ROKSERA

Bele tablete, v obliki kapsule, bikonveksne; na prerezu sta vidni dve plasti, jedro je belo.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 359,50 mg, laktoza - 160 mg, krospovidon - 30 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,32 mg, magnezijev stearat - 7,52 mg.

Sestava folije: butil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat in metil metakrilatni kopolimer (1: 2: 1) - 4,4 mg, makrogol 6000 - 3,6 mg, titanov dioksid - 2 mg, laktoza monohidrat - 8 mg.

7 kosov - mehurčki (2) - paketi kartona.
7 kosov - mehurčki (4) - paketi kartona.
7 kosov - mehurčki (8) - paketi kartona.
7 kosov - mehurčki (12) - paketi kartona.
10 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.
10 kosov. - mehurčki (2) - paketi kartona.
10 kosov. - mehurčki (3) - paketi kartona.
10 kosov. - mehurčki (6) - paketi kartona.
10 kosov. - mehurčki (9) - paketi kartona.

Sredstvo za zniževanje lipidov iz skupine statinov, inhibitorja HMG-CoA reduktaze. Po načelu konkurenčnega antagonizma se statinska molekula veže na del koencimskega receptorja A, kjer je ta encim vezan. Drugi del molekule statina inhibira pretvorbo hidroksimetilglutarata v mevalonat, vmesni produkt v sintezi molekule holesterola. Zaviranje aktivnosti HMG-CoA reduktaze vodi v vrsto zaporednih reakcij, ki povzročajo znižanje intracelularnega holesterola in kompenzacijsko povečanje aktivnosti LDL receptorjev in s tem pospešitev katabolizma holesterola (Xc) LDL.

Učinek statinov na zniževanje lipidov je povezan z zmanjšanjem ravni skupnega Xc zaradi Xc-LDL. Zmanjšanje ravni LDL je odvisno od odmerka in ni linearno, ampak eksponentno.

Statini ne vplivajo na aktivnost lipoproteinov in jetrnih lipaz, nimajo pomembnega učinka na sintezo in katabolizem prostih maščobnih kislin, zato je njihov učinek na ravni TG sekundarni in posredno preko njihovih glavnih učinkov na znižanje ravni Xc-LDL. Zdi se, da je zmerno znižanje ravni TG pri zdravljenju s statini povezano z izražanjem ostankov (apo E) receptorjev na površini hepatocitov, ki sodelujejo pri katabolizmu LPPP, ki so približno 30% TG.

Poleg delovanja za zniževanje lipidov imajo statini pozitiven učinek na endotelijsko disfunkcijo (predklinični znak zgodnje ateroskleroze), na žilno steno, aterom, izboljšajo reološke lastnosti krvi, imajo antioksidantne, protiproliferativne lastnosti.

Terapevtski učinek se kaže v 1 tednu. po začetku zdravljenja in po 2 tednih zdravljenja je 90% največjega možnega učinka, ki ga običajno dosežemo do 4. tedna in potem ostane konstanten.

Po zaužitju Cmaks Rosuvastatin v plazmi je dosežen po približno 5 urah, biološka uporabnost pa je približno 20%.

V jetrih se kopiči rosuvastatin. Vd - približno 134 l. Vezava na plazemske beljakovine (pretežno z albuminom) je približno 90%.

Biotransformira se v majhnem obsegu (približno 10%), saj je ne-jedrni substrat za izoenzime citokroma P450. CYP2C9 je glavni izoencim, ki sodeluje pri presnovi rosuvastatina. CYP2C19, CYP3A4 in izoencimi CYP2D6 so manj vključeni v presnovo.

Glavni ugotovljeni presnovki rosuvastatina so metaboliti N-dismetila in laktona. N-dismetil je približno 50% manj aktiven od rosuvastatina, laktonski metaboliti pa so farmakološko neaktivni.

Približno 90% odmerka rosuvastatina se izloči nespremenjeno z blatom. Ostalo se izloči z urinom. Plazma t1/2 - približno 19 h1/2 s povečevanjem odmerka ne spremeni. Povprečni plazemski očistek je približno 50 l / h (koeficient variacije 21,7%).

Kot v primeru drugih zaviralcev redakcije HMG-CoA, je membranska presaditev Xc vključena v proces jetrnega privzema rosuvastatina, ki ima pomembno vlogo pri izločanju rosuvastatina iz jeter.

Sistemska izpostavljenost rosuvastatinu se poveča sorazmerno z odmerkom.

Pregledi kardiologov in bolnikov, ki so prej jemali zdravilo Roxera®

Roxera se nanaša na zdravila za zniževanje lipidov, inhibitorje HMG-CoA reduktaze. Na voljo v obliki obloženih tablet. Na trgu so različne možnosti doziranja, zaradi česar je zdravilo enostavno za uporabo: 5, 10, 15, 20, 30, 40 mg. Aktivna sestavina je rosuvastatin.

Priporočamo, da v našem projektu preberete celotna navodila za uporabo zdravila Roxer.

Glavni učinek, dosežen z uporabo zdravila, je zmanjšanje koncentracije lipoproteinov nizke gostote, celotnega holesterola in trigliceridov v krvi s hkratnim povečanjem lipoproteinov z visoko gostoto.

