Pregledi za Nexium

Esomeprazol je S-izomer omeprazola in zmanjšuje izločanje klorovodikove kisline v želodcu s specifičnim zaviranjem protonske črpalke v parietalnih celicah želodca. S- in R-izomer omeprazola imata podobno farmakodinamično aktivnost.

Esomeprazol je šibka baza, ki postane aktivna v zelo kislem okolju sekrecijskih tubul parietalnih celic želodčne sluznice in zavira protonsko črpalko, nastopi encim H + / K + - ATPaza in zaviranje tako bazalne kot stimulirane sekrecije klorovodikove kisline.

Vpliv na izločanje klorovodikove kisline v želodcu

Učinek esomeprazola se razvije v 1 uri po peroralni uporabi 20 mg ali 40 mg. Z dnevnim vnosom zdravila za 5 dni v odmerku 20 mg enkrat na dan se povprečna maksimalna koncentracija klorovodikove kisline po stimulaciji s pentagastrinom zmanjša za 90% (pri merjenju koncentracije kisline 6-7 ur po jemanju zdravila 5. dan zdravljenja). Pri bolnikih z gastroezofagealno refluksno boleznijo (GERD) in kliničnimi simptomi po 5 dneh dnevnega peroralnega dajanja esomeprazola v odmerku 20 mg ali 40 mg je bil intragastrični pH nad 4 vzdržan v povprečju 13 in 17 ur od 24 ur. Med prejemanjem esomeprazola v odmerku 20 mg na dan se je vrednost intragastričnega pH nad 4 vzdrževala vsaj 8, 12 in 16 ur pri 76%, 54% oziroma 24% bolnikov. Za 40 mg esomeprazola je to razmerje 97%, 92% oziroma 56%.

Ugotovljena je bila korelacija med koncentracijo zdravila v plazmi in zaviranjem izločanja klorovodikove kisline (parameter AUC je bil uporabljen za oceno koncentracije (površina pod krivuljo koncentracija-čas)).

Terapevtski učinek, dosežen z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline. Ob prejemu Nexiuma v odmerku 40 mg se po približno 4-tedenskem zdravljenju pri približno 78% bolnikov pojavi celjenje refluksnega ezofagitisa in pri 8% bolnikov po 8 tednih zdravljenja.

Zdravljenje z Nexiumom v odmerku 20 mg 2-krat na dan v kombinaciji z ustreznimi antibiotiki za en teden vodi do uspešnega izkoreninjenja Helicobacter pylori pri približno 90% bolnikov.

Pri bolnikih z nezapleteno boleznijo peptičnega ulkusa po poteku tedenskega eradikacijskega tečaja ni potrebno nadaljnje monoterapije z zdravili, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez za zdravljenje razjede in odpravljanje simptomov.

Učinkovitost Nexiuma pri krvavitvah iz peptičnih razjed je bila dokazana v študiji bolnikov s krvavitvami iz peptičnih razjed, ki so jo potrdili endoskopsko.

Drugi učinki, povezani z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline. Med zdravljenjem z zdravili, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, se koncentracija gastrina v plazmi poveča zaradi zmanjšanja izločanja kisline. Zaradi zmanjšanja izločanja klorovodikove kisline se poveča koncentracija kromogranina A (CgA). Povečanje koncentracije CgA lahko vpliva na rezultate preiskav za odkrivanje nevroendokrinih tumorjev. Da bi preprečili ta učinek, je treba zdravljenje z zaviralci protonske črpalke prekiniti 5-14 dni pred študijo koncentracije CgA. Če se v tem času koncentracija CgA ni normalizirala, je treba študijo ponoviti.

Pri otrocih in odraslih bolnikih, ki so dolgo jemali esomeprazol, se je povečalo število enterohromafinsko podobnih celic, verjetno zaradi povečanja koncentracije gastrina v plazmi. Ta pojav nima kliničnega pomena.

Pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, ki dolgotrajno izločajo želodčne žleze, se pogosteje ugotavlja tvorba žleznih cist v želodcu. Ti pojavi so posledica fizioloških sprememb, ki so posledica izrazite inhibicije izločanja klorovodikove kisline. Ciste so benigne in so podvržene obratnemu razvoju.

Uporaba zdravil, ki zavirajo izločanje klorovodikove kisline v želodec, vključno z zaviralci protonske črpalke, spremlja povečanje vsebnosti mikrobne flore v želodcu, ki je običajno prisotna v prebavnem traktu. Uporaba zaviralcev protonske črpalke lahko povzroči rahlo povečanje tveganja za nalezljive bolezni prebavil, ki jih povzročajo bakterije iz rodu Salmonella spp. in Campylobacter spp. pri hospitaliziranih bolnikih verjetno Clostridium difficile.

V dveh primerjalnih študijah z ranitidinom je Nexium pokazal boljšo učinkovitost pri celjenju razjed želodca pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2). V dveh študijah je Nexium pokazal visoko učinkovitost pri preprečevanju razjed želodca in dvanajstnika pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (starostna skupina nad 60 let in / ali s peptično razjedo v zgodovini), vključno s selektivnimi zaviralci COX-2.

Farmakokinetika

Absorpcija in porazdelitev

Esomeprazol je nestabilen v kislem okolju, zato so za peroralno uporabo uporabljene tablete, ki vsebujejo zrnca zdravila, katerih lupina je odporna na delovanje želodčnega soka. In vivo se le del esomeprazola pretvori v R-izomer. Zdravilo se hitro absorbira: največja koncentracija v plazmi se doseže po 1-2 urah po dajanju. Absolutna biološka uporabnost esomeprazola po enkratnem odmerku 40 mg je 64% in se poveča na 89% na podlagi dnevnega vnosa enkrat na dan. Pri odmerku 20 mg esomeprazola so te vrednosti 50% oziroma 68%. Volumen porazdelitve pri ravnotežni koncentraciji pri zdravih ljudeh je približno 0,22 l / kg telesne mase. Esomeprazol se 97% veže na plazemske beljakovine.

Jedo upočasni in zmanjša absorpcijo esomeprazola v želodcu, vendar to nima pomembnega vpliva na učinkovitost inhibicije izločanja klorovodikove kisline.

Presnova in izločanje

Esomeprazol se presnavlja s sistemom citokroma P450. Glavni del se presnavlja s sodelovanjem specifičnega polimorfnega izoencima SUR2C19 z nastankom hidroksiliranih in desmetiliranih presnovkov esomeprazola. Preostanek presnove izvaja izoencim CYP3A4; to tvori derivat sulfome esomeprazola, ki je glavni presnovek, ki ga določamo v plazmi.

