Antihistaminiki - antihistaminiki - antihistaminiki

Antihistaminiki (od grške besede Anti- - proti + histos - tkivo + latinski amin - amin) je specifična skupina antialergičnih zdravil, katerih farmakološki učinek je blokada H-receptorjev (H izhaja iz besede histamin, histamin). Sinonimi: antihistaminiki, antihistaminiki, antihistaminiki. Obstaja več vrst receptorjev: H1, H2 in H3.

H1 receptorji se nahajajo v gladkih mišicah bronhijev, črevesja, arterij, žil, kapilar, srca in nevronov centralnega živčnega sistema. H2 receptorji se nahajajo v parietalnih celicah, ki se nahajajo na želodčni sluznici, v gladkih mišicah arterij, v nevronih centralnega živčevja, srcu, miometriju, mastocitih, bazofilnih in nevtrofilnih levkocitih, T-limfocitih v maščobnem tkivu. H3 receptorji se nahajajo v nevronih centralnega živčnega sistema, kardiovaskularnega sistema, prebavil, zgornjih dihal.

Razvrstitev antihistaminikov

Antihistaminiki, ki blokirajo receptorje H1 (blokatorji H1-histamina), s čimer odpravijo ali zmanjšajo vrste histaminskih učinkov (glej histamin), kot so izboljšanje tonusa gladkih mišic bronhijev, črevesja, maternice; zmanjšanje krvnega tlaka (delno) povečanje prepustnosti kapilar z razvojem edemov; srbenje in hiperemija z intradermalnim dajanjem histamina ali s pojavom endogenih virov histamina v koži. Te učinke povzročajo predvsem alergijske reakcije takojšnjega tipa, ki jih spremlja akutni izloček: alergijski rinitis (glejte alergija, Anafilaksija), urtikarija, angioedem, piki insektov, alergijske reakcije na zdravila, alergije na hrano, serumska bolezen, dermatoza (psevdo) alergijske reakcije.

Danes na trgu obstajajo tri generacije zdravil: I, II, III skupine antihistaminikov.

Antihistaminska zdravila I generacije

Antihistaminske skupine - I generacija antihistaminikov (40. – 20. Stoletje) - neselektivni receptorski blokatorji, učinek traja 4-8 ur: difenhidramin, difenhidramin, prometazin (pipolfen, diprazin), suprastin (kloropiramin), diazolin (mebhidrolin), tavegil (clemensin), sehifenadin (fenkarol), ciprofentadin (peritol), ketotifen (zaditen) dimetinden in clemastin - do 12 ur, mebgidrolin - do 24 ur. Blokirajo M-holinergične receptorje v perifernih tkivih, kar vodi do zmanjšanja izločanja eksokrinih žlez, povečanja viskoznosti sekrecije, vključno z bronhialna, suha membrana sluznice ustne votline, zmanjšana gibljivost prebavnega trakta in tonik sečil, povečan intraokularni tlak, moteno nastanitev in povečan srčni utrip. Možen je razvoj antiemetičnega in antiparkinsonskega delovanja, nekateri antihistaminiki pa imajo anti-dopaminski, antitusični in anksiolitični učinek. Neželeni učinki antihistaminikov na prebavila se lahko kažejo v slabosti, bruhanju, driski, zmanjšanju ali povečanju apetita. Pogostnost neželenih učinkov se zmanjša pri uporabi antihistaminikov s hrano. Antihistaminiki blokirajo H1 receptorje osrednjega živčnega sistema, prodrejo v krvno-možgansko pregrado, zaspanost, kažejo sedacijo, zmanjšajo psihomotorično aktivnost, povečajo apetit, kažejo občutek utrujenosti, slabo usklajevanje gibov, zmanjšano sposobnost učenja in koncentracijo. Zdravila z difenhidraminom (difenhidraminom) najpogosteje povzročajo sedacijo. Sedativen učinek antihistaminikov je okrepljen pod vplivom alkohola in drugih snovi, ki imajo depresiven učinek na centralni živčni sistem: nevroleptiki, pomirjevala, sedativi in ​​druga zdravila. Pri uporabi antihistaminikov je pogosto mogoče razviti znake, kot so tinitus, omotica, apatija, utrujenost, zmanjšana ostrina vida, diplopija, živčnost, nespečnost in tremor. Pri dolgotrajni uporabi antihistaminikov se zmanjšuje njihova učinkovitost (odvisnost). Antihistaminikov I generacije v prvih 3 mesecih nosečnosti ne priporočamo, pri bolnikih z glavkomom, astmo, benigno hiperplazijo prostate in pri starejših bolnikih. Pomembna pomanjkljivost je imenovanje teh zdravil večkrat na dan.

Generacija antihistaminikov II

Za generacijo antihistaminikov II (80-ih let 20. stoletja) - terfenadin (treksil), astemizol (hismanol), loratadin (klaritin), astemizol, akrivastin, cetirizin, ebastin - je značilno odsotnost sedativnega učinka, učinkov na holin in serotoninske receptorje, interakcije s psihotropnimi drogami in alkoholom, odvisnostjo od dolgotrajne uporabe, kot tudi visoko afiniteto do receptorjev H1. Vezava receptorjev je dolgotrajna in nekonkurenčna. Ta zdravila se predpisujejo 1-2-krat na dan. Vendar pa imajo terfenadin in astemizol pomemben neželeni učinek - učinek na srčno-žilni sistem (ventrikularne aritmije s podaljšanim Q-T intervalom na EKG, tahikardija se razvije zaradi blokade kalijevih kanalov, ki nadzorujejo repolarizacijo miokardnih membran). Vsi antihistaminiki druge generacije (razen cetirizina in akrivastina) so predzdravila, katerih delovanje je posledica aktivnih presnovkov, ki se tvorijo v jetrih z encimom CYP 3A4 sistema citokroma P450. Uporabljajo se z zdravili z istimi encimskih sistemov presnavljajo: makrolidni antibiotiki (eritromicin, klaritromicin, oleandomicina, azitromicina), antimikotik (ketokonazol, itrakonazol), blokatorji cimetidin H2 receptorja, določene antiaritmiki (prokainamid, kinidin, dizopiramid), antidepresivi (sertralin, fluoksetin in paraksetin), kot tudi nenormalne funkcije jeter, ki lahko povzročijo kardiotoksični učinek (za tiste, ki t rfenadin in astemizol).