Uporablja se v klinični praksi pri odraslih in otrocih, starih od 10 let, z:

  • hiperholesterolemija;
  • dislipidemija;
  • ateroskleroza;
  • Afereza LDL, itd.

Ocene zdravnikov o učinkovitosti zdravila Roxer in bolnikih, ki jemljejo zdravilo, se bistveno razlikujejo.

Mnenje kardiologov

Glede na obseg droge bi bilo primerno najprej pretehtati mnenje kardiologov o tem.

  • Prednosti: Ni viden.
  • Slabosti: hitrost nastopa želenega učinka.

Odlično zdravilo za terapijo zniževanja lipidov, želeni učinek dosežemo hitro. Roxera deluje učinkovito. Povprečno trajanje uporabe je 1 mesec. Ta čas je dovolj, da vidite rezultat. Nivo holesterola v krvi se zmanjša, velikost aterosklerotičnih plakov se zmanjša. Pod temi pogoji je tveganje za bolezni srca in žil zelo nizko. Pogostost sprejema je preprosta - enkrat na dan. Zdravilo odlično združuje kategorijo "cena-kakovost". Lahko mu zaupate. Za mojo prakso nisem dosegel nobenih neželenih učinkov.

  • Prednosti: Zanesljiv proizvajalec, ki mu je mogoče zaupati.
  • Slabosti: Ni mogoče najti.

V tej drogi, kot vse. Učinki v obliki zniževanja holesterola in trigliceridov v krvnem obtoku so vidni zelo hitro in v kratkem obdobju zdravljenja. Dosežejo se tako hitro kot pri jemanju zdravila Crestor, originalnega zdravila z rosuvastatinom. Na račun zmanjšanja prostornine aterosklerotičnega plaka, zmanjšanja tveganja za miokardni infarkt in možgansko kap ali umrljivosti zaradi njih, ne morem podati nobenih podatkov. Vendar na podlagi rezultatov, ki jih vidim, je tako. To je visokokakovostni generični Crestor. Popolnoma zaupam proizvajalcu Roxer.

  • Prednosti: Zdravilo z dokazano učinkovitostjo.
  • Slabosti: Ne obstaja.

Leta 2017 je bila v Rusiji izvedena obsežna mednarodna študija ROSU-PATH, ki ima centre v 7 državah po svetu. Opredeljeni sta bili dve skupini bolnikov. Prvi - bolniki, ki so jemali zdravilo Roxer 10 mg kot začetno zdravljenje. Drugi so tisti, ki so začeli s 15 mg zdravila Roxera. Rezultat študije je navdušil vse znanstvenike in zdravnike: raven LDL-C se je zmanjšala za 50%. To pomeni, da se lahko z ustrezno izbrano terapijo vsi bolniki okrevajo po aterosklerotičnih žilnih poškodbah. Poleg tega je bila dokazana visoka stopnja učinkovitosti zdravila, ne glede na uporabljeno doziranje. Prenosljivost obeh preučevanih odmerkov je popolnoma enaka. Sklepamo lahko, da je Roxera učinkovito zdravilo.

  • Prednosti: Hitri učinek, minimalni stranski učinki.
  • Slabosti: Ne obstajajo.

Roxera je najbolj raziskano zdravilo med generiranimi rosuvastatini. Je učinkovit, varen. Svoje pozitivne lastnosti je dokazal v mnogih mednarodnih študijah, v katerih je sodelovalo 11.000 bolnikov iz 8 držav sveta.

V študiji so znanstveniki primerjali obe shemi za uporabo zdravila Roxer. Klasična shema zdravljenja se izvaja v naslednjem zaporedju 10-20-40 mg, alternativa temu - 15-30-40 mg. Dokazano je, da se ciljne vrednosti lipidov dosežejo z uporabo alternativnega režima. Presenetljivo je, da lahko začetni odmerek zdravila Roxer zmanjša raven LDL za polovico. To je veliko upanje za zdravilo, zaradi česar je nepogrešljiv v kardiologiji, zlasti pri zdravljenju bolnikov s koronarno arterijsko boleznijo.

Neželeni učinki se pojavijo pri 2% skupnega števila bolnikov, ki sodelujejo v poskusu. Različni odmerki zagotavljajo fleksibilnost terapevtskega poteka in omogočajo, da se z največjo koristjo prilagodi individualnim potrebam telesa.

Mnenje bolnikov

Mnogi bolniki trdijo, da niso opazili pozitivnega učinka zdravila, zelo pogosto pa se pojavijo neželeni učinki.

  • Prednosti: Primerna cena, odlična učinkovitost.
  • Slabosti: Veliko neželenih učinkov.

