Gordox - uradna navodila za uporabo

Gordox: navodila za uporabo in preglede

Latinsko ime: Gordox

Koda ATX: B02AB01

Aktivna sestavina: aprotinin (aprotinin)

Proizvajalec: Gedeon Richter (Madžarska) t

Aktualizacija opisa in fotografija: 10/20/2017

Cene v lekarnah: od 180 rubljev.

Gordox je zdravilo z antifibrinolitičnim, antiproteaznim učinkom, ki se uporablja med operacijo koronarnih arterij.

Oblika in sestava sproščanja

Zdravilo Gordox se proizvaja v obliki raztopine za intravensko dajanje: rahlo obarvane ali brezbarvne (v brezbarvnih 10 ml steklenih ampulah, 5 ampul v plastičnih paletah, 5 palet v kartonskem svežnju skupaj z dvema dodatnima paletama).

Sestava 1 ampule vključuje:

  • Zdravilna učinkovina: Aprotinin - 100 000 Kallikrein inaktivirnih enot (KIE);
  • Pomožne sestavine: benzil alkohol - 100 mg; natrijev klorid - 85 mg; voda za injekcije - do 10 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aprotinin je zaviralec širokega spektra proteolitičnih encimov, za katere so značilne antifibrinolitične lastnosti. Oblikuje reverzibilne stehiometrične komplekse, ki so zaviralci encimov, kar povzroča zaviranje aktivnosti tkivnega in plazemskega plazmina, tripsina, kalikreina in posledično zmanjšanje fibrinolitične aktivnosti v krvi.

Aprotinin je aktivator kontaktne faze aktivacije koagulacije, ki sproži koagulacijo s hkratnim izboljšanjem fibrinolize. Če se pri zdravljenju bolnika uporablja naprava za umetno cirkulacijo, ki aktivira koagulacijo (ta učinek povzroča stik krvi s tujimi površinami), bo dodatno zaviranje plazemskih funkcij kalikreina zmanjšalo motnje v delovanju sistemov koagulacije in fibrinolize.

Aprotinin je modulator sistemske narave vnetne reakcije, ki se pojavi med operacijo kardiopulmonalnih obvodov in vodi v medsebojno povezano intenzifikacijo procesov, ki se pojavljajo v sistemih fibrinolize, hemostaze, aktivacije humoralnih in celičnih odzivov. Aktivna komponenta Gordoxa zavira številne mediatorje (tripsin, plazmin, kallikrein itd.), Kar zagotavlja nastanek trombina, zmanjšanje fibrinolize in oslabitev vnetnega odziva. Snov prav tako zavira sproščanje vnetnih citokinov in vzdržuje glikoproteinsko homeostazo. Zmanjšuje izgubo glikoproteinov (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) s trombociti in preprečuje izražanje adhezivnih glikoproteinov (C IIb) protivnetne smeri z granulociti.

Uporaba aprotinina v kirurgiji v povezavi s povezano kardiopulmonalno obvodno napravo zmanjšuje vnetni odziv, kar vodi do zmanjšanja potrebe po transfuziji krvi in ​​izgubi krvi, ter zmanjšuje pogostost ponovnih popravkov mediastinuma, da bi našel vir krvavitve.

Farmakokinetika

Pri intravenskem dajanju se vsebnost aprotinina v plazmi hitro zmanjša zaradi porazdelitve snovi v medceličnem prostoru. Začetni razpolovni čas je 0,3–0,7 ure, končni - 5-10 ur. Povprečne intraoperativne koncentracije aprotinina v plazmi so 175–281 KIE / ml pri bolnikih, ki dobivajo zdravilo v naslednji shemi: intravenski polnilni odmerek 2.000.000 KIE, 2.000.000 KIE na volumen primarne infuzije, 500.000 KIE vsako uro ves čas. v obliki neprekinjenega intravenskega infundiranja. Z uvedbo polovičnih odmerkov so povprečne ravnotežne intraoperativne koncentracije Gordoxa v plazmi 110 rav164 KIE / ml.

Primerjava farmakokinetičnih parametrov aprotinina v študijah, opravljenih v skupinah zdravih prostovoljcev, bolnikih z diagnosticirano kardiološko patologijo, povezano s kardiopulmonalnim obvodom, in pri ženskah s histerektomijo, dokazuje linearno farmakokinetiko Gordoxa pri uporabi v razponu odmerkov 50.000-2000.000 CIE. Stopnja vezave aprotinina na plazemske beljakovine je 80%. Pri 20% antifibrinolitične aktivnosti se aktivna sestavina zdravila Gordox odziva nespremenjena. Ravnotežni volumen porazdelitve doseže približno 20 litrov, skupni očistek pa je približno 40 ml / min.

Aprotinin se kopiči v ledvicah in v manjši meri v hrustančnem tkivu. Njihovo kopičenje v ledvicah je posledica vezave epitelijskih celic, lokaliziranih v proksimalnih ledvičnih tubulih, z mejo čopiča in kumulacijo teh celic v fagolizosomih. Kumulacija v hrustancu je povezana z afiniteto aprotinina, ki je baza, in kislih proteoglikanov v hrustančnem tkivu. Vsebnost aprotinina v drugih organih je primerljiva z vsebnostjo aprotinina v plazmi. Najnižja raven te snovi je določena v možganih in praktično ne prodre v cerebrospinalno tekočino.

Aprotinin prodre v placentno pregrado le v strogo omejenih količinah. To snov metabolizirajo lizosomski encimi v ledvicah, pri čemer tvorijo neaktivne presnovke - aminokisline in kratke polipeptidne verige. V svoji aktivni obliki se aprotinin zazna v urinu v majhnih koncentracijah (manj kot 5% danega odmerka). Dva dni najdemo v urinu 25–40% aprotinina v obliki presnovkov, ki nimajo farmakološkega delovanja.

