaj enkrat vstopila v telo in povzročila preobčutljivost. Posebne spominske celice ohranijo podatke o antigenu, druge celice (plazma) sintetizirajo posebne proteinske molekule - protitelesa (imunoglobuline). Protitelesa imajo strogo skladnost - lahko reagirajo samo s tem antigenom.

Naknadni prejemki antigena v telesu povzročijo napad protiteles, ki "napadajo" molekule antigena, da bi jih nevtralizirali. Na njej so nastali imunski kompleksi - antigen in protitelesa. Takšni kompleksi imajo sposobnost, da se usedejo na mastocitih, ki v neaktivni obliki vsebujejo histamin znotraj specifičnih granul.

Naslednja faza alergijske reakcije je prehod histamina v aktivno obliko in izstop iz granul v kri (proces se imenuje degranulacija mastocitov). Ko koncentracija v krvi doseže določen prag, se pojavi biološki učinek histamina, ki je bil omenjen zgoraj.

Lahko pride do reakcij, pri katerih sodeluje histamin, ki je podoben alergijskim, vendar dejansko niso (ker ni interakcije antigen - protitelesa). To se lahko zgodi v primeru velikih količin histamina s hrano. Druga možnost je neposredni učinek nekaterih proizvodov (natančneje, snovi v njihovi sestavi) na mastocite s sproščanjem histamina.

Histaminski receptorji

Histamin deluje tako, da vpliva na specifične receptorje na celični površini. Z lahkoto lahko primerjamo njegove molekule s ključi in receptorje s ključavnicami, ki jih odklepajo.

Obstajajo tri podskupine receptorjev, učinek na katerega od teh povzroča svoje fiziološke učinke.

Skupine receptorjev histamina:

  1. H1-receptorji se nahajajo v celicah gladkih (nehotenih) mišic, notranje obloge krvnih žil in živčnega sistema. Njihovo draženje povzroča zunanje manifestacije alergije (bronhospazem, edem, kožni izpuščaj, bolečine v trebuhu itd.). Delovanje antialergijskih zdravil - antihistaminikov (dimedrol, diazolin, suprastin itd.) - je blokirati H1-in odstranitev učinka histamina na njih.
  2. H2-receptorji so v membranah parietalnih celic želodca (tistih, ki proizvajajo klorovodikovo kislino). Priprave iz skupine H2-blokatorji se uporabljajo pri zdravljenju razjede želodca, ker zavirajo proizvodnjo klorovodikove kisline. Obstaja več generacij takšnih zdravil (cimetidin, famotidin, roksatidin itd.).
  3. H3-receptorji se nahajajo v živčnem sistemu, kjer sodelujejo pri izvajanju živčnega impulza. Vpliv na H3-možganskih receptorjev zaradi sedativnega učinka Dimedrola (včasih se ta neželeni učinek uporablja kot glavni učinek). Pogosto je to delovanje nezaželeno - na primer, pri vožnji vozila je treba upoštevati možno zaspanost in zmanjšanje reakcije po jemanju antialergijskih zdravil. Trenutno razviti antihistaminiki z zmanjšanim sedativnim učinkom ali njegovo popolno odsotnostjo (astemizol, loratadin itd.).

Histamin v medicini

Naravna proizvodnja histamina v telesu in njegova oskrba s hrano igrajo pomembno vlogo pri manifestaciji številnih bolezni, zlasti alergijskih. Bolniki z alergijo imajo v mnogih tkivih povečano vsebnost histamina: to lahko velja za enega od genetskih vzrokov preobčutljivosti.

Histamin se uporablja kot terapevtsko sredstvo pri zdravljenju nekaterih nevroloških bolezni, revmatizma, diagnoze itd.

Vendar so v večini primerov terapevtski ukrepi namenjeni preprečevanju neželenih učinkov, ki jih povzroča histamin.

  • Alergija 325
    • Alergijski stomatitis 1
    • Anafilaktični šok 5
    • Urtikarija 24
    • Quinckejev edem 2
    • Pollinoza 13
  • Astma 39
  • Dermatitis 245
    • Atopični dermatitis 25
    • Neurodermatitis 20
    • Luskavica 63
    • Seborični dermatitis 15
    • Lyellov sindrom 1
    • Toksidermija 2
    • Ekcem 68
  • Splošni simptomi 33
    • Izcedek iz nosu 33

Popolno ali delno reproduciranje gradbenega gradiva je možno le, če obstaja aktivna indeksirana povezava do vira. Vsi predstavljeni materiali so zgolj informativne narave. Ne zdravite se sami, priporočila pa mora dati lečeči zdravnik med celodnevnim posvetovanjem.