Pozivam vse, da posebno pozornost posvetijo svojemu zdravju! Preverite zdravila, ki se vedno uporabljajo z zdravniki! Imel sem visoko raven holesterola v krvi in ​​zdravnik mi je predpisal zdravilo Roxer v odmerku 5 mg na dan. Vendar pa se je izkazalo, da je to zdravilo močno in ni bilo brez negativnih reakcij, kljub temu, da je bil uporabljen minimalni odmerek. Moja bolečina v želodcu je bila boleča in krvni tlak je padal. Moral sem piti močno kavo s preventivnim namenom, da ne bi omedlel. Po kratkem času se je moje telo postopoma prilagodilo delovanju zdravila in vsi neželeni učinki so izginili. Po enem mesecu zdravljenja sem opravil teste, indeks holesterola pa je padel na normalno število. Vendar je bil najbolj neprijeten trenutek veliko število stranskih učinkov.

  • Koristi: Hitro doseganje ciljne ravni holesterola.
  • Slabosti: Prekomerna obremenitev jeter, visoka cena.

Ko sem se pripravljal na načrtovano operacijo, sem opravil biokemični krvni test. Pokazal je visoko raven holesterola in trombocitov. Mesec dni kasneje sem ponovil krvni test in raven holesterola je dosegla sliko 7. Vedno sem se spominjala in vedela, da je visoka raven neposredna pot do pojava kapi, srčnega napada itd. Najprej sem se odločil držati pravilne prehrane. Bilo mi je težko, vendar sem se spopadel. Moj zdravnik mi je dodal zdravilo Roxer. Po jedi zjutraj jo je bilo treba piti vsak dan. Tega zdravila ne vzamem neprekinjeno, ker menim, da jetra niso železo in da je težko zdraviti. Na koncu: holesterol je hitro padel na normalno raven. Vsem bi rad svetoval, da če je odločil za zdravljenje z zdravili, potem je učinkovit pod pogojem zdravega načina življenja.

  • Prednosti: Verjetno bi mi pomagal, da bi izgubil težo, zato pri jemanju sploh ne bi mogel jesti.
  • Slabosti: Povzroča motnje v prebavnem traktu, je bil prisiljen ustaviti zdravljenje.

Ker sem doživela enega od neželenih učinkov, ne morem vsem svetovati o tem zdravilu. Videl je Roxer, ko je odkril visok holesterol v krvi. Bil sem šokiran, ker sem star samo 33 let. Pred zdravljenjem sem tehtal približno 80 kg.

Tablete so očitno nepomembne. Veliko število sprejemov je preprosto. Toda Roxer mi ni ustrezal. Videl sem jo le 3 dni in ves ta čas je bila grozna slabost. Odločil sem se, da je to posledica kršitve prehrane. Toda po vsaki tableti sem se počutila slabše in slabše. Doseženo je bilo nepopisno bruhanje. Po 3 dneh se je v želodec pridružila vlečna bolečina. Pri tem sem bila utrujena od trajanja in Roxeroy me je prenehala zdraviti. Ko sem se zavedal, da se moram spopasti s prekomerno telesno težo, sem začel jesti prav in opazil, da sem v kratkem času izgubil 12 kg (ne iz tablet, ampak od stresa). Zase sem ugotovil, da je zdrav način življenja bolj koristen za telo.

  • Prednosti: Podrobna navodila, velika embalaža.
  • Slabosti: Ne zmanjšuje holesterola in lipoproteinov v krvi.

Pred kratkim je zdravnik moje babice predpisal Roxer. Pakiranje je lepo, veliko. V njenih 30 tablet. Navodilo je ogromno, lahko preberete ves dan. Kot rezultat zdravljenja se je izkazalo, da se holesterol ni zmanjšal, vendar je zdravnik zagotovil, da je bila izvedena preventiva za bolezni srca in ožilja, ki jih je imela babica. Ni bilo stranskih učinkov. Krvni tlak se je normaliziral.

  • Koristi: Ne obstajajo.
  • Slabosti: Obetavno ukrepanje, ki ga je težko doseči.

Želim povedati o zdravilih, ki vplivajo na indikator holesterola v krvi: na voljo so v lekarnah. Druga čudežna sredstva do sedaj ne obstajajo. Lahko jih sprejmemo, toda ali bodo pomagali, ni znano. Na primer, Roxer stane 300 rubljev, ga videl za mesec, ni občutil rezultata. Ali pa nekdanji ameriški predsednik Bill Clinton: oseba in materialni viri so bili tam, toda čudežne tablete ga niso ozdravile, operacija koronarne arterije in drugi posegi pa niso pomagali. Ali Yeltsin, Chernomyrdin. Preprosto, prepričani smo, da se jemanje zdravila za holesterol ne more zgoditi z nami. Verjamem, da brez spremembe življenjskega sloga Roxer ne deluje.

  • Prednosti: Nisem videl.
  • Slabosti: Povzroča bolečine v sklepih.

Glede na rezultate preiskav so ugotovili, da je bil celotni holesterol na ravni 7-10, predpisal ga je terapevt Roxer po 20 mg dnevno na tableto, ne glede na obrok. Tečaj je trajal 3 mesece, 1 tableta na dan. Skupni holesterol je dosegel 4,9. Opazil sem, da so se papilome začele raztapljati. Po dveh mesecih jemanja zdravila so mi noge začele strašno boleti, glukoza v krvi se je zvišala na 9,0 mmol / l (imam sladkorno bolezen tipa 2). Tega zdravila nisem hotel vzeti, med tednom pa so se začele vračati boleče bolečine v sklepih.