Pri bolnikih s končno ledvično boleznijo farmakokinetika aprotinina ni dobro razumljena. Študije, izvedene na bolnikih z ledvično disfunkcijo, so pokazale, da farmakokinetični parametri zdravila ostajajo praktično nespremenjeni, zato ni treba popravljati režima odmerjanja.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se zdravilo Gordox predpisuje odraslim bolnikom za preprečevanje intraoperativne izgube krvi in ​​zmanjšanje transfuzije krvi med operacijo obvoda koronarne arterije z uporabo kardiopulmonalne obvoda.

Kontraindikacije

  • Starost do 18 let (varnost in učinkovitost zdravila za to starostno skupino nista bili ugotovljeni);
  • Preobčutljivost za zdravilo.

Navodila za uporabo Gordox: metoda in odmerjanje

Zdravilo Gordox se daje intravensko počasi.

Zdravilo je treba dajati skozi glavne vene, ki jih ni mogoče uporabiti ob uvedbi drugih zdravil. Največja hitrost je 5-10 ml na minuto. Z uvedbo Gordoksa bolnik mora biti v vodoravnem položaju (leži na hrbtu).

Zaradi velikega tveganja za pojav alergijskih / anafilaktičnih reakcij morajo vsi bolniki 10 minut pred dajanjem glavnega odmerka zdravila Gordox vnesti testni odmerek v volumnu 1 ml (10 tisoč KIE). Če ni negativnih reakcij, lahko vnesete terapevtski odmerek zdravila. 15 minut pred uvedbo Gordoxa lahko uporabimo blokatorje receptorjev histamina H1 in H2. V vsakem primeru je treba zagotoviti standardne nujne ukrepe, namenjene zdravljenju alergijskih / anafilaktičnih reakcij.

Gordox se priporoča za uporabo v začetnem odmerku 1-2 milijona KIE. Zdravilo je treba dati v 15-20 minutah po začetku anestezije in pred sternotomijo. Naslednji odmerek 1-2 milijona KIE je treba dodati primarnemu volumnu aparata srca in pljuč. Da bi se izognili interakciji s heparinom in zagotovili zadostno razredčenje zdravila, se aprotinin doda primarnemu volumnu med obdobjem recikliranja.

Po koncu bolusne injekcije in pred koncem operacije je treba vzpostaviti stalno infuzijo s hitrostjo dajanja 250–500 tisoč KIE na uro. Skupna količina zdravila, ki se daje med celotnim tečajem, ne sme presegati 7 milijonov KIE.

Bolnikom s funkcionalnimi motnjami ledvic in starejšimi bolniki odmerka ni treba prilagajati.

Neželeni učinki

Med zdravljenjem se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: t

  • Hematopoetski sistem: zelo redko - koagulopatija, vključno z DIC;
  • Kardiovaskularni sistem: redko - miokardni infarkt, miokardna ishemija, tromboza / okluzija koronarnih arterij, tromboza, perikardialni izliv; redko, arterijska tromboza (možna manifestacija disfunkcije vitalnih organov, kot so možgani, pljuča, ledvice); zelo redko - pljučna embolija;
  • Sečni sistem: redko - funkcionalna okvara ledvic, odpoved ledvic;
  • Lokalne reakcije: zelo redko - tromboflebitis, reakcije na področju infundiranja / injekcije;
  • Alergijske reakcije: redko - anafilaktične, alergijske, anafilaktoidne reakcije; zelo redko - potencialno smrtno nevarni anafilaktični šok.

Pri bolnikih, ki prvič prejemajo aprotinin, je razvoj anafilaktičnih ali alergijskih reakcij malo verjeten. Pri večkratnem dajanju zdravila Gordox, zlasti pri večkratni uporabi v 6 mesecih, se lahko pogostnost alergijskih (anafilaktičnih) reakcij poveča na 5%. Tveganje za njihov razvoj se poveča, če se zdravilo v 6 mesecih uporablja več kot 2-krat. Simptomi se ponavadi kažejo v motnjah prebavnega (navzea), kardiovaskularnega (hipotenzija), dihalnih (bronhospazm / astma) sistemov in kože (urtikarija, srbenje, izpuščaj). Z razvojem preobčutljivostnih reakcij med uporabo aprotinina je treba nemudoma prenehati z uvajanjem in izvajati standardne nujne ukrepe: infuzijsko terapijo, uvedbo kortikosteroidov in epinefrin / adrenalin.

Preveliko odmerjanje

Trenutno se primeri prevelikega odmerka Gordoxa ne registrirajo. Manjka specifičen antidot za zdravilo.

Posebna navodila

Med operacijami na torakalni aorti z uporabo kardioplegije z globoko hladno in uporabo kardiopulmonalne obvoda je treba zdravilo Gordox uporabljati zelo previdno glede na ustrezno terapijo s heparinom.

Aprotinin ni nadomestek za heparin.

Uporaba zdravila Gordox lahko vpliva na različne testne postopke, ki določajo koagulacijsko sposobnost krvi.

Pripravek vsebuje benzilalkohol, katerega dnevni odmerek ne sme biti večji od 90 mg / kg telesne mase.

Takoj pred uporabo je treba Gordoxovo raztopino vizualno pregledati. Uporabite ostanke zdravila za kasnejšo uporabo ne bi smelo biti.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in kompleksnih mehanizmov

Manjkajo informacije o vplivu Gordoxa na sposobnost vožnje vozil in dela s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Študij o učinkih zdravila na telo nosečnic niso opravili. V nosečnosti je imenovanje Gordoxa dovoljeno le, če možne koristi zdravljenja za mater znatno odtehtajo možna tveganja za plod. Pri ocenjevanju razmerja med koristmi in tveganji je treba upoštevati neželene učinke hudega neželenega učinka na zarodek, ki se včasih kaže ob dajanju zdravila, vključno z zastojem srca, anafilaktičnimi reakcijami itd. Ter medicinskimi postopki, ki se izvajajo za odpravo teh reakcij.