Spodnji parametri odražajo predvsem naravo farmakokinetike pri bolnikih s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19. Skupni očistek je po enkratnem odmerku zdravila približno 17 l / h in 9 l / h - po večkratnih odmerkih. Razpolovna doba je 1,3 ure s sistematičnim vnosom enkrat na dan. Področje pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) se poveča z večkratnim dajanjem esomeprazola. Odvisno od odmerka povečanje AUC z večkratnim sprejemom esomeprazola je nelinearno, kar je posledica zmanjšanja presnove pri "prvem prehodu" skozi jetra in zmanjšanja sistemskega očistka, ki je verjetno posledica zaviranja izoencima CYP2C19 z esomeprazolom in / ali njegovega sulfoniranega. Pri dnevnem vnosu enkrat na dan se esomeprazol popolnoma izloča iz krvne plazme v intervalu med odmerki in se ne kopiči.

Glavni presnovki esomeprazola ne vplivajo na izločanje želodčne kisline. Pri peroralni uporabi se do 80% odmerka izloči v obliki presnovkov v urinu, preostanek pa se izloči v blatu. V urinu najdemo manj kot 1% nespremenjenega esomeprazola.

Značilnosti farmakokinetike pri nekaterih skupinah bolnikov.

Približno 2,9 ± 1,5% populacije ima zmanjšano aktivnost izoencima CYP2C19. Pri teh bolnikih se presnova esomeprazola večinoma izvaja kot posledica delovanja CYP3A4. Pri sistematičnem prejemanju 40 mg esomeprazola enkrat na dan je povprečna vrednost AUC za 100% višja od vrednosti tega parametra pri bolnikih s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19. Povprečne vrednosti maksimalnih koncentracij v plazmi pri bolnikih z zmanjšano aktivnostjo izoencimov se povečajo za približno 60%. Te lastnosti ne vplivajo na odmerek in način uporabe esomeprazola. Pri starejših bolnikih (71-80 let) presnova esomeprazola ni bistveno spremenjena.

Po enkratnem odmerku 40 mg esomeprazola je povprečna vrednost AUC pri ženskah 30% višja kot pri moških. Pri dnevnem vnosu zdravila enkrat na dan niso opazili razlik v farmakokinetiki pri moških in ženskah. Te lastnosti ne vplivajo na odmerek in način uporabe esomeprazola. Pri bolnikih z blago do zmerno jetrno insuficienco je lahko motnja presnove esomeprazola. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco se hitrost presnove zmanjša, kar povzroči dvakratno povečanje vrednosti AUC esomeprazola.

Študije farmakokinetike pri bolnikih z insuficienco ledvic niso izvedli. Ker se esomeprazol sam, vendar njegovi presnovki ne izločajo skozi ledvice, lahko domnevamo, da se presnova esomeprazola pri bolnikih z ledvično insuficienco ne spremeni.

Pri otrocih, starih od 12 do 18 let, po večkratnem dajanju 20 mg in 40 mg esomeprazola vrednost AUC in TCmaks krvna plazma je bila podobna vrednosti AUC in TCmaks pri odraslih.

Oblika, sestava in embalaža za izpust

Rožnate prevlečene tablete, podolgovate, bikonveksne, z vgraviranim napisom 40 mG na eni strani in A / EI v obliki frakcije na drugi strani; na pregibu - bela barva z rumeno impregnacijo (kot križ).

Pomožne snovi: gliceril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hiproloza - 11 mg, hipromeloza - 26 mg, železni barvni oksid (E172) - 450 μg, magnezijev stearat - 1,7 mg, kopolimer metakrilne in etakrilne kisline (1: 1) - 46 mg, mikrokristalna celuloza - 389 mg, parafin - 300 µg, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, natrijev fumarat - 810 µg, sferične granule saharoze (sladkor, sferične granule) (velikost 0,250-0,355) mm) - 30 mg, titanov dioksid (E171) - 3,8 mg, smukec - 20 mg, trietil citrat - 14 mg.

7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (4) - kartonske škatle.

Način odmerjanja

Inside Tablete je treba pogoltniti cele s tekočino. Tablete se ne smejo žvečiti ali zdrobiti.

Pri bolnikih s težavami pri požiranju lahko tablete raztopimo v pol kozarca negazirane vode (drugih tekočin se ne sme uporabljati, ker se lahko zaščitni ovoj mikroorganizmov raztopi), medtem ko se mikroorganizmi popijejo takoj ali v 30 minutah. napolnite kozarec z vodo za polovico, premešajte ostanek in popijte. Ne žvečite ali drobite mikrogranul.

Za bolnike, ki ne morejo pogoltniti, je treba tablete raztopiti v negazirani vodi in dajati skozi nazogastrično cevko. Pomembno je, da sta izbrana brizga in sonda primerni za ta postopek. Navodila za pripravo in dajanje zdravila skozi nazogastrično cevko so podana v poglavju »Uporaba nazogastrične cevke«.

Odrasli in otroci od 12 let

Gastroezofagealna refluksna bolezen

Zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa: 40 mg enkrat na dan 4 tedne.

Dodatni 4-tedenski potek zdravljenja je priporočljiv v primerih, ko po prvem tečaju esofagitis ne zaceli ali simptomi ne izginejo.

Dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje po celjenju erozivnega refluksnega ezofagitisa za preprečevanje ponovitve: 20 mg enkrat na dan.

Simptomatsko zdravljenje bolezni gastroezofagealnega refluksa: 20 mg enkrat na dan - bolnikom brez ezofagitisa. Če po 4 tednih zdravljenja simptomi ne izginejo, je treba bolnika dodatno pregledati. Po odpravi simptomov je mogoče, če je potrebno, preiti na način jemanja zdravila. Če se simptomi ponovijo, vzemite Nexium v ​​odmerku 20 mg enkrat na dan. Pri bolnikih, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila in tistih, pri katerih obstaja tveganje za razjedo na želodcu ali razjedo na dvanajstniku, zdravljenje v načinu "po potrebi" ni priporočljivo.

Peptični ulkus in razjeda dvanajstnika

Kot del kombinirane terapije za izkoreninjenje Helicobacter pylori:

- zdravljenje razjed dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g in 500 mg klaritromicina. Vsa zdravila jemljejo dvakrat na dan 1 teden.

- preprečevanje ponovitve peptičnih razjed, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g klaritromicin 500 mg. Vsa zdravila jemljejo dvakrat na dan 1 teden.

Zdravljenje s podaljšano supresijo kisline pri bolnikih s krvavitvami iz peptičnih razjed (po intravenski uporabi zdravil, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, da se prepreči ponovitev) t

Nexium 40 mg 1-krat na dan 4 tedne po koncu intravenskega zdravljenja z zdravili, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez.

Bolniki, ki so dolgo jemali NSAID:

- celjenje razjed želodca, povezane z jemanjem NSAID: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja je 4-8 tednov.

- Preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat na dan.

Stanja, povezana s patološko hipersekrecijo želodčnih žlez, vključno z Zollinger-Ellisonovim sindromom in idiopatsko hipersekrecijo:

Priporočeni začetni odmerek je Nexium 40 mg dvakrat na dan. V prihodnosti se odmerek izbere individualno, trajanje zdravljenja pa se določi s klinično sliko bolezni. Obstajajo izkušnje z uporabo zdravila v odmerkih do 120 mg 2-krat na dan.