Roxer pregledi

Oblika izdaje: Tablete

Roxerjevi analogi

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 54 rubljev. Analogni cenejši za 315 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 324 rubljev. Analogni je cenejši za 45 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 345 rubljev. Analogni cenejši za 24 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 418 rubljev. Analog dražji za 49 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 438 rubljev. Analog dražji na 69 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 604 rubljev. Analog dražji za 235 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 660 rubljev. Analog dražji na 291 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 737 rubljev. Analog je dražji na 368 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 865 rubljev. Analog dražji za 496 rubljev

Navodila za uporabo za Roxer

Oblika, sestava in embalaža za izpust

Filmsko obložene tablete, bele, okrogle, bikonveksne, z obrobo, z oznako "5", ki se na eni strani nanaša z vtiskovanjem; na prerezu sta vidni dve plasti, jedro je belo.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 95,08 mg, laktoza - 40 mg, krospovidon - 7,5 mg, koloidni silicijev dioksid - 0,33 mg, magnezijev stearat - 1,88 mg.

Sestava filmske ovojnice: butil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat in metil metakrilatni kopolimer (1: 2: 1) - 1,1 mg, makrogol 6000 - 0,9 mg, titanov dioksid - 0,5 mg, laktoza monohidrat - 2 mg.

10 kosov. - mehurčki (3) - paketi kartona.
10 kosov. - mehurčki (9) - paketi kartona.

Farmakološko delovanje

Zdravilo za zniževanje lipidov. Aktivna sestavina zdravila, rosuvastatin, je selektivni, kompetitivni zaviralec HMG-CoA reduktaze, encima, ki pretvarja 3-hidroksi-3-metilglutaril koencim A v mevalonsko kislino, predhodnico holesterola. Glavni cilj rosuvastatina je jetra, pri kateri se sintetizira holesterol (Xc) in se pojavi katabolizem lipoproteinov nizke gostote (LDL). Poveča število jetrnih LDL receptorjev na celični površini, kar poveča privzem in katabolizem LDL, kar vodi do inhibicije sinteze lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL), s čimer se zmanjša skupna količina LDL in VLDL.

Rosuvastatin zmanjša povišane plazemske koncentracije LDL holesterola (Xc-LDL), skupnega Xc in trigliceridov (TG), poveča koncentracijo lipoproteinov visoke gostote (Xc-HDL). Prav tako zmanjša koncentracijo apolipoproteina B (ApoB), Xc-non-LPVP, Xc-VLDL, TG-VLDL in poveča koncentracijo apolipoproteina A-1 v plazmi. Rosuvastatin zmanjša razmerje med Xc-LDL / Xc-HDL, skupnim Xc / Xc-HDL in Xc-non-LPVP / Xc-HDL in razmerjem ApoB / ApoA-1.

Terapevtski učinek se razvije v enem tednu po začetku zdravljenja, po 2 tednih zdravljenja doseže 90% največjega možnega učinka. Največji terapevtski učinek se običajno doseže do 4. tedna zdravljenja in se vzdržuje z nadaljnjo redno uporabo zdravila.

Rosuvastatin je učinkovit pri odraslih bolnikih s hiperholesterolemijo z ali brez sočasne hipertrigliceridemije, ne glede na raso, spol ali starost, vključno z t pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali družinsko hiperholesterolemijo.

Pri 80% bolnikov s hiperholesterolemijo IIa in IIb tipa po Fredricksonu (povprečna začetna koncentracija Cc-LDL je približno 4,8 mmol / l), medtem ko je prejemanje rosuvastatina v odmerku 10 mg, koncentracija Cc-LDL doseže manj kot 3 mmol / L.

Pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo so rosuvastatin uporabljali v odmerkih 20–40 mg, povprečno zmanjšanje za 22%.

Aditivni učinek se opazi v kombinaciji s fenofibratom glede na vsebnost TG in nikotinske kisline v odmerkih za zniževanje lipidov glede na koncentracijo Xc-HDL.

Farmakokinetika

Absorpcija in porazdelitev

Cmaks Rosuvastatin v plazmi je dosežen približno 5 ur po zaužitju. Absolutna biološka uporabnost je približno 20%. Metabolizira predvsem jetra, ki je glavni organ, ki sintetizira holesterol in presnavlja holesterol-LDL. Vd Rosuvastatin je približno 134 l. Približno 90% rosuvastatina se veže na plazemske beljakovine, predvsem na albumin.

Sistemska izpostavljenost rosuvastatinu se poveča sorazmerno z odmerkom. Farmakokinetični parametri se z dnevnim vnosom ne spreminjajo.

Podvržen omejenemu metabolizmu (približno 10%). Rosuvastatin je nespecifičen substrat citokroma P450. Glavni izoencim, ki sodeluje pri presnovi rosuvastatina, je izoencim CYP2C9. CYP2C19, CYP3A4, izoencimi CYP2D6 manj sodelujejo pri presnovi. Glavni ugotovljeni presnovki so metaboliti N-desmetilrozuvastatina in laktona.