III generacije antihistaminikov

Antihistaminiki III. Generacije so aktivni presnovki zdravil II generacije (feksofenadin - aktivni presnovek terfenadina, norastemizol - astemizol, desloratadin - loratadin), ki zagotavljajo višjo raven varnostnega profila. Zavirajo mediatorje sistemskega alergijskega vnetja, vključno s kemokini in citokini, ter zmanjšujejo izražanje adhezijskih molekul, inhibirajo kemotaksijo, tvorijo superoksidni radikal in aktivirajo eozinofile; zmanjšanje hiperreaktivnosti bronhijev. Uporaba antihistaminikov III generacije je najbolj smotrna pri dolgotrajnem zdravljenju alergijskih bolezni (sezonski alergijski rinitis, celoletni alergijski rinitis ali rinokonjunktivitis z obdobjem poslabšanja več kot 2 tedna, kronična urtikarija, atopični in alergijski kontaktni dermatitis).

Zaviralci receptorjev H2, ki imajo antihistaminični učinek

Zaviralci receptorjev H2 (cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin) so konkurenčni antagonisti histamina. S kemičnega vidika jih je treba obravnavati kot derivate histamina. Treba je opozoriti, da so receptorji H2 povezani z adenilat ciklazo. To dejstvo nakazuje, da ekscitacija H2 receptorja s histaminom vodi v povečanje intracelularnega cAMP, kar povzroči povečanje sekretorne aktivnosti parietalnih celic na želodčni sluznici. Poleg tega stimulacija receptorja H2 s histaminom poveča srčni utrip, v srcu je opazen pozitiven inotropni učinek; v gladkih mišicah arterijskih žil se zmanjša tonus v bazofilnih levkocitih in mastocitih - supresija degranulacije; pri nevtrofilnih levkocitih - supresija kemotaksije, supresija sproščanja lizosomskih encimov v T-limfocitih - zatiranje citotoksične aktivnosti, produkcija faktorja, ki zavira migracijo makrofagov; v maščobnem tkivu - povečanje sproščanja maščobnih kislin. Delujejo na H2 receptorje parietalnih celic želodca in zmanjšujejo izločanje klorovodikove kisline. V manjši meri se izloča gastromikoprotein (notranji faktor gradu) in pepsin. Ti antihistaminiki imajo nizko lipofilnost, zato skoraj ne morejo premagati krvno-možganske pregrade. Uporabili so blokatorje receptorjev H2 kot antisekretna zdravila za razjedo želodca in dvanajstnika, peptični (refluksni) ezofagitis, erozivni gastritis, hipergastrinemijo, duodenitis. Za razliko od ranitidina in famotidina so nizatidini aktivni, trajajo dlje časa (predpisani so enkrat na dan) in imajo manj stranskih učinkov.

Blokatorji histaminskih receptorjev H3

Receptorji H3 so najprej našli na histaminergičnih nevronih CNS v obliki presinaptičnih receptorjev, ki uravnavajo nastajanje in sproščanje histamina. H3-receptorji kot tarča za farmakološke učinke so danes manj pomembni. Nevroni, ki vsebujejo histamin, se večinoma nahajajo v posteriornem hipotalamusu. Poleg zaviralnega učinka na sproščanje histamina so presinaptični receptorji H3 vključeni v regulacijo produkcije drugih mediatorjev / modulatorjev (acetilholin, GABA, dopamin, glutamin, serotonin, norepinefrin), zato delujejo tudi kot heteroreceptorji. Poleg osrednjega živčnega sistema obstajajo H3 receptorji v prebavnem traktu (njihova stimulacija zavira izločanje klorovodikove kisline, sodeluje pri gastroprotektivnem delovanju), v kardiovaskularnem sistemu (aktivacija presinaptičnih receptorjev H3 zavira adrenergični učinek) v zgornjih dihalnih poteh (protivnetni učinek). Blokatorji H3-receptorjev vključujejo ciproksifan, klobenpropit, tioperamid, klozapin.

Sinonimi: antihistaminiki, antihistaminiki, antihistaminiki.

Dobro je vedeti

© VetConsult +, 2015. Vse pravice pridržane. Uporaba gradiva, objavljenega na spletnem mestu, je dovoljena pod pogojem, da je povezava do vira. Pri kopiranju ali delni uporabi gradiva s strani spletnega mesta je potrebno neposredno povezavo do iskalnikov, ki se nahajajo v podnaslovu ali v prvem odstavku članka.

Antihistamin - kaj to pomeni?

Antihistamin - kaj je to? Nič ni zapletenega: takšne snovi so zasnovane posebej za zaviranje prostega histamina. Uporabljajo se za boj proti alergijskim manifestacijam in pri zdravljenju simptomov prehlada.

Histamin je nevrotransmiter, ki se sprosti iz mastocitov imunskega sistema. Lahko povzroči različne fiziološke in patološke procese v telesu:

  • otekanje pljuč, otekanje nosne sluznice;
  • srbenje in mehurji kože;
  • črevesne kolike, okvarjeno izločanje želodca;
  • razširjene kapilare, povečana žilna prepustnost, hipotenzija, aritmija.

Obstajajo antihistaminiki, ki zavirajo receptorje histamin H1. Uporabljajo se pri zdravljenju alergijskih reakcij. Obstajajo zaviralci H2, ki so nepogrešljivi pri zdravljenju želodčnih bolezni; H3-blokatorji histamina zahtevajo zdravljenje nevroloških bolezni.

Histamin povzroča alergijske simptome, blokatorji H1 pa ga preprečujejo in preprečujejo.

Kaj so prva ali druga generacija antihistaminikov? Pripravki, ki so blokirali histamin, so bili podvrženi večkratnim modifikacijam. Učinkovitejši blokatorji so bili sintetizirani z odsotnostjo številnih stranskih učinkov, prisotnih v blokatorjih H1. Obstajajo trije razredi blokatorjev histamina.

Vsebina

Antihistaminiki prve generacije

Prva generacija zdravil, ki zavira receptorje H1, zajema tudi skupino drugih receptorjev, in sicer holinergičnih muskarinskih receptorjev. Druga značilnost je, da zdravila prve generacije vplivajo na centralni živčni sistem, ker prodrejo v krvno-možgansko pregrado, kar povzroča neželeni učinek - sedativni učinek (zaspanost, apatija).

Generacije antihistaminikov

Blokatorji so izbrani po oceni bolnikovega stanja, sedacija je lahko šibka in izrazita. V redkih primerih lahko antihistaminiki povzročijo vzburjenje psihomotornih sistemov.

Ne pozabite, da je zdravljenje blokatorjev H1 v pogojih dela, ki zahtevajo večjo pozornost, nesprejemljivo!