Okvara ledvic: prilagoditev odmerka ni potrebna. Vendar pa so izkušnje z zdravilom Nexium pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco omejene; zato je pri predpisovanju teh bolnikov potrebna previdnost (glejte poglavje Farmakokinetika).

Okvara jeter: z blago in zmerno jetrno okvaro prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter največji dnevni odmerek ne sme preseči 20 mg.

Starejši bolniki: prilagoditev odmerka ni potrebna.

Dajanje nasogastrične cevke

Pri predpisovanju zdravila skozi nazogastrično cevko

1. V brizgo vstavite tableto in napolnite brizgo s 25 ml vode in približno 5 ml zraka. Nekatere sonde lahko zahtevajo redčenje zdravila v 50 ml pitne vode, da bi preprečili, da bi se pelete zamašile s tabletnimi peletami.

2. Takoj takoj pretresite brizgo za približno dve minuti, da se tableta raztopi.

3. Držite konico brizge navzgor in se prepričajte, da konica ni zamašena.

4. Vstavite konico brizge v sondo in jo držite naprej.

5. Injekcijsko brizgo pretresite in jo prevrnite na glavo. Takoj v sondo vnesite 5-10 ml raztopljenega zdravila. Po vstavitvi injekcijsko brizgo vrnite v prejšnji položaj in jo pretresite (brizga je treba držati konico navzgor, da se konica ne zamaši).

6. Obrnite konico injekcijske brizge navzdol in v sondo vstavite dodatnih 5-10 ml zdravila. Ponovite ta postopek, dokler brizga ni prazna.

7. V primeru ostanka dela pripravka v obliki oborine v brizgi napolnite brizgo s 25 ml vode in 5 ml zraka in ponovite postopke, opisane v odstavku 5.6. Nekatere sonde lahko za to potrebujejo 50 ml pitne vode.

Preveliko odmerjanje

Do danes so bili opisani zelo redki primeri namernega prevelikega odmerjanja. Peroralni uporabi esomeprazola v odmerku 280 mg spremljajo splošna šibkost in simptomi prebavnega trakta. Enkratni odmerek 80 mg Nexiuma ni povzročil nobenih negativnih učinkov.

Antideot esomeprazol ni znan. Esomeprazol se dobro veže na beljakovine v plazmi, zato je dializa neučinkovita. V primeru prevelikega odmerjanja je treba izvesti simptomatsko in splošno podporno zdravljenje.

Interakcije z zdravili

Vpliv esomeprazola na farmakokinetiko drugih zdravil.

Zmanjšanje izločanja klorovodikove kisline v želodcu med zdravljenjem z esomeprazolom in drugimi zaviralci protonske črpalke lahko zmanjša ali poveča absorpcijo zdravil, katerih absorpcija je odvisna od kislosti medija. Tako kot druga zdravila, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka, lahko zdravljenje z esomeprazolom zmanjša absorpcijo ketokonazola, itrakonazola in erlotiniba ter povečanje absorpcije zdravil, kot je digoksin. Souporaba omeprazola v odmerku 20 mg enkrat na dan in digoksina poveča biološko uporabnost digoksina za 10% (biološka uporabnost digoksina se je povečala do 30% pri dveh od desetih bolnikov).

Pokazalo se je, da omeprazol medsebojno deluje z nekaterimi protiretrovirusnimi zdravili. Mehanizmi in klinični pomen teh interakcij niso vedno znani. Povečanje vrednosti pH med zdravljenjem z omeprazolom lahko vpliva na absorpcijo protiretrovirusnih zdravil. Možna je tudi interakcija na ravni izoencima CYP2C19. Pri skupni uporabi omeprazola in nekaterih protiretrovirusnih zdravil, kot sta atazanavir in nelfinavir, se med zdravljenjem z omeprazolom opazi zmanjšanje njihove koncentracije v serumu. Zato njihova sočasna uporaba ni priporočljiva. Kombinirana uporaba omeprazola (40 mg enkrat na dan) z atazanavirjem 300 mg / ritonavirjem 100 mg pri zdravih prostovoljcih je povzročila znatno zmanjšanje biološke uporabnosti atazanavirja (območje pod krivuljo koncentracija-čas, Cmaks in Cmin zmanjšala za približno 75%). Povečanje odmerka atazanavirja na 400 mg ni nadomestilo učinkov omeprazola na biološko uporabnost atazanavirja.

Ob sočasni uporabi omeprazola in sakvinavirja so opazili povečanje serumske koncentracije sakvinavirja, ki se pri uporabi z nekaterimi drugimi protiretrovirusnimi zdravili ni spremenila. Glede na podobne farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti omeprazola in esomeprazola kombinirana uporaba esomeprazola z antiretrovirusnimi zdravili, kot sta atazanavir in nelfinavir, ni priporočljiva.

Esomeprazol zavira CYP2C19 - glavni izoencim, ki sodeluje pri njegovi presnovi. Zato lahko kombinirana uporaba esomeprazola z drugimi zdravili, katerih presnova vključuje izoencim CYP2C19, kot so diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin itd., Povzroči povečanje plazemske koncentracije teh zdravil, kar pa lahko zahteva zmanjšanje odmerka. Ta interakcija je še posebej pomembna, da se spomnite, ko uporabljate Nexium v ​​načinu »po potrebi«. Pri skupnem vnosu 30 mg esomeprazola in diazepama, ki je substrat izoencima CYP2C19, se zmanjša očistek diazepama za 45%.

Uporaba esomeprazola v odmerku 40 mg je pri bolnikih z epilepsijo povečala za 13% preostalo koncentracijo fenitoina. V zvezi s tem je priporočljivo nadzorovati koncentracijo fenitoina v plazmi na začetku zdravljenja z esomeprazolom in njegovo prekinitvijo.

Uporaba omeprazola v odmerku 40 mg enkrat na dan je povzročila povečanje površine pod krivuljo koncentracija-čas in Cmax vorikonazola (izoencimskega substrata CYP2C19) za 15% oziroma 41%.

Kombinirana uporaba varfarina s 40 mg esomeprazola ne povzroči spremembe v času koagulacije pri bolnikih, ki že dolgo uživajo varfarin. Vendar pa so o kombinirani uporabi varfarina in esomeprazola poročali o več primerih klinično pomembnega povečanja indeksa INR (mednarodno normalizirano razmerje). Priporočeno je, da se INR obvladuje na začetku in na koncu kombinirane uporabe esomeprazola in varfarina ali drugih kumarinskih derivatov.

Glede na rezultate raziskav so opazili farmakokinetične / farmakodinamične interakcije med klopidogrelom (polnilni odmerek 300 mg in vzdrževalnim odmerkom 75 mg / dan) in esomeprazolom (40 mg / dan peroralno), kar vodi do zmanjšanja aktivnega presnovka klopidogrela v povprečju za 40% in zmanjšanja. največjo inhibicijo agregacije trombocitov, povzročene z ADP, v povprečju za 14%.