N-dezmetilrozuvastatin je približno 50% manj aktiven od rosuvastatina, metaboliti laktona pa so farmakološko neaktivni. Več kot 90% farmakološke aktivnosti zaviranja plazemske HMG-CoA reduktaze zagotavlja rosuvastatin, ostalo pa so njegovi metaboliti.

Približno 90% odmerka rosuvastatina se izloči nespremenjeno skozi črevo (vključno z absorbiranim in neabsorbiranim rosuvastatinom). Ostalo se izloči preko ledvic. T1/2 iz krvne plazme je približno 19 ur (ne spremeni se z naraščajočim odmerkom zdravila). Geometrijski povprečni očistek plazme - 50 l / h. Kot pri drugih zaviralcih reduktaze HMG-CoA je v jetrni prevzem rosuvastatina vključen tudi transporter membranskega holesterola, ki ima pomembno vlogo pri izločanju rosuvastatina iz jeter.

Farmakokinetika v posebnih skupinah bolnikov

Spol in starost nimata klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko rosuvastatina.

Farmakokinetične študije so pokazale približno dvakratno povečanje mediane AUC in Cmaks Rosuvastatin v mongoloidih (japonski, kitajski, filipinski, vietnamski in korejski) v primerjavi z belci; Indijanci kažejo povečanje mediane AUC in Cmaks 1,3-krat. Farmakokinetična analiza ni pokazala klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki pri belcih in negroidsih.

Pri bolnikih z blago in zmerno insuficienco ledvic se koncentracija rosuvastatina ali N-desmetilrozuvastatina v plazmi bistveno ne spremeni. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (CC manj kot 30 ml / min) je plazemska koncentracija rosuvastatina 3-krat večja, koncentracija N-desmetilrozuvastatina pa je 9-krat večja kot pri zdravih prostovoljcih. Koncentracija rosuvastatina v krvni plazmi bolnikov na hemodializi je približno 50% višja kot pri zdravih prostovoljcih.

Pri bolnikih s kronično alkoholno boleznijo jeter se koncentracija rosuvastatina v plazmi zmerno poveča. V primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem jeter pri bolnikih z odpovedjo jeter (razred A na lestvici Child-Pugh) Cmaks in AUC Rosuvastatina se poveča za 60% oziroma 5%; pri bolnikih z jetrno insuficienco (razred B po lestvici Child-Pugh) se te številke povečajo za 100 oziroma 21%. Izkušnje z uporabo rosuvastatina pri bolnikih z jetrno odpovedjo (razred C na lestvici Child-Pugh (več kot 9 točk)) ni.

Indikacije

- primarna hiperholesterolemija (tip IIa po Fredriksonu) ali mešana dislipidemija (tip IIb po Fredriksonu) kot dodatek k prehrani z neučinkovitostjo prehrane in drugimi zdravili brez zdravilnih učinkovin (npr. telesna dejavnost, izguba telesne mase);

- družinska homozigotna hiperholesterolemija kot dopolnilo k prehrani in drugi terapiji za zniževanje lipidov (na primer LDL-afereza) ali če takšno zdravljenje ni učinkovito;

- hipertrigliceridemija (tip IV po Fredricksonu) kot dodatek k prehrani;

- upočasniti napredovanje ateroskleroze kot dopolnilo prehrani pri bolnikih, ki so pokazali terapijo za zmanjšanje koncentracije Xc in Xc-LDL v plazmi;

- primarno preprečevanje večjih kardiovaskularnih zapletov (kap, miokardni infarkt, arterijska revaskularizacija) pri odraslih bolnikih brez kliničnih znakov koronarne srčne bolezni, vendar s povečanim tveganjem za razvoj (starost nad 50 let za moške in nad 60 let za ženske, zvišana koncentracija C- v plazmi) reaktivnega proteina (≥ 2 g / l) v prisotnosti vsaj enega od dodatnih dejavnikov tveganja, kot so hipertenzija, nizke plazemske koncentracije HD-C, HDL, kajenje, zgodnji začetek koronarne arterijske bolezni v družinski anamnezi).

Način odmerjanja

Zdravilo se jemlje peroralno. Tablete ne smete žvečiti ali zdrobiti, pogoltniti cele, sprati z vodo, lahko jo vzamete kadarkoli, ne glede na obrok.

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Roxera ® mora bolnik začeti s standardno dieto za zniževanje holesterola in jo nadaljevati med zdravljenjem. Odmerek zdravila je treba izbrati individualno glede na cilje zdravljenja in terapevtski odziv na zdravljenje, ob upoštevanju nacionalnih priporočil o ciljnih koncentracijah lipidov v plazmi.

Priporočeni začetni odmerek za bolnike, ki začnejo jemati zdravilo, ali pri bolnikih, ki preidejo z jemanjem drugih zaviralcev reduktaze HMG-CoA, mora biti 5 ali 10 mg 1-krat / dan.

Pri sočasni uporabi zdravila z gemfibrozilom, fibrati, nikotinsko kislino v odmerku več kot 1 g / dan, bolnikom priporočamo začetni odmerek 5 mg. Pri izbiri začetnega odmerka je treba upoštevati individualno koncentracijo holesterola v krvni plazmi in upoštevati možno tveganje za nastanek kardiovaskularnih zapletov; Prav tako morate upoštevati možno tveganje neželenih učinkov. Po potrebi se odmerek po 4 tednih lahko poveča.