Učinek antihistaminikov prve generacije prihaja hitro, vendar delujejo le za kratek čas. Uporaba drog več kot deset dni je kontraindicirana, ker povzroča zasvojenost.

Atropinov učinek blokatorjev H1 povzroča tudi neželene učinke, med njimi suhe sluznice, bronhialno obstrukcijo, zaprtje, srčno aritmijo.

Pri razjedi na želodcu, v kombinaciji z zdravili za sladkorno bolezen ali psihotropnimi zdravili, mora biti zdravnik previden pri predpisovanju.

Prva generacija antihistaminikov vključuje suprastin, tavegil, diazolin, difenhidramin, fenkarol.

Antihistaminik prve generacije

Druga generacija antihistaminikov

Kaj pomeni druga generacija antihistaminikov? To so zdravila z izboljšano strukturo.

Razlike v drugi generaciji sredstev:

  • Sedativnega učinka ni. Zelo občutljivi bolniki imajo lahko blago zaspanost.
  • Fizična in duševna aktivnost ostaja normalna.
  • Trajanje terapevtskega učinka (24 ur).
  • Po poteku zdravljenja se pozitiven učinek ohrani sedem dni.
  • H2 zaviralci ne povzročajo težav s prebavnim traktom.

Tudi zaviralci H2 so podobni blokatorjem H1, z izjemo vpliva na nekatere receptorje. Hkrati blokatorji H2 ne vplivajo na muskarinske receptorje.

Značilnost antihistaminikov, povezanih z zaviralci H2, skupaj s hitrim napredovanjem in podaljšanim delovanjem, je odsotnost zasvojenosti, ki vam omogoča, da jih predpišete za obdobje od tri do dvanajst mesecev. Ob imenovanju nekaterih H2-blokatorjev je potrebna skrb, saj lahko zdravilo škodljivo vpliva na srčno-žilni sistem.

Sodobni zdravnik ima na razpolago vrsto antihistaminikov z različnimi terapevtskimi učinki. Vendar pa vsi ublažijo le simptome alergij.

Druga generacija antihistaminikov je klaridol, klaritin, klarisens, rupafin, lomilan, loraheksal in drugi.

Tretja generacija antihistaminikov

H3-blokatorji se odlikujejo še z večjo selektivnostjo vpliva, izbiro določenih receptorjev histamina. Za razliko od prejšnjih dveh generacij ni več treba premagovati hemato-encefalične pregrade in zato negativni učinek na centralni živčni sistem izgine. Sedacije ni, stranski učinki so čim manjši.

H3-blokatorji se uspešno uporabljajo v terapevtskem kompleksu za kronične alergije, sezonski ali celoletni rinitis, urtikarijo, dermatitis, rinokonjunktivitis.

Tretja generacija antihistaminikov vključuje hismanal, traxyl, telfast in zyrtec.

Antihistaminiki: seznam zdravil in značilnosti njihove uporabe

Antihistaminiki so skupina zdravil, ki blokirajo občutljive konce celic na spojino, imenovano histamin, in tako preprečujejo in odpravljajo njene negativne učinke na telo. Če izklopite določene receptorje z dela, zdravila odpravijo alergije, zavirajo izločanje klorovodikove kisline v želodcu in imajo pomirjujoč učinek.

Vrste antihistaminikov in njihova uporaba

H1-blokatorji

Priprave tega tipa delujejo primarno na receptorje H1. V medicini se uporabljajo za odpravo alergijskih reakcij: vnetje, otekanje, rdečina, izpuščaji in druge stvari.

Razdeljeno na 3 generacije:

  1. Prva generacija. To generacijo odlikuje majhna selektivnost delovanja. To pomeni, da sredstva ne vplivajo samo na želene celice, temveč tudi na druge, kar povzroča veliko neželenih reakcij. Zahtevajte več odmerkov na dan. In večji je odmerek, manjši je pričakovani učinek in več strani. Skoraj vsa zdravila povzročajo zaspanost.
  2. Druga generacija Delajte dlje, aplikacija pa lahko traja le 1 čas na dan. Povzroča manj neželenih učinkov, vključno z zaspanostjo.
  3. Tretja generacija So aktivni metaboliti prejšnje generacije. To pomeni, da snovi teh zdravil začnejo delovati takoj, ne delijo se najprej, kot ostale. Posledica je visoka stopnja začetka učinka in zmanjšanje negativnega učinka na jetra.

Vse generacije se uporabljajo v naslednjih pogojih:

  • alergijski rinitis in kašelj;
  • alergijski dermatitis;
  • otekanje;
  • srbenje, izpuščaj na koži;
  • urtikarija;
  • angioedem;
  • anafilaktični šok.

H2-blokatorji

Priprave te skupine delujejo predvsem na drugi tip receptorjev. Odgovoren je za regulacijo proizvodnje klorovodikove kisline v želodcu in za encim, imenovan pepsin, ki je odgovoren za razgradnjo beljakovin.

Značilnost: poleg delovanja na prebavnem sistemu imajo šibek učinek na imunske procese v telesu in v manjšem obsegu kot blokatorji H1, lajšanje vnetja.

Razdeljeni so na več generacij, kjer je vsaka prejšnja bolj popolna, manjkajo stranski učinki in povečuje hitrost začetka terapevtskega delovanja. 4. in 5. generacija v Rusiji še nista registrirana. Prva generacija se zaradi resnih neželenih učinkov ukine.

Sredstva so se uporabila pri zdravljenju:

  • peptični ulkus in 12 razjed dvanajstnika;
  • preprečevanje nastajanja erozije pri jemanju protivnetnih sredstev proti bolečinam;
  • ulcerozne lezije požiralnika, ki so se pojavile zaradi vsebnosti želodca, ki je bila vržena v to snov;
  • preprečevanje krvavitev v prebavnem traktu med jemanjem določenih zdravil;
  • gastritis z visoko kislostjo.

H3 blokatorji

Receptorji tretjega tipa se večinoma nahajajo v možganih. Za razliko od drugih zdravil ima ta skupina učinkovin stimulativni učinek in lahko celo izboljša spomin, pozornost, poveča duševno zmogljivost.

Doslej je le malo zdravil, ki blokirajo samo te občutljive konce celic. Najpogosteje se uporabljajo tista zdravila, ki nimajo selektivne aktivnosti glede na tretjo vrsto, vendar delujejo na vse vrste histamina.

  • tinitus;
  • izguba sluha;
  • omotica, ki jo spremlja slabost in bruhanje.