Učinek Gordoxa na laktacijo ni dobro razumljen. Zdravilo se šteje za potencialno varno, ko vstopi v telo otroka z materinim mlekom, ker je biološka uporabnost aprotinina pri jemanju peroralno minimalna.

Interakcije z zdravili

Gordox je združljiv z 20% raztopino hidroksietiliranega škroba, raztopino glukoze in Ringerjevo laktatno raztopino.

S hkratno uporabo Gordoxa z urokinazo, streptokinazo in alteplazijo se aktivnost teh zdravil zmanjša.

Mix z drugimi zdravili Gordox ne bi smelo biti.

Analogi

Analoge Gordoxa so: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traksolan.

Pogoji za shranjevanje

Shranjujte v temnem prostoru, izven dosega otrok, pri temperaturi do 30 ° C.

Rok uporabnosti - 5 let.

Prodajni pogoji za farmacijo

Recept.

Gordox pregledi

Po ocenah se je Gordox uveljavil kot učinkovito zdravilo pri zdravljenju akutnega pankreatitisa. Obstajajo poročila, da bolniki s takšno diagnozo po 2-3 dneh uporabe zdravila izginejo akutni simptomi bolezni. Trdijo tudi, da je Gordoks primeren tudi za zdravljenje otrok, vendar to zahteva strogo strokovno kontrolo.

Cena Gordoksov v lekarnah

Približna cena za Gordoks v lekarniških verigah je 4.700–5.700 rubljev (v paketu je vključenih 25 ampul).

Gordox® (Gordox®)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološke skupine

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Sestava

Farmakološko delovanje

Odmerjanje in uporaba

Največja hitrost dajanja je 5–10 ml / min. Z uvedbo zdravila mora biti bolnik v ležečem položaju. Zdravilo Gordox® je treba dajati skozi glavne žile in ne uporabiti za vnos drugih zdravil.

Zaradi visokega tveganja za alergijske / anafilaktične reakcije je treba vsem bolnikom 10 minut pred dajanjem glavnega odmerka zdravila Gordox® dati testni odmerek 1 ml (10 tisoč KIE). V odsotnosti negativnih reakcij se daje terapevtski odmerek zdravila. Morda uporaba histaminskih H blokatorjev1- in H2-za 15 minut pred uvedbo zdravila Gordox®. V vsakem primeru je treba zagotoviti standardne nujne ukrepe za zdravljenje alergijske / anafilaktične reakcije.

Odrasli: začetni odmerek, ki je 1–2 milijona KIE, se daje IV počasi več kot 15-20 minut po začetku anestezije in pred izvedbo sternotomije. Naslednji 1-2 milijoni KIE dodajajo srčna pljuča primarnemu volumnu aparata. Aprotinin je treba dodati med primarno prostornino med obdobjem recikliranja, da se zagotovi ustrezno razredčenje zdravila in prepreči interakcija s heparinom.

Po koncu uporabe bolusa se dokončna infuzija vzpostavi s hitrostjo injiciranja 250–500 tisoč KIE / h do konca operacije. Skupna količina aprotinina, ki se daje med celotnim potekom, ne sme presegati 7 milijonov KIE.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Otroci: zdravilo je kontraindicirano v starosti 18 let (učinkovitost in varnost nista ugotovljeni).

Starejši bolniki: Pri starejših bolnikih ni treba spremeniti režima odmerjanja.

Obrazec za sprostitev

Raztopina za intravensko dajanje, 10000 KIE / ml. V brezbarvno stekleno ampulo I hidroliznega razreda s točko za zlom 10 ml vsakega. V plastični paleti na 5 kosov. 5 palet z ampulami in dvema dodatnima paletama v kartonski škatli.

Proizvajalec

Gideon Richter OJSC.1103, Budapest, ul. Demrey, 19-21, Madžarska.

Pritožbe potrošnikov je treba poslati na naslov: predstavništvo Moskve družbe Gedeon Richter OJSC. 119049, Moskva, 4. Dobryninsky per., 8.

Tel: (495) 363-39-50; faks: (495) 363-39-49.

Prodajni pogoji za farmacijo

Pogoji shranjevanja zdravila Gordoks ®

Hranite izven dosega otrok.

Rok trajanja zdravila Gordoks ®

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Gordox

Navodila za uporabo:

Cene v spletnih lekarnah:

Gordox je zdravilo, ki ima antifibrinolitične, antiproteolitične in hemostatske učinke.

Oblika in sestava sproščanja

Dozirna oblika Gordoxa je koncentrat za pripravo raztopine za intravensko dajanje.

Zdravilna učinkovina zdravila je aprotinin. V 1 ml zdravila vsebuje 10 000 KIE (enot obstrukcije kalikreina), ki se prodajajo v 10 ml ampulah, tj. ki vsebuje 100.000 KIE.

Pomožne snovi zdravila so benzilalkohol, natrijev klorid in injekcijska voda.

Indikacije za uporabo

Po navodilih Gordoksu je droga namenjena:

  • Za zdravljenje primarne hiperfibrinolitične krvavitve: posttraumatska in pooperativna (zlasti med kirurškimi posegi na pljučih in prostati);
  • Za zmanjšanje krvavitve in zmanjšanje potrebe po krvnih izdelkih med operacijo na odprtem srcu, vključno z operacijo obvoda koronarnih arterij;
  • Za zdravljenje pankreatitisa (akutne in kronične eksacerbacije), pankreasna nekroza;
  • Za preprečevanje pooperativne pljučne embolije in krvavitev;
  • Da bi preprečili množično krvavitev med ekstrakorporalno cirkulacijo;
  • Za preprečevanje maščobne embolije pri večkratnih poškodbah, zlasti zlomi lobanje in spodnjih okončin;
  • Za zdravljenje šoka katerekoli geneze: travmatične, strupene, hemoragične, opekline.