Zaradi možnega razvoja neželenih učinkov pri uporabi odmerka 40 mg / dan v primerjavi z nižjimi odmerki zdravila, se lahko poveča odmerek na 40 mg / dan po dodatni uporabi odmerka nad priporočenim začetnim odmerkom v 4 tednih zdravljenja. bolnikih s hudo hiperholesterolemijo in z velikim tveganjem za razvoj kardiovaskularnih zapletov (zlasti pri bolnikih z družinsko hiperholesterolemijo), ki niso dosegli želenega rezultata zdravljenja z odmerkom 20 mg / dan in ki bodo t biti pod nadzorom zdravnika. Priporoča se posebno skrbno spremljanje bolnikov, ki jemljejo zdravilo v odmerku 40 mg / dan.

Pri bolnikih, ki se pred tem niso posvetovali z zdravnikom, ni priporočljivo uporabljati odmerka 40 mg / dan. Po 2-4 tednih zdravljenja in / ali z zvišanjem odmerka zdravila Roxera ® je potrebno spremljanje indeksov metabolizma lipidov (če je potrebno, je treba prilagoditi odmerek).

Pri bolnikih z ledvično insuficienco ni potrebna blaga ali zmerna stopnja prilagoditve odmerka. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (CK manj kot 30 ml / min) je zdravilo Roxera ® kontraindicirano. Uporaba zdravila v odmerku, večjem od 30 mg / dan, je kontraindicirana pri bolnikih z zmerno ledvično odpovedjo (CC manj kot 60 ml / min). Pri bolnikih z zmerno insuficienco ledvic je priporočeni začetni odmerek zdravila 5 mg / dan.

Zdravilo Roxera ® je kontraindicirano pri bolnikih z jetrno boleznijo v aktivni fazi. Izkušenj z uporabo zdravila pri bolnikih z odpovedjo jeter nad 9 točk (razred C) na lestvici Child-Pugh ni.

Bolnikom, starejšim od 65 let, svetujemo, da začnejo uporabljati zdravilo z odmerkom 5 mg / dan.

Pri proučevanju farmakokinetičnih parametrov rosuvastatina pri bolnikih, ki so pripadali različnim etničnim skupinam, so opazili povečanje sistemske koncentracije rosuvastatina med japonskimi in kitajskimi. To dejstvo je treba upoštevati pri uporabi zdravila Roxer® za te skupine bolnikov. Pri odmerkih 10 in 20 mg / dan je priporočeni začetni odmerek za bolnike mongoloidne dirke 5 mg / dan. Uporaba zdravila v odmerku 40 mg je kontraindicirana za bolnike mongoloidne rase.

Uporaba zdravila v odmerku 40 mg pri bolnikih, ki so nagnjeni k razvoju miotoksičnih zapletov, je kontraindicirana. Če je potrebno, uporaba odmerkov 10 in 20 mg / dan, priporočeni začetni odmerek za to skupino bolnikov je 5 mg.

Pri uporabi z gemfibrazilom odmerek zdravila Roxera® ne sme presegati 10 mg / dan.

Neželeni učinki

Razvrstitev pojavnosti neželenih učinkov: zelo pogosto (> 1/10), pogosto (> 1/100, vendar 1/1000, vendar 1/10 000, vendar

Kontraindikacije

Dnevni odmerek do 30 mg

- bolezni jeter v aktivni fazi (vključno s trajnim povečanjem aktivnosti jetrnih transaminaz in povečanjem aktivnosti jetrnih transaminaz v krvnem serumu za več kot trikrat v primerjavi z VGN);

- huda ledvična odpoved (CC manj kot 30 ml / min);

- hkratni sprejem ciklosporina;

- bolniki so nagnjeni k razvoju miotoksičnih zapletov;

- obdobje dojenja;

- uporaba pri ženskah v rodni dobi brez uporabe ustreznih metod kontracepcije;

- intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;

- starost do 18 let;

- Preobčutljivost za rosuvastatin ali katerokoli sestavino zdravila.

Dnevni odmerek 30 mg ali več

- bolezni jeter v aktivni fazi (vključno s trajnim povečanjem aktivnosti jetrnih transaminaz in povečanjem aktivnosti jetrnih transaminaz v krvnem serumu za več kot trikrat v primerjavi z VGN);

- zmerno do hudo ledvično odpoved (CC manj kot 60 ml / min);

- sočasna uporaba ciklosporina;

- bolniki so nagnjeni k razvoju miotoksičnih zapletov;

- obdobje dojenja;

- uporaba pri ženskah v rodni dobi, ki ne uporabljajo ustreznih metod kontracepcije;

- bolezni mišic v zgodovini (tudi v družini);

- mikotoksičnost z uporabo drugih zaviralcev ali fibratov reduktaze HMG-CoA v zgodovini;

- pretirana uporaba alkohola;

- pogoji, ki lahko vodijo do povečane koncentracije rosuvastatina v plazmi;

- hkratna uporaba fibratov;

- intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;

- pacienti mongoloidne rase;

- starost do 18 let;

- Preobčutljivost za rosuvastatin ali katerokoli sestavino zdravila.