Antihistaminiki

Alergični bolniki so verjetno seznanjeni z dejstvom, da so antihistaminiki, ker lahko ta zdravila zavirajo delovanje glavnega posrednika vnetja - histamina. Histamin je biološko aktivna snov, ki se proizvaja v telesu vsake osebe, vendar v normalnih pogojih, to je z močno imunostjo in dobrim zdravjem, ne povzroča vnetne reakcije, saj je v vezani obliki.

Fiziološki učinek histamina v telesu

Histamin vpliva na naslednje sisteme:

· Mišična - povzroči krčenje gladkih mišic

· Žilne - sprošča stene krvnih žil, kar povzroči znižanje krvnega tlaka

• Prebavni - pospešuje izločanje želodčnega soka

· Centralni živčni sistem - ima zmožnost vzbujati centralni živčni sistem. Ta učinek histamina je posledica dejstva, da so receptorji v živčnem sistemu, ki reagirajo na to snov.

Skupno so v telesu tri vrste receptorjev, ki jih histamin veže na:

  • H1-receptorji - se nahajajo v gladkih mišicah (večinoma v bronhih in prebavilih)
  • H2 receptorji - ki se nahajajo v žlezah zunanjega izločanja (pospešujejo izločanje želodčnega soka)
  • H3 receptorji - ki se nahajajo v CNS

Ko histamin preide iz vezanega stanja v prosto stanje, se poveča njegov fiziološki učinek na telo. V takih primerih se uporabljajo antihistaminiki, ki preprečujejo ta neželeni učinek.

Učinek jemanja antihistaminikov

Glede na lokalizacijo delovanja histamina se razlikujejo 3 skupine zaviralcev histamina:

1. H1 blokatorji so snovi, ki se predpisujejo za preprečevanje takojšnje alergijske reakcije. Takšna boleča stanja vključujejo anafilaktični šok, angioedem, urtikarijo. Poleg tega so tovrstna zdravila predpisana za bronhialno astmo, šokirana stanja (ozebline, opekline).

2. H2-blokatorji vplivajo na parietalne celice želodca, kar pomeni, da zmanjšajo njihovo aktivnost. Kot posledica delovanja zaviralcev H2 pride do zmanjšanja povečanega izločanja želodčnega soka. Najpogosteje so antihistaminiki s podobnim učinkom predpisani za bolezni prebavil - gastritis, razjedo.

3. H3-blokatorji so zdravila, ki vplivajo na centralni in periferni živčni sistem. Prispevajo k zaviranju živčnih procesov. Antihistaminiki te skupine so predpisani za nevrološke bolezni, histerijo, konvulzije.

Kako delo antihistaminikov ni povsem razumljivo. Domneva se, da ta zdravila aktivirajo encim, skozi katerega se razgradi histamin (histaminaza) in s tem izprazni prosti histamin iz ciljnih celic. Poleg tega nekateri znanstveniki trdijo, da mehanizem delovanja zdravil temelji na blokiranju receptorjev za histamin. Istočasno, mastociti izločajo histamin, toda gladke mišice, kapilare in zunanje žleze izločanja se ne odzivajo na njegovo delovanje.

Poleg glavnega delovanja imajo blokatorji histamina pomirjujoč učinek, lajšajo vnetja, zmanjšujejo telesno temperaturo, slabost in bruhanje, imajo šibek analgetski učinek. Najpogostejša oblika sproščanja zdravila so tablete in ampule za injiciranje.

Zdravila z navedenim delovanjem praktično nimajo stranskih učinkov, čeprav lahko pri nekaterih ljudeh povzročijo vrtoglavico in zmanjšanje imunosti (zmanjšanje levkocitov v splošni krvni sliki). Če bolnik jemlje zdravila, ki vplivajo na živčni sistem, npr. Difenhidramin, mu je potrebno nekaj časa opustiti težko duševno in fizično delo.

Kaj so antihistaminiki in kako jih jemati

Da bi razumeli, kaj so antihistaminiki, morate razumeti, kaj so histamini in kako na njih delujejo antihistaminiki.

Histamini - snovi, ki jih vsebujejo tako imenovane "maščobne celice". Po stiku z alergenom se iz maščobnih celic sproščajo histamini, da se nevtralizira povzročiteljska snov. Prav histamini vplivajo na sposobnost prodiranja krvnih žil in povzročajo pojav vseh znanih simptomov alergije (srbenje, otekanje, pordelost, trganje, mehurji, izpuščaj itd.) Obstajajo trije tipi receptorjev, ki imajo pri reakciji s spojino histamin različne učinke:

1. H1 receptorji. V kombinaciji s histaminom povzroči srbenje, bronhopulmonalne krče, poveča prepustnost sten krvnih žil.

2. H2 receptorji. Na histamine se odzivajo tako, da sproščajo mišice maternice, povečujejo izločanje želodca in povečujejo kontraktilnost miokarda.

3. H3 receptorji. Lahko zavre proizvodnjo histamina in prepreči vstop v živčni sistem.

Zdaj bo veliko lažje razumeti, kaj so antihistaminiki in kako delujejo.

Mehanizem delovanja

Antihistaminiki so snovi, ki lahko zavirajo (zavirajo) receptorsko občutljivost za histamin in ustavijo akutni imunski odziv. Različne snovi so namenjene zaviranju različnih vrst receptorjev in imajo zato drugačno področje uporabe:

  • H1 blokatorji. Lajšanje simptomov alergij;
  • H2-blokatorji. Pomaga pri zmanjšanju izločanja želodca, uporablja se pri zdravljenju želodčnih bolezni;
  • H3 blokatorji. Uporablja se pri zdravljenju bolezni centralnega živčnega sistema.

Zdravila, ki vsebujejo inhibitorje H1 receptorja, so izumili že leta 1936 in se od takrat nenehno izboljšujejo. Do danes obstajajo antihistaminiki I, II in III generacije.

Generacija antihistaminikov I

Glavna prednost zdravil I generacije je sposobnost hitrega zaustavitve imunskega odziva. Hkrati učinek ne traja dolgo - približno 4-6 ur.

Glavna pomanjkljivost je sposobnost prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado. Posledično pride do depresije CNS. Sedativni učinek se lahko spreminja glede na težo in se kaže v znakih kot so zaspanost, izguba pozornosti, apatija. Možna je tudi psihomotorna agitacija.

Sedativni učinek sredstva prve generacije povzroča kontraindikacije za ljudi, katerih dejavnost zahteva posebno skrb ali vključuje visoko telesno aktivnost.