Klinični pomen te interakcije ni jasen. V prospektivni študiji pri bolnikih, ki so prejemali placebo ali omeprazol v odmerku 20 mg / dan. hkrati s terapijo s klopidogrelom in acetilsalicilno kislino (ACK) in pri analizi kliničnih izidov obsežnih randomiziranih preskušanj niso opazili povečanja tveganja za kardiovaskularne zaplete pri kombinirani uporabi klopidogrela in zaviralcev protonske črpalke, vključno z esomeprazolom.

Rezultati številnih opazovalnih študij so protislovni in ne dajejo nedvoumnega odgovora o prisotnosti ali odsotnosti povečanega tveganja za trombembolične kardiovaskularne zaplete v povezavi s kombinirano uporabo klopidogrela in zaviralcev protonske črpalke.

Ko so klopidogrel uporabljali skupaj s fiksno kombinacijo 20 mg esomeprazola in 81 mg ASK, se je aktivni presnovek klopidogrela v primerjavi z monoterapijo s klopidogrelom zmanjšal za skoraj 40%, najvišje ravni inhibicije agregacije trombocitov, povzročene z ADP, pa so bile enake, kar je verjetno posledica sočasnega dajanja t ASC v majhnem odmerku.

Uporaba omeprazola v odmerku 40 mg je povzročila povečanje Cmax in AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) cilostazola za 18% oz. 26%; za enega od aktivnih presnovkov Cilostazola je bilo povečanje 29% oziroma 69%.

Pri skupnem dajanju cisaprida s 40 mg esomeprazola se poveča vrednost farmakokinetičnih parametrov cisaprida pri zdravih prostovoljcih: AUC - za 32% in razpolovni čas za 31%, vendar se najvišja koncentracija cisaprida v plazmi ne spremeni bistveno. Rahlo podaljšanje intervala QT, ki so ga opazili pri monoterapiji s cisapridom, se z dodajanjem Nexiuma ni povečalo (glejte poglavje "Posebna navodila").

Pri sočasni uporabi esomeprazola in takrolimusa so opazili povečanje koncentracije takrolimusa v serumu.

Nekateri bolniki so opazili povečanje koncentracije metotreksata v ozadju skupne uporabe z zaviralci protonske črpalke. Pri uporabi velikih odmerkov metotreksata je treba razmisliti o možnosti začasnega odvzema esomeprazola.

Nexium ne povzroča klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki amoksicilina in kinidina.

Študije, ki so ocenjevale kratkotrajno sočasno uporabo esomeprazola in naproksena ali rofekoksiba, niso pokazale klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij.

Učinek zdravil na farmakokinetiko esomeprazola.

CYP2C19 in CYP3A4 izoencimi sodelujejo pri presnovi esomeprazola. Kombinirana uporaba esomeprazola s klaritromicinom (500 mg dvakrat na dan), ki zavira izoencim CYP3A4, povzroči dvakratno povečanje vrednosti AUC esomeprazola. Kombinirana uporaba esomeprazola in kombiniranega zaviralca CYP3A4 in CYP2C19 izoencimov, na primer vorikonazola, lahko privede do več kot 2-kratnega povečanja vrednosti AUC za esomeprazol. Praviloma v takih primerih prilagoditev odmerka esomeprazola ni potrebna. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter in pri dolgotrajni uporabi bo morda treba prilagoditi odmerek esomeprazola.

Zdravila, ki inducirajo CYP2C19 in CYP3A4 izoenzime, kot so rifampicin in zdravila Hypericum perforatum, kadar se uporabljajo skupaj z esomeprazolom, lahko povzročijo zmanjšanje plazemske koncentracije esomeprazola zaradi pospeševanja presnove esomeprazola.

Neželeni učinki

Spodaj so navedeni neželeni učinki, ki niso odvisni od režima odmerjanja zdravila, opaženega med uporabo Nexiuma, tako v kliničnih preskušanjih kot v postmarketinških študijah. Pogostnost neželenih učinkov je navedena v obliki naslednje stopnje: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100, še 3 pregledi zdravnika

Mnenja o zdravilu Nexium

Peleti, enterično prevlečeni, in granule za pripravo suspenzij za oralno dajanje, AstraZeneca AB

Indikacije za uporabo

gastroezofagealna refluksna bolezen:

- zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa;

- dolgoročno vzdrževalno zdravljenje po celjenju erozivnega refluksnega ezofagitisa, da se prepreči ponovitev bolezni;

- simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni;

peptični ulkus in razjeda dvanajstnika (kot del kombinirane terapije):

- zdravljenje razjed dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori;

- preprečevanje ponovitve peptičnih razjed, povezanih s Helicobacter pylori;

dolgoročno zdravljenje s supresijo kisline pri bolnikih, pri katerih je prišlo do krvavitve iz peptičnih razjed (po intravenskem dajanju zdravil, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, da se prepreči ponovitev);

dolgotrajnih bolnikih, ki jemljejo NSAID:

- celjenje razjed želodca, povezane z jemanjem NSAID;

- preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z jemanjem NSAID pri bolnikih s tveganjem.

Zollinger-Ellisonov sindrom ali druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija želodčnih žlez, vključno z idiopatska hipersekrecija.

Razprava o zdravilu Nexium v ​​evidenci mame

. zdravnik je rekel, da je veljaven. Ležali smo v Tushinu s tem refluksom. Izpušča z dieto brez mlečnih izdelkov in motilijem. Kasneje je homeopat obiskal gastroenterologa, predpisovala je nexium, fosfalugel, homeopatijo in pred hojo (ponavadi imamo regurgitacijo in bruhanje), papaverin. Opravljeni testi za alergije na hrano so lahko tudi vzrok refluksa. Tukaj čakamo na rezultate. Osteopat ni pomagal, spol.

Pila sem tečaj Nexiuma (7 tablet) ali Ultopa, ki je lahko cenejši. Popolnoma je zdravila sluznico, na splošno klasično zdravljenje gastritisa (omeprazolov) + De-Nol + antibiotike), vendar Potem sem noseča, torej omejena na Nexium. Kislo ne more (kislo mleko ne more, s sadjem morajo biti previdni). Rennie občasno jede od zgage, ko pa gastritis ne pobere niti Rennie niti fosfalyugel m.

. Nič nisem pila za nosečnost, čeprav je zdravnik pripovedoval musinexu za prehlad, in celo Tylenol ni pil, kar priporočajo prav to. Toda zgaga je postala moja nočna mora in mi ni pomagala. Tukaj je Nexium kot balzam. In zdaj sem bral o hrbtih. Hvala.

Fotografije so res zelo nežno! Lepo Nexium popolnoma prihrani zgago. Ena tableta za 3 dni življenja brez dihanja je dovolj

Imam erozivni gastritis. celo Nexium je moral med nosečnostjo popiti (ulcerozni v želodcu), čeprav na splošno ni zaželen med nosečnostjo, vendar je bila bolečina iz vsake kisle palačinke in ostra. in ne želim drugega, vse se mi zdi tako voljno.