Dnevni odmerek do 30 mg

- obstaja tveganje za miopatijo / rabdomiolizo - odpoved ledvic, hipotiroidizem, dedne mišične bolezni v anamnezi (tudi v družini) in predhodno mišično toksičnost z uporabo drugih zaviralcev ali fibratov reduktaze HMG-CoA;

- pretirana uporaba alkohola;

- starost nad 65 let;

- pogoji, v katerih je koncentracija rosuvastatina v plazmi večja;

- Race (Mongolska rasa - japonska in kitajska);

- hkratna uporaba s fibrati;

- anamneza jetrne bolezni;

- obsežne kirurške posege, poškodbe, hude presnovne, endokrine ali elektrolitske motnje ali nekontrolirane napade;

- sočasna uporaba z ezetimibom.

Dnevni odmerek 30 mg ali več

- ledvična odpoved blage resnosti (CC več kot 60 ml / min);

- starost nad 65 let;

- anamneza jetrne bolezni;

- obsežne kirurške posege, poškodbe, hude presnovne, endokrine ali elektrolitske motnje ali nekontrolirane napade;

Zdravilo Roxer: kako ga vzeti in kakšni so njegovi stranski učinki?

Zdravilo Roxer zdravilo znižuje holesterol in njegove frakcije lipidov.

To zdravilo je predpisano za zdravljenje patologije hiperholesterolemije različnih etiologij, kot tudi:

  • Za zdravljenje in preprečevanje sistemske ateroskleroze;
  • Preprečevanje in zdravljenje patoloških obolenj srčnih organov;
  • Kot ukrep preprečevanja sistema pretoka krvi.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Roxer je na voljo le v obliki tablet. Oblika tablet je zaobljena bela, konveksna z dveh strani.

Medicinski pripravek je na voljo z odmerkom aktivne sestavine rosuvastatin 5,0, 10,0 mg, 15,0 in 20,0 miligramov.

Sestava ene tablete, poleg aktivne učinkovine, vključuje dodatne sestavine:

  • Komponenta macrogol-6000;
  • Kopolimer metil metakrilat;
  • Molekule koloidnega silicijevega dioksida;
  • Molekule dioksida titana;
  • Komponenta krospovidona;
  • Molekule laktoze;
  • Magnezijeva molekula stearata.

Zdravilo Roxer je pakirano v pretisnem omotu z 10 tabletami, prav tako pa se prilega v kartonske škatle:

  • Kartonska škatla z navodili za uporabo s 3 pretisnimi omoti (30 kosov);
  • Kartonski paket 9 blistrov (90 kosov) z oznako.
Zdravilo Roxer je pakirano v pretisnem omotu po 10 tablet do vsebnosti

Farmakodinamika

Sestavina zdravila Roxer, rosuvastatin, je blokator aktivnosti encima HMG-CoA reduktaze, ki zavira sintezo mevalonata, ki je osnova za proizvodnjo molekul holesterola, v molekularni začetni fazi v jetrnih celicah.

Zdravilo Roxer znatno zmanjša količino proizvedenih molekul holesterola, kar sproži receptorje LDL.

Receptorji delujejo po tem principu:

  • Zajemite molekule holesterola nizke gostote in zelo nizke gostote;
  • Prenašajte jih nazaj v jetrne celice;
  • Pomaga pri izboljšanju katabolizma lipoproteinov nizke gostote.

Ta proces prispeva k čiščenju krvne plazme iz prostih frakcij holesterola nizke gostote.

Vpliv aktivne komponente rosuvastatina v zdravilu Roxer na telo:

  • Znižanje indeksa celotnih molekul holesterola za več kot 35,0%;
  • Znatno zmanjšanje sestave LDL v plazmi krvi - za 50,0% - 52,0%;
  • Zmanjšanje molekul trigliceridnih frakcij - za 10,0%;
  • Znatno zmanjšanje apolipoproteina pri molekulah apo-B lipoproteina z nizko gostoto - za 42,0%;
  • Povečanje koncentracije lipoproteinskih molekul visoke gostote (HDL) v plazmi - za 14,0%
  • Zvišanje indeksa apolipoproteina v lipoproteinih z visoko molekulsko maso apo-A za 4,0%;
  • Znižuje aterogene koeficient med apo-B in apo-A.

Terapijski terapevtski učinek se začne pojavljati 7 dni po začetku uporabe zdravila Roxer.

Po 2 tednih zdravljenja s statini terapevtski učinek doseže 90,0%, kar potrjuje biokemično analizo sestave plazemske krvi z lipidnim profilom.

Po 4 tednih jemanja zdravila Roxer je diagnosticirano 100,0% terapevtskega učinka. Po nastopu terapevtskega učinka je terapija Roxeroy namenjena ohranjanju indeksa holesterola v okviru standardnih indikatorjev.

Aktivna komponenta rosuvastatina se je izkazala za učinkovito pri zdravljenju družinske in ne-družinske hiperholesterolemije s povečano koncentracijo trigliceridov ali brez visoke ravni v telesu.