Med stranskimi učinki so: t

  • šibkost;
  • glavobol;
  • slabost, bruhanje;
  • spremembe blata;
  • suhe sluznice;
  • padec krvnega tlaka;
  • šibkost mišic;
  • zaspanost;
  • aritmije

Kaj je generacija antihistaminikov, ki jih dejansko poznam skoraj vsak izmed nas. So najbolj dostopne, pogoste in se pogosto uporabljajo za nujno pomoč pri simptomih alergije, zdravljenje alergij neznanega izvora, za lajšanje srbenja in zmanjšanje kožnih reakcij, pri alergijskem rinitisu, gibanju, migreni, astmi.

Droge generacije so zasvojenost, zato je njihova dolgotrajna uporaba nesprejemljiva. Potek vstopa ne sme biti daljši od 7-10 dni.

V skupini I generacije: "Suprastin", "Daizolin", "Dimedrol", "Tavegil", "Fenkrol."

Generacija antihistaminikov II

Droge II generacije so bolj popolne in prikrajšane za zaviralni učinek na centralni živčni sistem. Antihistaminični učinek se pojavi hitro in traja 24 ur, to pomeni, da je enkratni odmerek zadosten na dan.

Glavna pomanjkljivost je kardiotoksični učinek. Generacija antihistaminikov II, ki lahko blokira kalijeve kanale srčne mišice. Kot rezultat - neuspeh srca. Ta učinek se poveča z vzporednim vnosom antidepresivov, makrolidov, protiglivičnih zdravil, grenivkinega soka.

Sredstva II generacije ni dodeljena starejšim ljudem, bolnikom s srčnimi obolenji, kot tudi ljudem s hudimi motnjami v jetrih.

Možni neželeni učinki:

  • suhe sluznice;
  • slabost in bruhanje;
  • tesnoba;
  • depresija;
  • oslabljen blato;
  • glavobol;
  • gastritis.

Antihistaminiki generacije II se uporabljajo pri zdravljenju angioedema, alergijskega rinitisa, polinoze, urtikarije, ekcema, atopičnih bolezni.

Trajanje vstopa lahko traja 12 mesecev.

Skupina zdravil II generacije vključuje: "Loratadin", "Fenistil", "Claritin", "Lomilan", "Kladidol", "Rupafin", itd.

III generacije antihistaminikov

Kaj so antihistaminiki III generacije? To so posebne snovi - produkti presnovnih procesov pripravkov II generacije, tako imenovanih "aktivnih metabolitov". Metaboliti nimajo pomanjkljivosti I in II generacije: depresija centralnega živčnega sistema in kardiotoksični učinek sta izločena, negativni učinek na jetra, ledvice in prebavila je izključen.

Aktivni presnovki se lahko uporabljajo pri številnih bolnikih za zdravljenje alergijskega konjunktivitisa, rinitisa, polinoze, atopičnega dermatitisa, urtikarije, ekcema, astme.

Neželeni učinki so praktično zmanjšani na ničelne vrednosti. Občasno pa lahko:

  • glavobol;
  • bolečine v mišicah;
  • šibkost;
  • gastritis;
  • slabost, bruhanje;
  • aritmije;
  • suhe sluznice.

Priprave tretje generacije so dovoljene za stalno uporabo.

Kontraindikacije za sprejem metabolitov so nosečnost, zgodnje otroštvo, individualna intoleranca za katerokoli sestavino.

Skupina metabolitov vključuje naslednja zdravila: "Zyrtec", "Telfast", "Erius".

Zdravila za otroke

Večina antihistaminikov je kontraindicirana za uporabo v zgodnjem otroštvu. Vendar pa so dojenčki pogosto dovzetni za alergijske reakcije. Zato mora zdravilo izbrati le izkušen specialist.

Za hitro olajšanje simptomov alergije v zgodnjem otroštvu, dovolimo dajanje zdravil prve generacije. Za odpravo kožnih manifestacij je možno uporabljati antihistaminske mazila in kreme.

Med celotnim zdravljenjem z antihistaminiki je treba stanje otroka skrbno nadzorovati in če se pojavijo neželeni učinki, morate takoj poiskati zdravniško pomoč!

Kaj je antihistaminiki temeljito pozna samo specialist, in samo izkušeni alergolog lahko izbere zdravilo in odmerek, ki vam ustreza. Samozdravljenje lahko povzroči nepopravljive posledice!

H3 blokatorji drog

Izraz alergija je leta 1906 uvedel avstrijski pediater Klemens Pirke (1874–1929), ki je otroke imenoval za nenavadno reakcijo na injekcije seruma proti davici. V začetku 20. stoletja je Anglež Henry Hallett Dale (1875 - 1968) odkril histamin, ki je glavni povzročitelj alergijskih reakcij.
Ugotovljeno je bilo, da so vse vrste alergij najtesneje povezane s kršitvijo celične imunosti.

Histidin je predhodnik biosinteze histamina. Hididin skupaj z lizinom in argininom tvori skupino esencialnih aminokislin. Ena od esencialnih aminokislin, ki pospešuje rast in obnavljanje tkiv. Vsebuje v velikih količinah hemoglobin;

http://medbiol.ru/medbiol/allerg/000d466c.htm
Histamin je monoamin, ki deluje kot nevrotransmiter. Ima posebno pomembno vlogo kot modulator v možganih dojenčkov. Histaminergični nevroni se nahajajo v posteriornem hipotalamusu in so povezani z mnogimi deli možganov, kjer vplivajo na budnost, mišično aktivnost, vnos hrane, spolne odnose in presnovne procese v možganih.
Zaradi vključenosti teh nevronov v regulacijo spanja in budnosti veliko antihistaminikov povzroča zaspanost. Zunaj CNS ima histamin pomembno vlogo, na primer pri izločanju želodčnega soka. Poleg tega je vloga histamina pri vnetju visoka.
Sproščanje histamina skupaj z drugimi vnetnimi mediatorji - levkotrieni, citokini - in encimi se pojavi, ko antigen sodeluje s fiksnim IgE. Histamin, sproščen med aktivacijo mastocitov in bazofilcev, povzroča tako različne spremembe v srčno-žilnem sistemu, dihalih, prebavnem traktu in koži, kot so: t
- Zmanjšanje gladkih mišic bronhijev.
- Otekanje sluznice dihalnega trakta.
- Povečana proizvodnja sluzi v dihalnem traktu, kar prispeva k njihovi obstrukciji.
- Krčenje gladkih mišic GTC (tenesmus, bruhanje, driska).
- Zmanjšanje žilnega tonusa in povečanje njihove prepustnosti.
- Eritem, urtikarija, angioedem zaradi povečane vaskularne prepustnosti.
- Zmanjšana skp bcc zaradi zmanjšanega venskega vračanja.