še vedno obstaja Nexium za zmanjšanje kislosti (kot je med nosečnostjo mogoče). Pijem ga jeseni in spomladi za profilakso, tako da se nič ne poslabša, in na splošno simptomi hitro izginejo

Pijem esomeprosol - Nexium ali emaner (po nakupu v Kazahstanu. Zelo hladno zdravilo. Enostavno omez ne pomaga.

To je vse in pijte. Alternativno Ta je druga. Neksij mi najbolj pomaga. (Pijemo analogno - Omez, ceneje je).

Nexium Uporabil sem strašno zgago 1 taletka za 3 dni pomagal.Ko je možna nosečnost (čeprav moj mož celo "daje" Panadol v najbolj redkih primerih "je zelo nasprotuje drogam med nosečnostjo)

najpomembnejša stvar je prehrana in športni živci) s tabletami, ki jih lahko vznemirite, vendar Nexium 40 mg namesto omeza ni poskusil? In poskušal sem narediti tyubazhs, razumem, da je smeti in da je potreben čas za njih, vendar pomagajo, čutenje še vedno pomaga, to je seveda še več smeti, vendar po ali ta ali da je žele resnično odmaknjen in postane lažji že dolgo in tukaj že.

veliko sredstev (motilium, neksium, trimedat, phosphalugel), vendar je bolje, da jih ne vzamete brez recepta. Motilium je možen tudi med nosečnostjo.

Neksium Reviews

Oblika sproščanja: tablete, peleti, liofilizat

Analogi Nexium

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 0 rubljev. Analogni cenejši za 1575 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 0 rubljev. Analogni cenejši za 1575 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 8 rubljev. Analogni cenejši za 1567 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 19 rubljev. Analogni cenejši za 1556 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 23 rubljev. Analogni cenejši za 1552 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 25 rubljev. Analogni cenejši za 1550 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 29 rubljev. Analogni cenejši za 1546 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 47 rubljev. Analogni cenejši za 1528 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 56 rubljev. Analogni cenejši za 1519 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 67 rubljev. Analogni cenejši za 1508 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 72 rubljev. Analogni cenejši za 1503 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 72 rubljev. Analogni cenejši za 1503 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 73 rubljev. Analogni cenejši za 1502 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 96 rubljev. Analogni cenejši za 1479 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 98 rubljev. Analogni cenejši za 1477 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 98 rubljev. Analogni cenejši za 1477 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 135 rubljev. Analogni cenejši za 1440 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 142 rubljev. Analogni cenejši za 1433 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 175 rubljev. Analogni cenejši za 1400 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 208 rubljev. Analogni cenejši za 1367 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 264 rubljev. Analogni cenejši za 1311 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 271 rubljev. Analogni cenejši za 1304 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 279 rubljev. Analogni cenejši za 1296 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 281 rubljev. Analogna je cenejša za 1294 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 322 rubljev. Analogni cenejši za 1253 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 339 rubljev. Analogni cenejši za 1236 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 342 rubljev. Analogni cenejši za 1233 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 360 rubljev. Analogni cenejši za 1215 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 366 rubljev. Analogni cenejši za 1209 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 413 rubljev. Analogni cenejši za 1162 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 433 rubljev. Analogni cenejši za 1142 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 515 rubljev. Analogni cenejši za 1060 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 956 rubljev. Analogni cenejši za 619 rubljev

Navodila za uporabo za Nexium

Registrska številka:

Mednarodno nelastniško ime:

Oblika odmerjanja:

Sestava

Ena 20 mg tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 22,30 mg esomeprazola magnezijevega trihidrata, kar ustreza 20 mg esomeprazola.
Pomožne snovi: gliceril monostearat 40-55 1,70 mg, hiproloza 8,10 mg, hipromeloza 17,00 mg, železov barvni oksid (E172) 0,06 mg, železov barvni rumeni oksid (E 172) 0,02 mg, magnezij 1,20 mg stearata, metakrilne in etakrilne kisline - kopolimera (1: 1) 35,00 mg, mikrokristalinične celuloze 273,00 mg, parafina 0,20 mg, makrogola 3,00 mg, polisorbata 80 0,62 mg, krospovidona. 5,70 mg, natrijev fumarat 0,57 mg, sferične granule saharoze (sladkor, sferične granule) (velikost 0,250-0,355 mm) 28,00 mg, titanov dioksid (E 171) 2,90 mg, smukec 14,00 mg, trietil citrat 10,00 mg.
Ena 40 mg tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 44,50 mg esomeprazola magnezijevega trihidrata, kar ustreza 40 mg esomeprazola.
Pomožne snovi: gliceril monostearat 40-55, 2,30 mg, hiproloza 11,00 mg, hipromeloza 26,00 mg, železni barvni oksid (E172) 0,45 mg, magnezijev stearat 1,70 mg, kopolimer metakrilne in etakrilne kisline ( 1: 1) 46,00 mg, mikrokristalna celuloza 389,00 mg, parafin 0,30 mg, makrogol 4,30 mg, polisorbat 80,1,10 mg, krospovidon 8,10 mg, natrijev fumarat 0,81 mg, saharoza sferične granule (sladkor, sferične granule) (velikost 0,250 - 0,355 mm) 30,00 mg, titanov dioksid (E 171) 3,80 mg, smukec 20,00 mg, trietil citrat 14,00 mg.

Opis

Tablete po 20 mg: podolgovate bikonveksne tablete svetlo rožnate barve v pokrovu, na eni strani gravura 20 mG, na drugi strani -

Farmakoterapevtska skupina:

žleze znižanja izločanja želodca - zaviralec protonske črpalke

Koda ATX: A02BC05

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika
Esomeprazol je S-izomer omeprazola in zmanjšuje izločanje klorovodikove kisline v želodcu s specifičnim zaviranjem protonske črpalke v parietalnih celicah želodca. S- in R-izomer omeprazola imata podobno farmakodinamično aktivnost.
Mehanizem delovanja
Esomeprazol je šibka baza, ki postane aktivna v zelo kislem okolju sekrecijskih tubul parietalnih celic želodčne sluznice in zavira protonsko črpalko, nastopi encim H + / K + - ATPaza in zaviranje tako bazalne kot stimulirane sekrecije klorovodikove kisline.
Vpliv na izločanje klorovodikove kisline v želodcu.
Učinek esomeprazola se razvije v 1 uri po peroralni uporabi 20 mg ali 40 mg. Z dnevnim vnosom zdravila za 5 dni v odmerku 20 mg enkrat na dan se povprečna maksimalna koncentracija klorovodikove kisline po stimulaciji s pentagastrinom zmanjša za 90% (pri merjenju koncentracije kisline 6-7 ur po jemanju zdravila 5. dan zdravljenja).
Pri bolnikih z gastroezofagealno refluksno boleznijo (GERD) in kliničnimi simptomi po 5 dneh dnevnega peroralnega dajanja esomeprazola v odmerku 20 mg ali 40 mg je bil intragastrični pH nad 4 vzdržan v povprečju 13 in 17 ur od 24 ur. Med prejemanjem esomeprazola v odmerku 20 mg na dan se je vrednost intragastričnega pH nad 4 vzdrževala vsaj 8, 12 in 16 ur pri 76%, 54% oziroma 24% bolnikov. Za 40 mg esomeprazola je to razmerje 97%, 92% oziroma 56%.
Ugotovljena je bila korelacija med koncentracijo zdravila v plazmi in zaviranjem izločanja klorovodikove kisline (parameter AUC je bil uporabljen za oceno koncentracije (površina pod krivuljo koncentracija-čas)).
Terapevtski učinek, dosežen z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline. Ob prejemu Nexiuma v odmerku 40 mg se po približno 4-tedenskem zdravljenju pri približno 78% bolnikov pojavi celjenje refluksnega ezofagitisa in pri 8% bolnikov po 8 tednih zdravljenja.
Zdravljenje z Nexiumom v odmerku 20 mg 2-krat na dan v kombinaciji z ustreznimi antibiotiki za en teden vodi do uspešnega izkoreninjenja Helicobacter pylori pri približno 90% bolnikov.
Pri bolnikih z nezapleteno boleznijo peptičnega ulkusa po poteku tedenskega eradikacijskega tečaja ni potrebno nadaljnje monoterapije z zdravili, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez za zdravljenje razjede in odpravljanje simptomov.
Učinkovitost Nexiuma pri krvavitvah iz peptičnih razjed je bila dokazana v študiji bolnikov s krvavitvami iz peptičnih razjed, ki so jo potrdili endoskopsko.
Drugi učinki, povezani z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline.
Med zdravljenjem z zdravili, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, se koncentracija gastrina v plazmi poveča zaradi zmanjšanja izločanja kisline. Zaradi zmanjšanja izločanja klorovodikove kisline se poveča koncentracija kromogranina A (CgA). Povečanje koncentracije CgA lahko vpliva na rezultate preiskav za odkrivanje nevroendokrinih tumorjev. Da bi preprečili ta učinek, je treba zdravljenje z zaviralci protonske črpalke prekiniti 5-14 dni pred študijo koncentracije CgA. Če se v tem času koncentracija CgA ni normalizirala, je treba študijo ponoviti.
Pri otrocih in odraslih bolnikih, ki so dolgo jemali esomeprazol, se je povečalo število enterohromafinsko podobnih celic, verjetno zaradi povečanja koncentracije gastrina v plazmi. Ta pojav nima kliničnega pomena.
Pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, ki dolgotrajno izločajo želodčne žleze, se pogosteje ugotavlja tvorba žleznih cist v želodcu. Ti pojavi so posledica fizioloških sprememb, ki so posledica izrazite inhibicije izločanja klorovodikove kisline. Ciste so benigne in so podvržene obratnemu razvoju.
Uporaba zdravil, ki zavirajo izločanje klorovodikove kisline v želodec, vključno z zaviralci protonske črpalke, spremlja povečanje vsebnosti mikrobne flore v želodcu, ki je običajno prisotna v prebavnem traktu. Uporaba zaviralcev protonske črpalke lahko povzroči rahlo povečanje tveganja za nalezljive bolezni prebavil, ki jih povzročajo bakterije iz rodu Salmonella spp. in Campylobacter spp. pri hospitaliziranih bolnikih verjetno Clostridium difficile.
V dveh primerjalnih študijah z ranitidinom je Nexium pokazal boljšo učinkovitost pri celjenju razjed želodca pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2).
V dveh študijah je Nexium pokazal visoko učinkovitost pri preprečevanju razjed želodca in dvanajstnika pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (starostna skupina nad 60 let in / ali s peptično razjedo v zgodovini), vključno s selektivnimi zaviralci COX-2.

Farmakokinetika
Absorpcija in porazdelitev. Esomeprazol je nestabilen v kislem okolju, zato so za peroralno uporabo uporabljene tablete, ki vsebujejo zrnca zdravila, katerih lupina je odporna na delovanje želodčnega soka. In vivo se le del esomeprazola pretvori v R-izomer. Zdravilo se hitro absorbira: največja koncentracija v plazmi se doseže po 1-2 urah po dajanju. Absolutna biološka uporabnost esomeprazola po enkratnem odmerku 40 mg je 64% in se poveča na 89% na podlagi dnevnega vnosa enkrat na dan. Pri odmerku 20 mg esomeprazola so te vrednosti 50% oziroma 68%. Volumen porazdelitve pri ravnotežni koncentraciji pri zdravih ljudeh je približno 0,22 l / kg telesne mase. Esomeprazol se 97% veže na plazemske beljakovine.
Jedo upočasni in zmanjša absorpcijo esomeprazola v želodcu, vendar to nima pomembnega vpliva na učinkovitost inhibicije izločanja klorovodikove kisline.
Presnova in izločanje. Esomeprazol se presnavlja s sistemom citokroma P450. Glavni del se presnovi s sodelovanjem specifičnega polimorfnega izoencima CYP2C19, pri čemer se tvorijo hidroksilirani in desmetilirani presnovki esomeprazola. Preostanek presnove izvaja izoencim CYP3A4; to tvori derivat sulfome esomeprazola, ki je glavni presnovek, ki ga določamo v plazmi.
Spodnji parametri odražajo predvsem naravo farmakokinetike pri bolnikih s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19.
Skupni očistek je po enkratnem odmerku zdravila približno 17 l / h in 9 l / h - po večkratnih odmerkih. Razpolovna doba je 1,3 ure s sistematičnim vnosom enkrat na dan. Področje pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) se poveča z večkratnim dajanjem esomeprazola. Odvisno od odmerka povečanje AUC z večkratnim sprejemom esomeprazola je nelinearno, kar je posledica zmanjšanja presnove pri "prvem prehodu" skozi jetra in zmanjšanja sistemskega očistka, ki je verjetno posledica zaviranja izoencima CYP2C19 z esomeprazolom in / ali njegovega sulfoniranega. Pri dnevnem vnosu enkrat na dan se esomeprazol popolnoma izloča iz krvne plazme v intervalu med odmerki in se ne kopiči.
Glavni presnovki esomeprazola ne vplivajo na izločanje želodčne kisline. Pri peroralni uporabi se do 80% odmerka izloči v obliki presnovkov v urinu, preostanek pa se izloči v blatu. V urinu najdemo manj kot 1% nespremenjenega esomeprazola.
Značilnosti farmakokinetike pri nekaterih skupinah bolnikov.
Približno 2,9 ± 1,5% populacije ima zmanjšano aktivnost izoencima CYP2C19. Pri teh bolnikih se presnova esomeprazola večinoma izvaja kot posledica delovanja CYP3A4. Pri sistematičnem prejemanju 40 mg esomeprazola enkrat na dan je povprečna vrednost AUC za 100% višja od vrednosti tega parametra pri bolnikih s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19. Povprečne vrednosti maksimalnih koncentracij v plazmi pri bolnikih z zmanjšano aktivnostjo izoencimov se povečajo za približno 60%. Te lastnosti ne vplivajo na odmerek in način uporabe esomeprazola. Pri starejših bolnikih (71-80 let) presnova esomeprazola ni bistveno spremenjena.
Po enkratnem odmerku 40 mg esomeprazola je povprečna vrednost AUC pri ženskah 30% višja kot pri moških. Pri dnevnem vnosu zdravila enkrat na dan niso opazili razlik v farmakokinetiki pri moških in ženskah. Te lastnosti ne vplivajo na odmerek in način uporabe esomeprazola.
Pri bolnikih z blago do zmerno jetrno insuficienco je lahko motnja presnove esomeprazola. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco se hitrost presnove zmanjša, kar povzroči dvakratno povečanje vrednosti AUC esomeprazola.
Študije farmakokinetike pri bolnikih z insuficienco ledvic niso izvedli. Ker se esomeprazol sam, vendar njegovi presnovki ne izločajo skozi ledvice, lahko domnevamo, da se presnova esomeprazola pri bolnikih z ledvično insuficienco ne spremeni.
Pri otrocih, starih 12–18 let po večkratnem dajanju 20 mg in 40 mg esomeprazola, je bila vrednost AUC in čas doseganja največje koncentracije (tmax) v krvni plazmi podobna vrednosti AUC in tmax pri odraslih.