Poleg tega velja Gordoks

  • Z obsežno in globoko poškodbo tkiva;
  • Pri izvajanju diagnostičnih operacij na trebušni slinavki.

Kontraindikacije

Uporaba Gordoksa kontraindicirana:

  • Z večjo občutljivostjo na aprotinin;
  • Med nosečnostjo, zlasti v prvem in tretjem trimesečju;
  • Med dojenjem.

Zdravilo lahko uporabite, vendar z veliko previdnostjo in pod strogim zdravniškim nadzorom z:

  • Anamneza znakov alergijskih reakcij;
  • Ponavljajoča se uporaba aprotinina;
  • Deep hipoteze;
  • Operacija srčno-pljučnega obvoda (z uporabo srčno-pljučnega stroja in pljučne ventilacije);
  • Aretacija krvnega obtoka.

Doziranje in administracija

Glede na navodila Gordoksa je zdravilo namenjeno počasnemu intravenskemu dajanju le v ležečem položaju.

Najmanj 10 minut pred predvideno uporabo zdravila Gordox je treba uporabiti testni odmerek (1 ml), da se določi občutljivost na aprotinin.

Začetni terapevtski odmerek zdravila je 50 000 KIE, ki ga dajemo s hitrostjo ne več kot 5 ml / min. Nato raztopino injiciramo intravensko pri 50 000 KIE na uro.

Za krvavitve in krvavitve, povezane s hiperfibrinolizo, je zdravilo predpisano v odmerku 100-200 tisoč KIE, odvisno od intenzivnosti krvavitve, če je potrebno, se odmerek poveča na 500 tisoč KIE.

Pri zdravljenju primarne hiperfibrinolitične krvavitve se Gordox daje intravensko s hitrostjo do 5 ml na minuto v odmerku: za odrasle - 500 tisoč KIE, za otroke - 20 000 / kg / dan.

Da bi preprečili izgubo krvi med operacijo, se zdravilo uporablja pred, med in po operaciji. Daje se v odmerku 200-400 tisoč KIE intravenozno kapljično ali počasno razprševanje, nato še 2 dni, vsak po 100 tisoč KIE.

Pri akutnem pankreatitisu se je zdravilo začelo uporabljati v odmerku 500 tisoč - 1 milijon KIE, nato pa se zmanjša na 50-300 tisoč KIE v 2-6 dneh. Zdravljenje se ustavi po izginotju encimske toksemije.

Med poslabšanjem kroničnega pankreatitisa se Gordox daje enkrat na dan v odmerku 25-50 tisoč KIE, potek zdravljenja pa je od 3 do 6 dni.

Pri motnjah hemostaze pri otrocih se zdravilo Gordox predpisuje po 20 000 KIE na kilogram telesne teže na dan. Možno in lokalno uporabo zdravila - gaze, namočene v raztopino (100 tisoč KIE), se uporablja na mestu krvavitve.

Da bi zmanjšali izgubo krvi in ​​zmanjšali potrebo po krvnih izdelkih v srčni kirurgiji, se Gordox postopoma doda tekočini, ki napolni oksigenator. V času standardne operacije bolnik proizvede približno 5 milijonov aprotinina EAR.

Neželeni učinki

Možni neželeni učinki zdravila Gordox:

  • Ustvarjanje zmede, halucinacije, psihotične reakcije;
  • Miokardna ishemija, perikardialni izliv, tromboza / okluzija koronarnih arterij, tromboza, miokardni infarkt;
  • Okvarjeno delovanje ledvic.

Ob hitrem vnosu možne slabosti in bruhanja se lahko pri daljšem ali ponavljajočem dajanju na mestu injiciranja razvije tromboflebitis.

Včasih so opažene alergijske reakcije: srbenje, urtikarija, konjunktivitis, rinitis, bronhospazem, anafilaksija, anafilaktoidne reakcije do anafilaktičnega šoka, potencialno smrtno nevarne.

Posebna navodila

Pomembno je omeniti, da pri bolnikih, ki prvič prejemajo aprotinin, razvoj alergijskih / anafilaktičnih reakcij ni verjeten. Pri večkratni uporabi, če je minilo več kot 6 mesecev od zadnje uporabe zdravila Gordox, se tveganje poveča na 5%, če je minilo več kot pol leta, je verjetnost 0,9%. Tveganje za hude reakcije se poveča, če se aprotinin v zadnjih 6 mesecih uporablja več kot dvakrat. Treba je omeniti, da tudi če druga uporaba zdravila Gordox ni spremljala alergijska reakcija, lahko tretja injekcija povzroči hude reakcije ali anafilaktični šok, ki je lahko usoden.

Pri hiperfibrinolizi in DIC (diseminiranem intravaskularnem koagulacijskem sindromu) se lahko aprotinin uporablja samo v okviru ustreznega zdravljenja s heparinom.

Analogi

Z isto zdravilno učinkovino izdelujemo naslednja zdravila: Aprotex, Aerus, Vero-Narcap, Ingiprol, Ingitril, Kontrikal, Trasilol 5000000.

Pogoji za shranjevanje

Gordox je zdravilo, ki se prodaja na recept.

V skladu z navodili je treba ampule hraniti v temnem prostoru pri temperaturi do 30 ° C. Rok uporabnosti raztopine v teh pogojih je 5 let.

Ugotovili ste napako v besedilu? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.

GORDOKS 10000 KIE / ML 10ML N25 AMP RR R V / V

Gordoksova navodila za uporabo

Oblika odmerka

Koncentrat za pripravo raztopine za IV

Sestava

Pomožne snovi: natrijev klorid 85 mg, benzil alkohol 100 mg, voda d / in do 10 ml

Farmakodinamika

Polivalentni zaviralec proteaze. Aprotinin je polipeptid, pridobljen iz pljuč goveda. Ima antiproteolitični, antifibrinolitični in hemostatični učinek.