V zgodnjih 80. letih. Odkrili so receptorje H3. Dokazano je, da uravnavajo sintezo in izločanje histamina s pomočjo mehanizma negativne povratne informacije.

Histamin lahko tvorijo mikroorganizmi v dihalnih poteh (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa).

V normalnih pogojih se histamin shrani v maščobnih celicah v neaktivnem stanju.
Sproščanje histamina iz mastocitov poteka pod vplivom snovi, kot so d-tubokurarin, morfij, radioaktivna zdravila, ki vsebujejo jod, in druge visoko-molekularne spojine.

Največja koncentracija histamina v krvi se zabeleži 5 minut po sprostitvi iz mastocitov z visoko preobčutljivostjo organizma, nato pa se histamin hitro razširi na okoliška tkiva. Histamin povzroča spazem gladkih mišic (vključno z mišicami bronhijev), kapilarno dilatacijo in hipotenzijo.

Le 2-3% histamina se izloči nespremenjeno, preostanek se presnovi s sodelovanjem diamin oksidaze v imidazol ocetno kislino (http://www.chem21.info/info/99748/) (encimska inaktivacija histamina je najpogosteje povezana z oksidativno deaminacijo, da se tvori imidazol ocetna kislina Druga presnova histamina je metilacija dušika).

Koncentracija histamina v celicah je precej visoka in znaša S in 1 mg / 106 v mastocitih oziroma bazofilcih. Vsebnost histamina v krvi (v povprečju približno 300 pg / ml) je podvržena nihanjem čez dan z maksimumom v zgodnjih jutranjih urah. Histamin se iz telesa izloča predvsem kot presnovki (metilhistamin in imidazol ocetna kislina), dnevna izločanje pa doseže 10 μg.

V zadnjih letih je postalo jasno, da histamin ni le posrednik nekaterih patofizioloških stanj, ampak deluje tudi kot nevrotransmiter. (Možno je, da sedativni učinek nekaterih lipofilnih histaminskih antagonistov (antihistaminskih zdravil, kot je Dimedrol, ki prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado), je povezan z njihovim blokirnim učinkom na centralne H3-histaminske receptorje.
Veliko je zanimanja za H3-histaminski receptor kot potencialni terapevtski cilj zaradi njegove vključenosti v nevronski mehanizem, ki stoji za mnogimi kognitivnimi H3R motnjami. (https://ru.wikipedia.org/wiki/H3- histaminski receptor)

Receptor H3 se nahaja predvsem v centralnem živčnem sistemu in v manjši meri v perifernem živčnem sistemu, kjer delujejo kot avtoreceptorji pri presinaptičnih histaminergičnih nevronih, kot tudi pri nadzoru prometa histamina z zaviranjem histamina in njegovim sproščanjem preko povratnih informacij. Centralni histaminergični sistem se modulira v nevrodegenerativnih boleznih in demencah, kot tudi pri alkoholizmu, saj presnovne poti histamina in etanola v možganih delijo skupni encim aldehid dehidrogenaza. Medtem ko številne biokemične študije poročajo o spremembah v presnovi histamina v možganih po dajanju etanola, za to dejanje še vedno ni morfološke podlage.

Identificirani so bili trije tipi histaminskih receptorjev: receptorji H1, H2 in H3.

Stimulacija histaminskih receptorjev H1 povzroča povečano vaskularno prepustnost, mišične, bronhije in črevesne spazme in vazodilatacijo (vazodilatacija je medicinski izraz, ki se uporablja za opis sprostitve gladkih mišic v stenah krvnih žil. To je rezultat ekstrakcije histamina in heparina iz mastocitov, kar vodi do ekspanzije. lumen krvnih žil in adhezija (adhezija in penetracija iz posode) T-limfocitov v mesto vnetja Nasprotni proces vazodilatacije je vazokonstrikcija).

Najbolj značilna za vzbujanje H2 receptorja je povečano izločanje želodčnih žlez. H2-receptorji sodelujejo pri uravnavanju delovanja srca (aritmija srca je možna zaradi visoke ravni histamina v krvi), tonusa gladkih mišic maternice, črevesja, krvnih žil. H2 receptorji skupaj z receptorji H1 sodelujejo pri alergijskih in imunskih reakcijah.

V CNS so zastopane vse tri vrste histaminskih receptorjev: receptorji H1 in H2 se nahajajo na postsinaptičnih membranah, H3 receptorji so lokalizirani pretežno presinaptično.

Študije, ki so bile izvedene v zadnjih letih, dajejo razlog, da se zanašamo na možnost oblikovanja posebnih agensov, ki delujejo na receptorje H3, za zdravljenje bolezni osrednjega živčnega sistema, vključno za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni in drugih senilnih demenc, psihoze in epilepsije.

Obstajata dve skupini zdravil, ki vplivata na histaminergični prenos: histaminolitiki (neposredno stimulirajo receptorje ali povečajo vsebnost sproščenega endogenega histamina) in histaminolitike (farmakološka skupina Histaminolytics). Slednji, v interakciji s H-receptorji, preprečujejo vezavo histamina na receptorje ali zmanjšajo raven prostega histamina v telesu.

Histaminolitiki - skupina histaminolitičnih zdravil vključuje sredstva, ki vplivajo na interakcijo histamina s tkivnimi receptorji, ki so z njim občutljivi (antihistaminiki), ali zavirajo sproščanje histamina iz tkiv, vključenih v njegovo biosintezo in odlaganje, vključno z iz senzibiliziranih mastocitov (stabilizatorji membran iz mastocitov). Mehanizem delovanja antihistaminikov zaradi konkurence s histaminom za receptorje. Če medsebojno delujejo s histaminskimi receptorji, vplivajo na vezavo histamina na njih in tako preprečujejo razvoj ali oslabijo njegove učinke. Glede na vrsto blokiranega receptorja se antihistaminiki delijo na blokatorje H1-, H2- in H3-histamina.

https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_181.htm
Zaviralci receptorjev H1 (običajno se imenujejo izrazi »antihistaminiki«) se uporabljajo za preprečevanje in zdravljenje alergijskih bolezni kože, oči itd. (Glejte H1-ANTIGISTRAMINALNE DROGE).

H2-blokatorji se v gastroenterološki praksi uporabljajo predvsem kot sredstva proti razjedanju (glejte H2-ANTIGISTAMINSKO SREDSTVA).