Indikacije

Kontraindikacije

Nosečnost in dojenje

Odmerjanje in uporaba

Inside Tablete je treba pogoltniti cele s tekočino. Tablete se ne smejo žvečiti ali zdrobiti.
Pri bolnikih s težavami pri požiranju lahko tablete raztopimo v pol kozarca negazirane vode (drugih tekočin se ne sme uporabljati, ker se lahko zaščitni ovoj mikroorganizmov raztopi), medtem ko se mikroorganizmi popijejo takoj ali v 30 minutah. napolnite kozarec z vodo za polovico, premešajte ostanek in popijte. Ne žvečite ali drobite mikrogranul.
Za bolnike, ki ne morejo pogoltniti, je treba tablete raztopiti v negazirani vodi in dajati skozi nazogastrično cevko. Pomembno je, da sta izbrana brizga in sonda primerni za ta postopek. Navodila za pripravo in dajanje zdravila v nazogastrično cevko so navedena v poglavju "Injekcija zdravila skozi nazogastrično cevko".

Odrasli in otroci od 12 let
Gastroezofagealna refluksna bolezen
Zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa: 40 mg enkrat na dan 4 tedne.
Dodatni 4-tedenski potek zdravljenja je priporočljiv v primerih, ko po prvem tečaju esofagitis ne zaceli ali simptomi ne izginejo.
Dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje po celjenju erozivnega refluksnega ezofagitisa za preprečevanje ponovitve: 20 mg enkrat na dan.
Simptomatsko zdravljenje bolezni gastroezofagealnega refluksa: 20 mg enkrat na dan - bolnikom brez ezofagitisa. Če po 4 tednih zdravljenja simptomi ne izginejo, je treba bolnika dodatno pregledati. Po odpravi simptomov je mogoče, če je potrebno, preiti na način jemanja zdravila. Če se simptomi ponovijo, vzemite Nexium v ​​odmerku 20 mg enkrat na dan. Pri bolnikih, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila in tistih, pri katerih obstaja tveganje za razjedo na želodcu ali razjedo na dvanajstniku, zdravljenje v načinu "po potrebi" ni priporočljivo.

Odrasli
Peptični ulkus in razjeda dvanajstnika
Kot del kombinirane terapije za izkoreninjenje s Helicobacter pylori:
- zdravljenje razjed dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g in 500 mg klaritromicina. Vsa zdravila jemljejo dvakrat na dan 1 teden.
- preprečevanje ponovitve peptičnih razjed, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g in 500 mg klaritromicina. Vsa zdravila jemljejo dvakrat na dan 1 teden.
Zdravljenje s podaljšano supresijo kisline pri bolnikih s krvavitvami iz peptičnih razjed (po intravenski uporabi zdravil, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, da se prepreči ponovitev) t
Nexium 40 mg 1-krat na dan 4 tedne po koncu intravenskega zdravljenja z zdravili, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez.
Bolniki, ki so dolgo jemali NSAID:
- celjenje razjed želodca, povezane z vnosom nesteroidnih protivnetnih zdravil: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja je 4-8 tednov.
- preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z vnosom NSAID: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat na dan.
Stanja, povezana s patološko hipersekrecijo želodčnih žlez, vključno z Zollinger-Ellisonovim sindromom in idiopatsko hipersekrecijo:
Priporočeni začetni odmerek je Nexium 40 mg dvakrat na dan. V prihodnosti se odmerek izbere individualno, trajanje zdravljenja pa se določi s klinično sliko bolezni. Obstajajo izkušnje z uporabo zdravila v odmerkih do 120 mg 2-krat na dan.
Okvara ledvic: prilagoditev odmerka ni potrebna. Vendar pa so izkušnje z zdravilom Nexium pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco omejene; zato je pri predpisovanju teh bolnikov potrebna previdnost (glejte poglavje Farmakokinetika).
Okvara jeter: z blago in zmerno jetrno okvaro prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter največji dnevni odmerek ne sme preseči 20 mg.
Starejši bolniki: prilagoditev odmerka ni potrebna.

Dajanje nasogastrične cevke

Pri predpisovanju zdravila skozi nazogastrično cevko


  1. V brizgo položite tableto in napolnite brizgo s 25 ml vode in približno 5 ml zraka. Nekatere sonde lahko zahtevajo redčenje zdravila v 50 ml pitne vode, da bi preprečili, da bi se pelete zamašile s tabletnimi peletami.
  2. Brizgo takoj stresajte približno dve minuti, da se tableta raztopi.
  3. Držite konico brizge navzgor in se prepričajte, da konica ni zamašena.
  4. Vstavite konico brizge v sondo in jo držite naprej.
  5. Injekcijsko brizgo pretresite in jo prevrnite na glavo. Takoj v sondo vnesite 5-10 ml raztopljenega zdravila. Po vstavitvi injekcijsko brizgo vrnite v prejšnji položaj in jo pretresite (brizga je treba držati konico navzgor, da se konica ne zamaši).
  6. Obrnite konico brizge navzdol in v sondo vstavite še 5-10 ml zdravila. Ponovite ta postopek, dokler brizga ni prazna.
  7. V primeru preostalega zdravila v obliki usedline v brizgi napolnite brizgo s 25 ml vode in 5 ml zraka in ponovite postopke, opisane v odstavku 5.6. Nekatere sonde lahko za to potrebujejo 50 ml pitne vode.