Oblikovanje reverzibilnega stehiometričnega kompleksa, ki inhibira encime, inaktivira najpomembnejše proteaze: tripsin, plazmin, plazmo in tkivni kalikrein, kimotripsin, kininogenaze (vključno s tistimi, ki aktivirajo fibrinolizo). Zavira tako skupno proteolitično aktivnost kot tudi aktivnost posameznih proteolitičnih encimov.

Zaradi antiproteazne aktivnosti je aprotinin učinkovit pri poškodbah trebušne slinavke in drugih pogojih, ki jih spremlja visoka vsebnost kalikreina in drugih proteaz v plazmi in tkivih.

Zmanjšuje fibrinolitično aktivnost krvi, zavira fibrinolizo in ima pri koagulopatijah hemostatični učinek.

Inhibicija kalikrein-kininskega sistema določa učinkovitost zdravila za preprečevanje in zdravljenje različnih vrst šokov.

Učinkovitost zdravila je izražena v enotah za inaktiviranje kalikreina (KIE). 1 KIE ustreza 140 ng aprotinina, 100 000 KIE - 14 mg aprotinina, 500 000 KIE - 70 mg aprotinina.

Farmakokinetika

Aprotinin se veže na epitelne celice v proksimalnih tubulih ledvic in s hrustančnim tkivom (vendar v manjši meri) zaradi interakcije njegovih molekul, ki imajo alkalne lastnosti, s kislimi glikoproteini.

Zaradi lizosomske aktivnosti celic ledvičnega tkiva se molekule aprotinina hidrolizirajo v krajše peptide in aminokisline.

T1 / 2 je 150 minut, terminalni T1 / 2 je 7-10 ur, aprotinin se izloči v urinu 5-6 ur kot neaktivni metaboliti.

Z uvedbo odmerka, ki doseže 1.000.000 KIE, se aprotinin v urinu ne spremeni nespremenjen.

Kadar se pri predkliničnem preskušanju pri vezanju ledvičnih žil upočasni zmanjšanje koncentracije aprotinina v krvi.

Neželeni učinki

S strani centralnega živčnega sistema: psihotične reakcije, halucinacije, zmedenost.

Alergijske reakcije: koprivnica, srbenje, rinitis, konjunktivitis, bronhospazem, anafilaksija, anafilaktične reakcije (izpuščaj, srbenje, oteženo dihanje, slabost, hiter srčni utrip - ti simptomi lahko napreduje v anafilaktični šok s simptomi obtočnega insuficience v nekaterih primerih usodne). Pri večkratnem dajanju zdravila je pogostnost anafilaktičnih reakcij manjša od 0,5%. Tudi z zadovoljivim prenašanjem drugega odmerka lahko nadaljnje dajanje aprotinina povzroči hudo anafilaksijo, pri kateri tveganje še vedno narašča s ponavljajočimi odmerki. V nekaterih primerih že po prvem odmerku opazimo anafilaktoidno reakcijo. V primeru preobčutljivostnih reakcij med infundiranjem je treba dajanje zdravila takoj prenehati, če je potrebno, da se izvajajo standardni nujni zdravstveni ukrepi (npr. Dajanje adrenalina, GCS, rehidracija telesa). Pri kirurških posegih na srcu in uvedbi aprotinina v visokih odmerkih je mogoče (

Kaj pomaga droga Gordoks

Gordox je zdravilo hemostatskega delovanja.

Ima tudi antiproteolitični in antifibrinolitični učinek na procese, ki se pojavljajo v telesu. Lastnosti tega zdravila se uporabljajo za zmanjšanje krvavitev drugačne narave, zlasti v primerih kirurških operacij prostate in pljuč.

Na tej strani boste našli vse informacije o Gordoxu: popolna navodila za uporabo za to zdravilo, povprečne cene v lekarnah, popolne in nepopolne analogne droge, kot tudi ocene ljudi, ki so že uporabljali Gordox. Želite pustiti svoje mnenje? Prosimo, vpišite komentarje.

Klinično-farmakološka skupina

Inhibitor fibrinolize je polivalentni zaviralec proteinaz plazme.

Prodajni pogoji za farmacijo

Izdan je na recept.

Koliko je Gordox? Povprečna cena v lekarnah je 190 rubljev.

Oblika in sestava sproščanja

Zdravilo Gordox je na voljo v obliki koncentrata za pripravo raztopine, ki se bo aplicirala intravensko.

  1. Zdravilna učinkovina zdravila je aprotinin, katerega koncentracija doseže 100.000 enot obstrukcije Kallikrein (KIE). Ta spojina je organska, ker je pridobljena iz lahkega goveda in je zaviralec proteaze.
  2. Pomožne spojine predstavljajo raztopina natrijevega klorida, benzil alkohol in voda za injekcije.

Koncentrat je videti kot brezbarvna ali rahlo rumenkasta tekočina brez tujih vključkov.

Farmakološki učinek

Aktivna sestavina aprotinin je polipeptidna spojina, ki ima zmožnost zaviranja aktivnosti različnih proteolitičnih encimov - tripsina, plazmina, kaloidogenaze itd.

Aprotinin je aktivni zaviralec kalikreina in ima učinkovit antiproteolitični, hemostatični in antifibrinolitični učinek. Dobro razporejen v tkivih, inaktiviran v gastrointestinalnem traktu, ki se večinoma izloča skozi ledvice v obliki neaktivnih presnovkov.

Uporaba Gordoxa je izjemno učinkovita pri porazu trebušne slinavke, za preprečevanje in zdravljenje različnih pogojev šoka.