Selektivni antagonisti receptorjev H3 za klinično uporabo še niso bili vzpostavljeni..
(glejte H3-ANTIHISTAMINSKA SREDSTVA, H4-ANTIGISTAMINIČNA SREDSTVA)
Stabilizatorji membranskih celic zmanjšajo vnos kalcijevih ionov v njih in zavirajo sproščanje histamina in drugih biološko aktivnih snovi iz mastocitov, ne da bi pri tem zavrli odziv na že sproščeni histamin.

H1 antihistaminik
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
Prva zdravila, ki blokirajo H1-histaminske receptorje, so uvedli v klinično prakso v poznih 40. letih. Imenujejo se antihistaminiki, ker učinkovito zavirajo reakcijo organov in tkiv na histamin. Blokatorji receptorjev histamin H1 oslabijo histaminsko hipotenzijo in spazme gladkih mišic (bronhi, črevesje, maternica), zmanjšajo prepustnost kapilar, zavirajo razvoj histaminskega edema, zmanjšajo hiperemijo in srbenje ter tako preprečijo razvoj alergijskih reakcij. Izraz "antihistaminik" ne odraža v celoti obsega farmakoloških lastnosti teh zdravil, ker povzročajo številne druge učinke. To je deloma posledica strukturne podobnosti histamina in drugih fiziološko aktivnih snovi, kot so adrenalin, serotonin, acetilholin, dopamin. Zato lahko blokatorji histaminskih receptorjev H1 v različnih stopnjah kažejo lastnosti antiholinergikov ali alfa-blokatorjev (antiholinergiki lahko imajo antihistaminsko aktivnost). Nekateri antihistaminiki (difenhidramin, prometazin, kloropiramin, itd.) Imajo depresiven učinek na centralni živčni sistem, povečujejo učinek splošnih in lokalnih anestetikov, narkotičnih analgetikov. Uporabljajo se pri zdravljenju nespečnosti, parkinsonizma, kot antiemetiki. Sočasni farmakološki učinki so lahko nezaželeni. Na primer, sedativni učinek, ki ga spremljajo letargija, omotica, moteno koordinacijo motorja in zmanjšana koncentracija, omejuje ambulantno uporabo nekaterih antihistaminikov (difenhidramin, kloropiramin in druge generacije I), zlasti pri bolnikih, katerih delo zahteva hiter in usklajen duševni in fizični odziv. Prisotnost antiholinergičnega učinka pri večini teh zdravil povzroča suhe membrane sluznice, predisponira poslabšanje vida in uriniranje ter motnje delovanja prebavil.

Zdravila I generacije so reverzibilni konkurenčni antagonisti H1-histaminskih receptorjev. Delujejo hitro in na kratko (imenovani do 4-krat na dan). Njihova dolgotrajna uporaba pogosto vodi v zmanjšanje terapevtske učinkovitosti.

V zadnjem času so nastali histaminski blokatorji receptorjev H1 (antihistaminiki druge in tretje generacije), ki jih odlikuje visoka selektivnost delovanja na H1-receptorje (hifenadin, terfenadin, astemizol itd.). Ta zdravila imajo majhen učinek na druge mediatorne sisteme (holinergične itd.), Ne preidejo skozi BBB (ne vplivajo na centralni živčni sistem) in ne izgubijo aktivnosti pri dolgotrajni uporabi. Veliko zdravil druge generacije se nekonkurentno veže na receptorje H1, nastali ligand-receptorski kompleks pa zaznamuje razmeroma počasna disociacija, kar povzroči povečanje trajanja terapevtskega delovanja (imenovano enkrat na dan). Biotransformacija večine antagonistov histaminskega receptorja H1 se pojavi v jetrih z nastankom aktivnih presnovkov. Številni blokatorji H1-histaminskih receptorjev so aktivni presnovki znanih antihistaminikov (cetirizin, aktivni presnovek hidroksizina, feksofenadin, terfenadin).

H2 antihistaminiki
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_183.htm
H2-antihistaminiki zavirajo nastajanje klorovodikove kisline s parietalnimi celicami in pepsinom. Vzbujanje histaminskih H2 receptorjev spremlja stimulacija vseh prebavnih, slinavkastih, želodčnih in trebušnih žlez ter izločanje žolča. Toda parietalne celice želodca, ki proizvajajo klorovodikovo kislino, so najbolj aktivne. Ta učinek je predvsem posledica povečanja vsebnosti cAMP (H2-receptorji želodca so povezani z adenilat ciklazo), kar poveča aktivnost karboanhidraze, ki sodeluje pri nastajanju prostega klora in vodikovih ionov.

Trenutno se pri zdravljenju razjede želodca in dvanajstnika pogosto uporabljajo H2-antihistaminiki (ranitidin, famotidin, itd.), Ki zavirajo izločanje želodčnega soka (tako spontanega kot stimuliranega s histaminom), prav tako zmanjšujejo izločanje pepsina. Poleg tega vplivajo na imunske procese (ker blokirajo delovanje histamina), zmanjšajo sproščanje vnetnih mediatorjev in alergijske reakcije mastocitov in bazofilcev. Nadaljnji razvoj te skupine spojin je namenjen iskanju snovi, ki so bolj selektivne za histamin H2 receptorje z minimalnimi stranskimi učinki.

Ta eksperimentalna orodja še nimajo dokončne klinične uporabe, čeprav se trenutno preizkušajo številna zdravila na ljudeh. Antihistaminiki H3 imajo stimulativne in nootropne učinke, medtem ko antihistaminiki H4 delujejo kot imunomodulatorji.
H3 antihistaminiki

H3-antihistaminiki so zdravila, ki se uporabljajo za zaviranje delovanja histamina na receptor H3. Receptorji H3 se večinoma nahajajo v možganih in zavirajo avtoreceptorje, ki se nahajajo na histaminergičnih živčnih končičih, ki modulirajo sproščanje histamina. Sproščanje histamina v možganih povzroči sekundarno sproščanje ekscitacijskih nevrotransmiterjev, kot sta glutamat in acetilholin, s stimulacijo receptorjev H1 v možganski skorji. Posledično imajo H3 antihistaminiki za razliko od antihistaminikov H1 stimulativni učinek in lahko izboljšajo človeške kognitivne funkcije. Primeri selektivnih antihistaminikov H3 vključujejo:

Ena od glavnih prednosti antihistaminikov četrte generacije je, da njihov vnos ne škoduje srčno-žilnemu sistemu, zato se lahko štejejo za popolnoma varne.