Antagonisti histamin H2 receptorjev

H blokatorji 2 -receptorji histamina so zdravila, ki blokirajo H 2 -histaminske receptorje parietalnih celic želodčne sluznice (ki jih spremlja zmanjšanje izločanja želodčnega soka) in imajo učinek proti razjedanju.

Droge v tej skupini blok N 2 -Histaminski receptorji parietalnih celic želodčne sluznice imajo učinek proti razjede.

Stimulacija H 2 -receptorje histamina spremlja povečano izločanje želodčnega soka, ki ga povzroča povečanje intracelularnega cAMP pod vplivom histamina.

Glede na uporabo blokatorjev H 2 -receptorji histamina zmanjšajo izločanje želodčne kisline.

Ranitidin zavira bazalni in stimulirani histamin, gastrin in acetilholin (v manjši meri) izločanje klorovodikove kisline. Pomaga pri zvišanju pH želodčne vsebine, zmanjšuje aktivnost pepsina. Trajanje zdravila v enem odmerku je približno 12 ur.

Famotidin zavira bazalno in stimulirano proizvodnjo klorovodikove kisline s histaminom, gastrinom, acetilholinom. Zmanjšuje aktivnost pepsina.

Cimetidin zavira histamin-posredovano in bazalno izločanje klorovodikove kisline in rahlo vpliva na proizvodnjo karbagolina. Zavira izločanje pepsina. Po zaužitju se po 1 uri razvije terapevtsko delovanje in traja 4-5 ur.

Ranitidin po peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavil. Največja koncentracija se doseže v 2–3 urah po odmerku 150 mg. Biološka uporabnost zdravila - približno 50% zaradi učinka "prvega prehoda" skozi jetra. Obrok ne vpliva na stopnjo absorpcije. Vezava na plazemske beljakovine - 15%. Prehaja skozi placentno pregrado. Volumen porazdelitve zdravila je približno 1,4 l / kg. Razpolovna doba je 2-3 ure.

Famotidin se dobro absorbira v prebavnem traktu. Najvišja raven zdravila v krvni plazmi se določi po 2 urah po peroralni uporabi. Vezanje na plazemske beljakovine je približno 20%. Manjša količina zdravila se presnavlja v jetrih. Večina se izloča v nespremenjeni obliki z urinom. Razpolovna doba je od 2,5 do 4 ure.

Po peroralni uporabi se cimetidin hitro absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost je približno 60%. Razpolovna doba zdravila je približno 2 uri, vezava na plazemske beljakovine pa je približno 20-25%. Večinoma se izloči z urinom v nespremenjeni obliki (60–80%), delno se presnovi v jetrih. Cimetidin prehaja skozi placentno pregrado, prodira v materino mleko.

  • Preprečevanje in zdravljenje razjede želodca in / ali razjed dvanajstnika.
  • Zollinger-Ellisonov sindrom.
  • Erozivni refluksni ezofagitis.
  • Preprečevanje pooperativnih razjed.
  • Ulcerozne lezije gastrointestinalnega trakta, povezane z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil.
  • Preobčutljivost.
  • Nosečnost
  • Dojenje.

Previdno se zdravila iz te skupine predpisujejo v naslednjih kliničnih situacijah:
  • Okvara jeter.
  • Okvara ledvic.
  • Starost otrok.
  • S strani centralnega živčnega sistema:
    • Glavobol
    • Omotičnost.
    • Občutek utrujenosti
  • Iz prebavnega trakta:
    • Suha usta.
    • Izguba apetita
    • Bruhanje.
    • Bolečine v trebuhu.
    • Napenjanje.
    • Zaprtje.
    • Driska
    • Povečana aktivnost jetrnih transaminaz.
    • Akutni pankreatitis.
  • Od kardiovaskularnega sistema:
    • Bradikardija.
    • Zmanjšan krvni tlak.
    • Atrioventrikularni blok.
  • Iz hemopoetičnega sistema:
    • Trombocitopenija.
    • Leukopenija
    • Pancitopenija.
  • Alergijske reakcije:
    • Kožni izpuščaj.
    • Srbenje.
    • Angioedem.
    • Anafilaktični šok.
  • Od čutov:
    • Pareza nastanitve.
    • Zamegljeno vidno zaznavanje.
  • Iz reproduktivnega sistema:
    • Ginekomastija.
    • Amenoreja.
    • Zmanjšan libido.
    • Impotenca.
  • Drugo:
    • Alopecija.