Indikacije za uporabo

Po navodilih Gordoxa je priporočljivo jemati s pankreatitisom (kronično in akutno), nekrozo trebušne slinavke, krvavitvami, ki jih povzroča hiperfibrinoliza, polimenoreja. Zdravilo je učinkovito pri angioedemu, šoku, obsežnih in travmatskih poškodbah tkiva.

Zdravilo Gordox se lahko uporablja za preprečevanje akutnih nespecifičnih postoperativnih mumpsa, krvavitev in embolov ter adjuvantne terapije.

Kontraindikacije

Gordox je kontraindiciran pri osebah s posamezno intoleranco za aprotinin, pri ženskah v prvem in tretjem trimesečju nosečnosti, pa tudi med dojenjem. Zdravilo je treba uporabljati zelo previdno glede na globoko hipotermijo in prenehanje normalnega krvnega obtoka sistemov in organov (DIC) ter alergijske reakcije v preteklosti predhodne terapije z aprotininom.

Zdravilo se lahko uporablja po 12 tednih nosečnosti pod strogim zdravniškim nadzorom in le v primeru, ko pričakovana korist uporabe zdravila za mater preseže potencialno nevarnost za plod.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Študij o učinkih zdravila na telo nosečnic niso opravili.

V nosečnosti je imenovanje Gordoxa dovoljeno le, če možne koristi zdravljenja za mater znatno odtehtajo možna tveganja za plod. Pri ocenjevanju razmerja med koristmi in tveganji je treba upoštevati neželene učinke hudega neželenega učinka na zarodek, ki se včasih kaže ob dajanju zdravila, vključno z zastojem srca, anafilaktičnimi reakcijami itd. Ter medicinskimi postopki, ki se izvajajo za odpravo teh reakcij.

Učinek Gordoxa na laktacijo ni dobro razumljen. Zdravilo se šteje za potencialno varno, ko vstopi v telo otroka z materinim mlekom, ker je biološka uporabnost aprotinina pri jemanju peroralno minimalna.

Navodila za uporabo

Navodila za uporabo so pokazala, da je Gordox dajal IV, počasi. Najvišja hitrost dajanja je 5-10 ml / min. Z uvedbo zdravila mora biti bolnik v ležečem položaju. Zdravilo Gordox je treba dajati skozi glavne žile, ne uporabiti jih za vnos drugih zdravil.

  1. Zaradi visokega tveganja za alergijske / anafilaktične reakcije morajo vsi bolniki 10 minut pred uvedbo glavnega odmerka zdravila Gordox vnesti testni odmerek 1 ml (10 tisoč KIE). V odsotnosti negativnih reakcij se daje terapevtski odmerek zdravila. Možno je uporabiti blokatorje histaminskih H1 in H2 receptorjev 15 minut pred dajanjem zdravila Gordox. V vsakem primeru je treba zagotoviti standardne nujne ukrepe za zdravljenje alergijske / anafilaktične reakcije.
  2. Odraslim priporočamo, da zdravilo dajo v začetnem odmerku 1-2 milijona KIE; Injiciramo v / počasi 15-20 minut po začetku anestezije in pred sternotomijo. Naslednjih 1-2 milijonov KIE dodamo primarnemu volumnu aparata srca in pljuč. Aprotinin je treba dodati med primarno prostornino med obdobjem recikliranja, da se zagotovi ustrezno razredčenje zdravila in prepreči interakcija s heparinom.

Ko je bolusna injekcija končana, se trajna infuzija vzpostavi s hitrostjo injiciranja 250–500 tisoč KIE / h do konca operacije. Skupna količina aprotinina, ki se daje med celotnim potekom, ne sme presegati 7 milijonov KIE.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic starejši bolniki ne potrebujejo prilagoditve odmerka.

Neželeni učinki

Posebno pozornost je treba posvetiti neželenim učinkom zaradi uporabe zdravila Gordox.

  1. Pri kardiovaskularnem sistemu se lahko pojavi hipotenzija, tahikardija in povečanje miokardnega infarkta s ponavljajočo se aorto-koronarno bypass kirurgijo v primerjavi s kontrolnimi skupinami (stopnje smrtnosti so enake).
  2. Pri centralnem živčnem sistemu so možne psihotične reakcije, zmedenost in halucinacije.
  3. Pri alergijskih reakcijah lahko opazimo konjunktivitis, rinitis, urtikarijo, bronhospazem, srbenje, anafilaksijo in anafilaktoidne reakcije (zasoplost, izpuščaj, povečan srčni utrip, slabost).

Z uvedbo aprotinina v velikih odmerkih in med kirurškimi posegi na srcu je možno začasno povečanje ravni kreatinina, ki ga v zelo redkih primerih spremljajo klinično pomembni simptomi.

Preveliko odmerjanje

Trenutno se primeri prevelikega odmerka Gordoxa ne registrirajo. Manjka specifičen antidot za zdravilo.

Posebna navodila

Če imate simptome neželenih učinkov Gordoks med v vnos zdravila je treba nujno ustaviti vnos. Pri hiperfibrinolizi in sindromu DIC se lahko aprotinin predpiše samo po odstranitvi vseh simptomov sindroma in v ozadju profilaktične uporabe heparina.

Zelo previdno je treba predpisati bolnikom, ki so v preteklih 2-3 dneh prejemali relaksante mišic.

Zdravilo Gordox je kontraindicirano skupaj s pripravki, ki vsebujejo dekstran - ta kombinacija povzroča tveganje alergijskih reakcij.
Vsebino odprtega ampula Gordox je treba uporabiti naenkrat, pri ponovni uporabi pa raztopine ni mogoče injicirati iz odprte ampule.

V primerih, ko iz kakršnega koli razloga ni mogoče izvesti neprekinjenega infundiranja, lahko zdravilo Gordox dajemo subkutano vsake 2-3 ure.

Interakcije z zdravili

Pri uporabi Gordoxa z drugimi zdravili se lahko pojavijo neželene interakcije, ki jih povzroča medsebojni vpliv aktivnih ali pomožnih spojin.