Najboljši antihistaminiki 4 generacije
Dejstvo je, da so četrto generacijo antihistaminikov dodeljevali strokovnjaki ne tako dolgo nazaj. Zato danes ni toliko novih antialergijskih zdravil. In zato je nemogoče iz majhnega seznama izbrati najboljše antihistaminične pripravke 4. generacije. Vsa sredstva so na svoj način dobri in o posameznih zdravilih bomo govorili podrobneje kasneje v članku.

Eden od treh antihistaminikov 4. generacije, njegovo ime je popularno znano kot Suprastex ali Cecera. Najpogosteje se to zdravilo predpisuje ljudem, ki trpijo zaradi alergije na cvetni prah (polinoza). Levocetirizin pomaga pri sezonskih in celoletnih alergijskih reakcijah. To zdravilo pomaga tudi pri konjunktivitisu in alergijskem rinitisu. Levocetirizin je treba jemati zjutraj ali med obroki. Pri zdravljenju ni priporočljivo piti alkohola.

Antihistaminsko zdravilo 4 generacije Erius

On je Desloratadin. Predstavljeni v obliki tablet in sirupa. Erius pomaga pri kronični urtikariji in alergijskem rinitisu. Sirup je primeren za otroke, starejše od enega leta, in že od dvanajstega leta dalje se lahko dojenček prenese na tablete.

Antihistaminsko zdravilo 4 generacije, znano kot Telfast (H1-blokator). Je eno izmed najbolj priljubljenih antihistaminikov na svetu. Predpisana je za skoraj vsako diagnozo.

https://www.fundamental-research.ru/ru/article/view?id=13932
VPLIV TIOPERAMIDA, REVERZNEGA AGONISTIKA H3 HISTAMINSKIH RECEPTORJEV NA RAZVODE PIKOVNIH VALOV ŠKANSKIH VAG / Rij

Histamin (HA) dolgo po odkritju (sir Henry Dale, 1910) je pritegnil pozornost raziskovalcev v zvezi z alergijskimi reakcijami in vnetjem. In šele proti koncu 20. stoletja je bil prikazan obstoj in distribucija nevronov, ki vsebujejo histamin, v možganih. Tela histaminskih nevronov se nahajajo v hipotalamusu, v tako imenovanem tubero-amilarnem jedru, njihove projekcije pa se razhajajo v skoraj vse dele CNS. Domneva se, da je histamin-nevromodulatorni sistem vključen v regulacijo spontane lokomotorne aktivnosti, cirkadianega ritma cikla spanja in budnosti in splošne aktivacije centralnega živčnega sistema (vzburjenje). Histamin svoje funkcije opravlja z izpostavljenostjo poksynaptičnim receptorjem H1 in H2.

Obstajajo tudi receptorji H3, ki so avtoreceptorji in regulirajo sintezo in sproščanje histamina, ki se nahajajo na telesih in procesih histaminskih nevronov. Inverzni H3 avtoreceptorski agonist, na primer tiopramid, stabilizira receptor v neaktivnem stanju in tako zmanjša njegovo spontano (ustavno) aktivnost, kar vodi do povečanja sinteze in sproščanja nevronskega histamina.

Vse več literature kaže, da ima histaminergični sistem možganov pomembno vlogo v patogenezi različnih vrst epileptičnih napadov. Tako je povečanje ravni histamina zaradi uvedbe svojega predhodnika
L-histidin ali tiopramid vodi do zmanjšanja stopnje epileptične aktivnosti.
(.) Večina študij o vlogi histaminergičnega sistema v patogenezi napadalnih dejavnosti je bila izvedena na različnih modelih konvulzivne epilepsije. (.) Znano je, da se lahko trajanje posameznih faz cikla spanja in opozarjanja spremeni pod vplivom histaminergičnih zdravil. Kot farmakološko sredstvo, ki aktivira histaminski sistem, je bil uporabljen tiopramid, ki po literaturi znatno poveča raven zunajceličnega histamina in ima antikonvulzivni učinek.

Histamin je bil odprt leta 1876. Histidin je biogena spojina, proizvedena v dekarboksilaciji aminokislin. Histamin lahko tvorijo tudi mikroorganizmi v dihalnem traktu (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa). Je sestavni del draženja.

V normalnih pogojih celic in bazofilcev vezani, neaktivno stanje. Različna patološka stanja (anafilaktični šok, opekline, ozebline, seneni nahod, alergije in druge alergije), Liberatore histamin so zlasti morodin, zdravila, ki vsebujejo jod, poliokontrast in druge visoko molekularne spojine. Ko se histamin sprosti skupaj z mediatorji (levkotrieni in prostaglandini). Izločanje histamina? Ugotovili so, da se je stopnja preobčutljivosti zmanjšala. Histamin povzroča krčenje gladkih mišic (vključno z mišicami bronhijev), ekspanzijo kapilar in hipotenzijo. Ni jasno, da obstaja potreba po več ukrepih. V povezavi z refleksom nadledvične žleze izloča epinefrin (zoženje arteriolov in tahikardija). Histamin stimulira izločanje želodčnega soka.

Le 2-3% histamina se izloči nespremenjeno, preostali del pa se presnovi v imidazoluksusnoy kislino.

Leta 1950-55. To je hipoteza, da je bila posredovana z vsaj dvema podtipoma receptorjev: H1 in H2. V zadnjih letih ni bilo videti kot nevrotransmiter. Leta 1983 je J.-M. Arrang et al. CNT novega podtipa histaminergičnega receptorja - H3.

Konformacija H1-, H2-, H3-receptorjev in lokalizacije različnih tkiv. Stimulacija histaminskih H1-receptorjev povzroča vazodilatacijo, povečano vaskularno prepustnost, spazem gladkih mišic in črevesje. Najbolj značilna za receptor H2 je povečanje izločanja želodčnih žlez. H2-receptorji so povezani s črevesjem, krvnimi žilami. Skupaj s H1 - receptorji sodelujejo pri alergijskih in imunskih odzivih. V CNS so H2 in receptorji locirani na postsinaptičnih membranah, H3 je lokaliziran predvsem presinaptično. Receptorji so v telesu živčnega sistema. Skozi jih posreduje spanje / budnost, hormonsko izločanje, kardiovaskularni nadzor itd. Ugotovljeno je bilo, da je bilo ugotovljeno, da je sprejel sistem. T psihoze in epilepsijo.

Obstajata dve skupini zdravil, ki jih lahko neposredno stimulira gistraminolitiki in gistaminolitiki. Zadnji, v stiku z receptorjem, prepreči njegovo vezavo v telesu.