Pred uporabo te skupine zdravil je treba izključiti prisotnost malignih tumorjev v želodcu in dvanajstniku.

Glede na zdravljenje z zdravili te skupine se je treba vzdržati izvajanja potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in psihomotorne hitrosti.

Tveganje za kardiotoksične učinke zaviralcev H 2 -receptorji histamina so povišani pri bolnikih s srčno boleznijo, okvarjenim delovanjem jeter in / ali ledvic, s hitrim intravenskim dajanjem in z uporabo visokih odmerkov.

Med zdravljenjem se izogibajte jemanju hrane, pijač ali zdravil, ki dražijo želodčno sluznico.

Ranitidin lahko povzroči akutne napade porfirije.

Famotidin in cimetidin lahko pri izvajanju alergijskih kožnih testov povzročita lažno negativne rezultate.

Bolniki, starejši od 75 let, morajo prilagoditi odmerek te skupine zdravil (zlasti cimetidin).

H2 blokatorji histamina: značilnosti uporabe in stroški

H2-blokatorji histaminskih receptorjev se imenujejo zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje prebavnih organov v primeru bolezni, povezanih s kislinsko odvisnim stanjem.

Mehanizem delovanja blokatorjev h2 temelji na dejstvu, da zdravilo, ki vstopa v želodec, ustavi delovanje sluznice in tako zmanjša stopnjo kislosti želodčnega soka.

Vsi blokatorji histaminskih receptorjev so zdravila proti ulkusu.

Opis

Glede na bolezen in obliko bolezni zdravnik predpiše način, ki bo bolniku najbolje pomagal.

Farmakokinetične značilnosti

Primerjalne značilnosti

Cemititin

To zdravilo se dobro absorbira iz prebavil. Ukrep se začne 1-2 uri po zaužitju. Zdravilo jemljejo peroralno ali parenteralno, medtem ko čas delovanja in učinek ni zelo različen glede na način dajanja. Aktivne snovi prodrejo skozi pregrado in so lahko v mleku ali posteljici. Zato je med nosečnostjo in dojenjem uporaba zdravila prepovedana.

Preostale snovi se izločajo preko ledvic v 24 urah.

Ranitidin

Biološka uporabnost zdravila ni manjša od 50%. Pri uporabi tablet se največji učinek pojavi po 2 urah; če uporabljate šumečo tableto, bo učinek prišel v 1 uri. Polovica snovi se pokaže 2-3 ure po zaužitju. Ostalo - malo kasneje. Prodre v materino mleko in posteljico.

Famotidine

Absorbirana v želodcu ni popolnoma, le 40-45%, je povezana s proteini približno 15%. Največji učinek se pojavi 1-3 ure po uporabi, odvisno od odmerka in posebnega primera. Zdravilo deluje na histaminske receptorje 10-12 ur. Izloča se preko ledvic.

Nazatidin

Zdravilo proti ulkusu, ki zavira delo receptorjev in zmanjšuje proizvodnjo klorovodikove kisline. Absorbira se dokaj hitro in začne delovati v 30 minutah po zaužitju. Približno 60% snovi se izloči z urinom v nespremenjeni obliki.

Indikacije in kontraindikacije

Zdravnik predpiše blokatorje h2 receptorjev, če bolnik potrebuje zdravljenje za naslednje bolezni:

  • Razjeda želodca in črevesja.
  • Hude poškodbe sluznice požiralnika.
  • Gastroezofagealni refluks.
  • Zollinger-Ellisonov sindrom.
  • Mendelssohnov sindrom.
  • Za preprečevanje razjed in pljučnice.
  • Če ima bolnik notranjo krvavitev prebavil.
  • S pankreatitisom.

Priporočljivo je, da jemljete H2-blokatorje enkrat na dan, preden greste v posteljo, vendar ga lahko, kot vam je predpisal zdravnik, razdelite na dva dela in vzamete zjutraj in zvečer. Drog lahko jemljete 4 ure pred operacijo.