Tako aktivna sestavina Gordox blokira učinek trombolitikov in povečuje učinek heparinskih pripravkov. Pri uporabi skupaj z dekstranom se poveča učinek obeh zdravil, kar povzroči povečano tveganje akutne intolerance za ta zdravila.

Ocene

Preverili smo nekaj mnenj ljudi o zdravilu:

  1. Artem. Imam kronični pankreatitis. Pri sezonskem poslabšanju le Gordox v / v prihrani. Zdravilo ni novo, vendar danes ni boljšega zdravila.
  2. Sasha. Kirurg je uvedel dvakratni ponos za zdravljenje parotidne slinavke. Najprej izčrpamo tekočino iz ciste, nato uvedemo primrox v približno enakem volumnu. Injiciranje je bilo opravljeno po 3 dneh. Kirurg je predpisal 5 injekcij gordoxa, nato 3 injekcije kenaloga v votlino ciste.
  3. Poročen. Zadnji akutni napad HP je bil v začetku marca. Gordoks je padel, zdelo se je, da se počuti bolje, toda po enem mesecu se je bolečina ponovno pojavila, ne močna. Prehranska, močna izguba teže. Na ultrazvoku so rekli, da je trebušna slinavka normalna, ni sprememb.

Mnenja Gordoksa, ki jih najdemo v omrežju, kažejo predvsem pozitivne izkušnje z uporabo orodij za zdravljenje akutnega pankreatitisa. Sporočeno je zlasti, da pri akutnem pankreatitisu Gordox po 2-3 dneh razbremeni akutne manifestacije bolezni. Mnenja kažejo, da se zdravilo Gordox uporablja za zdravljenje otrok, vendar le pri predpisovanju zdravnika.

Analogi

Nadomestki in analogi Gordox za zdravilno učinkovino in področje medicinske uporabe, seznam zdravil:

  • Aprotex,
  • Traskolan,
  • Aprotinin,
  • Aerus,
  • Trasilol 500000
  • Ingitril
  • Pokajati

Pred uporabo analogov se posvetujte z zdravnikom.

Pogoji skladiščenja in rok uporabnosti

Zdravilo shranjujte v temnem, hladnem, suhem, zaščitenem pred svetlobo in otrokom pri temperaturi, ki ne presega 20 ° C. Rok trajanja zdravil od datuma izdaje, ob upoštevanju vseh priporočil - 5 let.

Gordox - navodilo za uporabo drog in cena

V sodobni medicini se droge uporabljajo za zatiranje delovanja encimov proteaz, ki uničujejo beljakovine, in preprečujejo destruktivne procese v trebušni slinavki, zmanjšujejo fibrinolitično aktivnost krvi in ​​povečujejo njeno koagulacijo. Ta sredstva se imenujejo zaviralci proteaz, med njimi Gordox - produkt madžarske družbe GEDEON RICHTER, aktivne snovi Aprotinin. Zdravilo je postalo nepogrešljivo orodje za preprečevanje pooperativnih izgub, zdravljenje bolezni, ki zahtevajo zmanjšanje transfuzije krvi.

Navodila za uporabo Gordoksa

Uporaba zdravila lahko povzroči alergijske reakcije, zato se 10 minut pred uvedbo terapevtskega odmerka vzame vzorec z injiciranjem 1 ml. Če se reakcija ne upošteva, se daje glavni odmerek. Drug način za preprečevanje alergijskih manifestacij je vnos zaviralcev histamina H1 in H2 receptorjev v 15 minutah. pred uporabo Gordoksa. Injekcije se izvajajo v glavne vene počasi, s hitrostjo 5-10 ml na minuto. Med uvedbo bolnika mora ležati na hrbtu, druge droge v glavnih žilah v tem času niso uvedene.

Sestava in oblika sproščanja

Koncentrat je na voljo za intravenske injekcije Gordoks v steklenih ampulah, pakiranih v plastične celice. Zdravilo je brezbarvna ali rahlo obarvana, bistra tekočina, 1 ampula vsebuje 10 ml raztopine. Zdravilna učinkovina zdravila je aprotinin, pridobljen iz organov velikih rogatih živali. Učinkovitost zdravilne učinkovine se meri z enotami za inaktiviranje kalikreina (KIE). Ena ampula zdravila vsebuje:

Aktivna snov, tisoč KIE

Gordox, 1 ampula 10 ml

natrijev klorid, benzil alkohol, voda za injekcije

Farmakodinamika in farmakokinetika

Zdravilo je učinkovito za poškodbe trebušne slinavke, parotitisa in drugih bolezni, za katere je značilna visoka vsebnost kalikreina in drugih encimov v krvni plazmi in tkivih. Aktivira strjevanje krvi, zmanjša izgubo krvi, zavira sintezo vnetnih citokinov, izboljša homeostazijo glikoproteinov, je polivalentni zaviralec najpomembnejših proteaz, ki aktivirajo fibrinolizo - raztapljanje krvnih strdkov in krvnih strdkov:

  • tripsin;
  • plazmin;
  • plazma in tkivni kalikrein;
  • kimotripsin;
  • kininogenaze.

Po injiciranju se Aprotinin hitro razporedi v medcelični prostor, njegova koncentracija v krvi pa se zmanjša. Snov se presnovi v ledvicah z lizosomskimi encimi, ki se izločajo z urinom 5 do 6 ur. Do 40% neaktivnih presnovkov se še vedno odkrije v urinu v 48 urah. Snov se nabira v ledvicah, lahko se odlaga v hrustančnem tkivu, ne prodre v možgane, ne premaga placentalne pregrade.