Pregledi zdravil Nexium bolnikov in gastroenterologi

Nexium (zdravilna učinkovina natrijev esomeprazol) je zdravilo, ki je na voljo v obliki tablet ali ampul za injiciranje. Orodje je znano, da zdravniki za več kot ducat let, veliko raziskav je minilo.

Pregledi zdravila Nexium so večinoma pozitivni. Toda v zadnjem času se je pojavilo vedno več negativnih informacij, predvsem tistih, ki so tablete vzeli dolgoročno.

Pomembno vedeti

Zdravilo je predpisano za zdravljenje različnih bolezni, ki jih sproži prekomerna proizvodnja kisline v želodcu.

Te bolezni vključujejo:

  • gastroezofagealna refluksna bolezen (GERD);
  • erozivni ezofagitis;
  • Zollinger-Ellisonov sindrom;
  • Okužbe s Helicobacter pylori (gastritis, razjede).

Nexium je predpisan tudi za preprečevanje razjed želodca z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). Zdravilo zmanjša količino proizvedene kisline. Esomeprazol blokira protonsko črpalko.

Pregledi bolnikov, ki jemljejo Nexium

»Podpiram pozitivne povratne informacije tistih, ki so vzeli Nexium. Lahko se pohvalim s pozitivnimi rezultati pri odpravljanju zgage in drugih simptomov, povezanih z GERD. Še vedno pa me skrbi, da to zdravilo uporabljam že več let, in ne zdi se, da bi zdravilo, ampak preprosto odpravlja neprijetne občutke. Če sem pomotoma izpustil vsaj en odmerek, potem se počutim zgaga in trpim zaradi kislega bruhanja. Skrbi me, da bom na neki točki razvil odvisnost od te droge, zato iščem analog, ki bo zdravil in ne prikrival simptomov. "

Korolenko Anna Dmitrievna, 52 let

»Ko sem bil star približno 30 let, sem začel trpeti zaradi kislega bruhanja, zgage. Lokalni terapevt ni postavil diagnoze, ampak je priporočil, da pije Nexium enkrat na dan, po kosilu. Ni me niti usmeril k specialistu. Ko sem na forumu prebral mnenja o Nexiumu, sem izvedel, da je lahko dolgotrajna zgaga znak GERB. In če se ta bolezen ne zdravi dolgo časa, lahko povzroči raka požiralnika.

Navodilo, da jemljete tablete 4 tedne, in če simptomi niso izginili, podaljšajte tečaj za še en mesec. Zato sem odkrito popil celoten štiritedenski tečaj, po katerem sem se prijavil za endoskopski pregled pri zdravniku. Specialist je ugotovil, da ni poškodb požiralnika s kislino, in dejal, da je zgaga povzročila kak drug razlog. V vsakem primeru, ko je bila droga prekinjena, je zgaga izginila, zato mi je Nexium pomagal. "

Vasyukevich Roman Romanovich, 32 let

»Ko je moj desetletni sin imel hud zadah, ki se je mečkal, sem najprej poskušal spremeniti njegovo prehrano. Postopoma so neprijetni simptomi izginili. Toda takoj, ko je sin začel v šoli uporabljati prigrizke, se je zgaga vrnila z maščevanjem. Moral sem iti k zdravniku za pomoč. Nexium je bil registriran za nas, in ker so bili pregledi za otroke precej dobri, sem se odločil kupiti paket za vzorec.

Pravzaprav je droga pomagala in v tem trenutku jo je že tri leta popil vsak dan! Vendar to ne pomeni, da se je sin znebil neprijetnih simptomov. Takoj, ko je v svoji prehrani preveč "napačne" hrane, se zgaga in bruhanje razvije s trojno močjo. Upam, da bo moj otrok razumel, da se je treba držati pravilne prehrane, drugače boste morali piti tablete vse življenje. Če bi lahko dala znak zdravilu, bi dala 3, ker zdravilo razbremeni simptome, vendar ne ozdravi. "

Dementieva Irina Tarasovna, stara 39 let

»Bili so diagnosticirani z Barrettovim sindromom, ki se je razvil zaradi refluksa kisline. Neksij pomaga zadržati večino simptomov. V zadnjih 3 letih se je odmerek povečal z 1 na 40 mg. Cena zdravila v odmerku 40 mg je 300 rubljev, kar ni zelo proračunsko. Ampak ampule so še dražje: 2800 rubljev za 10 kosov.

Vendar pa zdravnik pravi, da se bo injekcija začela registrirati kot zadnja možnost. Zaradi sorazmerno visokih stroškov zdravila vsakodnevna uporaba zdravila močno oteži žep. Zato pijem tablete po naslednji shemi: 4 tedne terapije, 2 tedna prekinitve. Redno obiskujem zdravnika, v upanju, da mi bo dovoljeno ustaviti dnevno zdravljenje, vendar doslej rezultati niso spodbudni. «

Khorol Timofey Olegovich, 43 let

Mnenja zdravnikov o zdravilu Nexium

„Zdravila za zgago so med najbolje prodajanimi zdravili v lokalnih lekarnah. Število ljudi, ki jemljejo zdravilo Nexium in druga zdravila, ki zavirajo kisik, je neverjetno. Na žalost ni veliko bolnikov, ki vedo, da zmanjšanje proizvodnje kisline ni zdravilo. Nexium sem spoznal takoj po vstopu zdravila na trg.

Potem so za zdravnike organizirali različne seminarje, na katerih je bila pozornost usmerjena na dejstvo, da je dovoljeno tablete prepovedati dlje kot 8 tednov. Tako omejeno trajanje zdravljenja je posledica dejstva, da lahko nekateri neželeni učinki sprožijo raka. Zdaj, farmacevti v lekarni niso sramežljivi povedati strankam, da lahko pijete tablete skoraj celo življenje.

Želim, da bolniki vedo, da to zdravilo ni najboljša izbira za odpravo simptomov. Obstajajo varnejši načini zdravljenja GERD in gastritisa. Obstajajo sumi, da lahko Nexium celo povzroči odvisnost. "

Oleshnikov Timur Petrovich, gastroenterolog

»Povratne informacije zdravnikov o Nexiumu so pozitivne, vendar le na podlagi kratkotrajne in pravilne uporabe zdravila. Injekcije zdravil (naravno v bolnišnici) so narejene tudi do dojenčkov, ki trpijo zaradi intenzivne kolike. Če pa Nexium spremenimo v „rutinsko“ zdravilo, koristi hitro izginejo. Otrok postane bolj izbirčen glede hrane, apetit izgine, obstaja zaprtje, razvija se napenjanje.

Napačen položaj je povečanje odmerka Nexiuma. Zasvojenost v nezrelem organizmu se razvija hitreje kot pri odraslem, v nekaj mesecih pa starši dobijo sitnega otroka, ki ima histerijo le s pridihom hranjenja.

Antonova Maria Kirillovna, otroški gastroenterolog