Kontraindikacije za sprejem: t

  • Občutljivost na sestavine, vključene v sestavo.
  • Ciroza jeter.
  • Bolezni ledvic.
  • Nosečnost in dojenje.
  • Starost do 14 let.

Pred predpisovanjem zdravil te skupine mora zdravnik poskrbeti, da bolnik nima bolezni, ki bi jih lahko prikrili z zaviralci histaminskih receptorjev h2. Takšne bolezni vključujejo rak želodca, zato je treba izključiti možnost njegove prisotnosti.

Ker so blokatorji histamina močna zdravila pri zdravljenju prebavil, imajo svoje stranske učinke in ko se pojavijo, morajo prenehati jemati zdravila.

  • Glavobol in omotica.
  • Zaspanost, zaspanost, halucinacije.
  • Težave s srcem.
  • Motnje delovanja jeter.
  • Akutna alergijska reakcija.
  • Povečana koncentracija kreatina v krvi.
  • Impotenca.
  • Druge težave.

Famotidin lahko povzroči težave pri blatu: drisko ali zaprtje.

Kljub kakovosti in učinkovitosti te skupine zdravil so slabša od sodobnejših zdravil, kot so zaviralci protonske črpalke. Kljub temu se iz ekonomskih razlogov nadaljuje imenovanje zaviralcev histamina H2, ki so cenejši od zaviralcev.

Zdravila, ki blokirajo histaminske receptorje H2, veljajo za zastarele droge. V medicini obstajata dve vrsti zdravil, ki zmanjšujeta proizvodnjo histaminskih receptorjev:

  • Zaviralci protonske črpalke.
  • H2-blokatorji.

Jemanje prvih zdravil ne povzroča zasvojenosti in jih je mogoče vzeti z dolgotrajnim zdravljenjem. Druga vrsta ponovnega sprejema zmanjšuje učinkovitost ukrepa, zato jih zdravniki ne predpisujejo za več kot en krajši tečaj.

Odpornost proti zaviralcem H2

Vsi bolniki niso primerna zdravila tega tipa. Pri 1-5% bolnikov med zdravljenjem in pregledom ni bilo opaziti očitnih sprememb v zdravstvenem stanju. To se dogaja zelo redko, vendar tudi če povečanje odmerka zdravila ne deluje, je edini način za nadaljevanje zdravljenja popolna sprememba zdravila.

Stroški zdravil

  • Ranitidin 300 mg stane od 30 do 100 rubljev na paket.
  • Famotidine - potek zdravljenja za 3 tedne bo stalo bolnika od 60 do 140 rubljev.
  • Cimetidin - stroški zdravil za celoten potek zdravljenja je od 43 do 260 rubljev.

Vse vrste histaminskih receptorjev h2 blokatorjev so poceni, vsaka oseba si jih lahko privošči, vendar zdravila ne smete sami izbrati. Za izbiro zdravila se morate posvetovati z zdravnikom. Učinek jemanja pravega zdravila je pozitiven. V večini primerov je mogoče priti, če ne v popolno ozdravitev, nato pa za lajšanje napada, ki pomaga bolnikom, da začnejo celovito zdravljenje.

Zgodovina

Ustvarjanje tovrstnih zdravil sega v leto 1972, ko je angleški znanstvenik James Black sintetiziral in poskušal preučiti molekule histamina. Prvo zdravilo, ki je bilo ustvarjeno, je Burimamid. Izkazalo se je, da je neuporabna in raziskave so se nadaljevale.

Po tem je bila struktura rahlo spremenjena in je prejela metilamid. Študije o učinkovitosti zdravila so potekale, vendar je njegova toksičnost presegla dovoljene vrednosti.

Naslednja droga je bila Cimetidin, kljub dejstvu, da je močno zdravilo, ima veliko neželenih učinkov. Zato so strokovnjaki razvili sodobnejša zdravila, ki dejansko nimajo stranskih učinkov.

Ranitidin se lahko pripiše drugi generaciji zaviralcev H2. Izkazalo se je, da je še bolj učinkovito in varno za bolne.

Naslednje orodje v tej skupini je bilo Famotidine. Obstajajo blokatorji histaminskih receptorjev 4. in 5. generacije, vendar zdravniki pogosto predpišejo Ranitidin in Famotidine pogosteje: najbolje se spopadata s kislostjo v želodčnem soku. Rinitidin lahko jemljete enkrat na dan, najbolje pred spanjem, zdravilo dobro pomaga, medtem ko ima relativno nizke stroške.