Indikacije za uporabo Gordoxa

Bolezni, pri katerih se uporablja zdravilo Gordox, imajo različne izvore: stanja hemoragičnega šoka, angioedem, polimenorejo itd. Indikacije za uporabo zdravila so:

  • kirurške operacije na pljučih, odprtega srca, prostate - za zmanjšanje izgube krvi;
  • kirurški posegi, vključno z diagnostiko na trebušni slinavki, sosednjih trebušnih organih;
  • pooperativni parotitis (mumps) v akutni obliki;
  • koagulopatija;
  • primarne krvavitve po poškodbah z obsežno globoko poškodbo tkiva;
  • pankreatitis - akutna ali kronična pankreatoneroza, ki se razvije po poškodbah, operacijah;
  • preprečevanje pooperativne krvavitve, maščobne embolije pri zlomih udov in lobanje.

Doziranje in administracija

Terapevtski odmerek zdravila Gordox za pankreatitis, parotitis za odraslo osebo med prvo injekcijo je 50.000 KIE s hitrostjo 5 ml / min. Nadaljnje odmerke dajemo intravensko, s 50 tisoč KIE na uro. Če je povezana s hiperfibrinolizo, se krvavitev z zdravili daje intravensko v višini 100-200 tisoč KIE. Pri intenzivni krvavitvi se lahko odmerek poveča na 500 tisoč KIE.

Na predvečer, med in po operaciji, se injicira 200-400 tisoč KIE intravensko, počasi kaplja, manj pogosto - v potokih. V naslednjih 2 dneh po operaciji se odmerek zmanjša na 100 tisoč KIE. Pri lokalni uporabi je prtiček impregniran z zdravilom v višini 100 tisoč KIE in uveden na mesto odprte krvavitve. Po operaciji, če se domneva, da je trebušna slinavka poškodovana, se profilaktično dajanje enkrat 200 tisoč KIE, nato v 2 dneh 100 tisoč KIE po 6 urah.

Posebna navodila

Z okrepljeno sintezo tromboplastičnih snovi v tkivih, ki jo spremlja motnja strjevanja krvi (s sindromom DIC), je dajanje zdravil možno le v ozadju heparina po popolni odpravi simptomov sindroma. Uporablja se previdno pri jemanju mišičnih relaksantov. Ni podatkov o vplivu zdravila na sposobnost vožnje motornega vozila, vendar je treba upoštevati, da zdravilo vsebuje alkohol.

Med nosečnostjo

Podatki o varnosti zdravila med nosečnostjo in dojenjem niso na voljo, njegova uporaba je priporočljiva le, če nevarnost za zdravje matere presega tveganje za možne posledice za plod. Za uporabo zdravila v prvem in tretjem trimesečju nosečnosti, kot tudi v poznejšem obdobju dojenja, mati ni priporočljivo, da bi se izognili negativnim posledicam.

V otroštvu

Študije varnosti uporabe drog, mlajših od 18 let, niso bile izvedene. Skozi materino mleko prodre v telo otroka, zdravilo ne povzroča škode, saj je njegova biološka uporabnost pri peroralnem jemanju minimalna. O uporabi zdravila v pediatrični kardiokirurgiji je malo podatkov. Pri primarnih krvavitvah in motnjah hemostaze se otrokom predpisuje odmerek 20 tisoč KIE / kg na dan.

Interakcije z zdravili

Zdravilo je farmacevtsko nezdružljivo z mnogimi zdravili - hkratni sprejem lahko zmanjša obojestranski učinek, poveča preobčutljivost, strupene sposobnosti. Torej, kombinirana uporaba z dekstranom povečuje občutljivost telesa na Gordox. Trombolitična zdravila - urokinaza, streptokinaza - Aprotininom blokirana. Sočasna uporaba s serumsko psevdo-holinesterazo lahko povzroči apnejo. Pri mešanju aprotinina in heparina v krvi se čas strjevanja poveča.

Neželeni učinki

Neželeni učinki se pojavljajo pogosteje med drugim zdravljenjem. Bolnik, ki je opravil dober prvi tečaj, lahko med naslednjimi zaporedji injekcij doživi znake anafilaksije, hude sistemske preobčutljivostne reakcije. Neželeni učinki se lahko izrazijo v obliki:

  • srbenje, kožni izpuščaj;
  • slabost, bruhanje;
  • kratka sapa;
  • tahikardija;
  • smrtno nevarni anafilaktični šok;
  • funkcionalne motnje ledvic;
  • miokardni infarkt in ishemija;
  • sprememba krvnega tlaka;
  • tromboza.

Preveliko odmerjanje

Simptomi jemanja prekomerne količine zdravil so lahko lokalne in sistemske alergijske manifestacije, vključno z življenjsko nevarnim anafilaktičnim šokom. Pri prvem znaku prevelikega odmerjanja je potek injekcij takoj ustavljen in predpisano simptomatsko zdravljenje. Podatki o prisotnosti protistrupa za zdravilo trenutno niso na voljo.

Kontraindikacije Gordoksa

Varnost injiciranja med nosečnostjo ni bila ugotovljena. Uporaba v prvem trimesečju je prepovedana, v drugem in tretjem trimesečju pa se po potrebi oceni stopnja tveganja za zdravje zarodka. Zdravilo se ne predpisuje otrokom, mladostnikom, mlajšim od 18 let. Kontraindikacija je preobčutljivost na aprotinin in pomožne sestavine zdravila.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Zdravilo v lekarnah ni v prodaji, uporablja se samo v bolnišnicah. Za uporabo v ambulanti ali ambulantno je potrebno posebno odlaganje. Raztopino shranjujte v embalaži proizvajalca pri temperaturi od 15-30 stopinj Celzija. Zdravilo velja 5 let.

Analogi

Pri izbiri sinonima za zdravilo, ki ima podoben farmakodinamični učinek, je treba paziti na izdelke uglednih farmacevtskih podjetij v Ruski federaciji, ZDA, na Japonskem in v zahodni Evropi. Spodaj je naveden seznam Gordoxovih analogov na osnovi aprotinina: t