In tudi Roxera je učinkovita pri sladkorni bolezni obeh vrst. v vsebino

Farmakokinetika

Zdravilo Akorta ima tako farmakokinetiko na telesu:

  • Največja koncentracija aktivne komponente rosuvastatina v plazmi se po zaužitju zdravila pojavi po 5 urah;
  • Hranjenje vpliva na čas maksimalne penetracije v krvno plazmo;
  • Biološka uporabnost zdravila - 20,0%;
  • Rosuvastatin v zdravilu Roxer, preide placentno pregrado pri nosečnici in prodre v materino mleko;
  • Aktivna sestavina v zdravilu Roxer je biotransformirana v jetrnih celicah, kjer se sintetizirajo lipoproteini. Volumen porazdelitve v jetrnih celicah - 134,0 l;
  • 90,0% - 92,0% zdravila Roxer je povezano z beljakovinskimi spojinami plazemske krvi, najpogosteje beljakovinsko spojino;
  • Presnova zdravila je približno 10,0%, citokrom P450 je vključen v presnovo;
  • Glavni izoencimi, ki spodbujajo presnovo, so encim CYP2C9, kot tudi CYP2C19, izoencim CYP3A4, proenzim CYP2D6;
  • 90,0% njegove učinkovitosti zagotavlja učinkovina rosuvastatin, preostalih 10,0% njene presnove;
  • Prikaže zdravilo pri 90,0% z blatom skozi črevesne celice;
  • 10,0% zdravil Roxer se sprosti s sečninskim kanalom urina;
  • Razpolovni čas rosuvastatina iz telesa ni odvisen od vrste zdravila in njegove koncentracije in je približno 19 do 20 ur;
  • Očistek krvi v plazmi je 50,0 litrov na uro, kar je 21,7%;
  • Za pomoč pri prevozu zajetih molekul z nizko gostoto je vključen transportni nosilec OATR-S;
  • Sistemska izpostavljenost učinkovini rosuvastatina je odvisna od odmerka predpisanih tablet. Trajanje zdravil vpliva tudi na izpostavljenost;
  • Na farmakologijo in farmakokinetiko zdravila Roxer ne vplivata starost bolnika ali njegov spol;
  • Farmakologija zdravila Roxera v telesu otroka ni raziskana;
  • Pri bolnikih z blagim pomanjkanjem ledvičnih celic se statini niso spremenili, rosuvastatin in N-desmetil pa ne presegata norme;
  • Pri zmernih in hudih boleznih ledvičnega organa, najmanjšem dovoljenem odmerku s stalnim spremljanjem vseh parametrov krvi, N-desmetilni kazalniki presegajo normo za skoraj 9 do 10-krat;
  • Pri diagnosticiranju bolnikov s patologijo jetrnih celic po lestvici Child-Pugh (razred B), s 7,0 točke, po zaužitju zdravila Roxer se komponenta rosuvastatin poveča za 100,0%, AUC za 21,0%;
  • Pri patologijah jetrnih celic po lestvici Child-Pugh (kategorija A), na 7,0 točke, po jemanju zdravila Roxer se je komponenta rosuvastatina povečala za 60,0% in AUC za 5,0%;
  • Za bolnike s patologijo jetrnih celic po lestvici Child-Pugh (kategorija C) ni podatkov o terapevtskem zdravljenju statina;
  • Pri bolnikih na hemodializi, zdravljenih z zdravilom Roxer, je plazemska koncentracija rosuvastatina 2-krat večja kot je potrebna v normalnih pogojih.

V procesu presnove se ti metaboliti sproščajo:

N-desmetil je v aktivnosti Roxerja 2-krat manjši od aktivnosti roksuastatina, metabolit lakton pa na splošno med zdravljenjem z rosuvastatinom kaže njegovo neaktivnost.

Farmakokinetika zdravila Acort na vsebino

Indikacije za uporabo

Predpisana zdravila Roxer za zdravljenje takšnih bolezni, ki povečujejo indeks holesterola v krvni plazmi:

  • Primarna homozigotna ne-podedovana družinska hiperholesterolemija;
  • Primarna hiperholesterolemija ni družinska etiologija;
  • Zmešana hiperlipidemija, učinkovina rosuvastatin deluje kot dodatek k dieti holesterola;
  • Patološka disbetalipoproteinemija;
  • Družinska etiologija hipertrigliceridemije;
  • V primeru neaktivnosti holesterola prehrane;
  • Zaustaviti napredovanje sistemske skleroze, tudi v kombinaciji s prehransko prehrano, da bi zmanjšali indeks holesterola, pa tudi indeks lipoproteinov z nizko molekularno gostoto.

Indikacije za preprečevanje srčnih in sistemskih bolezni: t

  • Možganski kap in miokardni infarkt;
  • Ishemija srčnega organa;
  • S hipertenzijo;
  • Preprečevanje angine, kot tudi kršitev ritma srčnih aritmij.

Dodelite bolnikom takšne dejavnike tveganja:

  • Kronična zasvojenost z alkoholom;
  • Nikotinska odvisnost;
  • Starostna kategorija pri moških po 45–50 letih in ženske po menopavzi.
Določite bolnike z vsebnostjo nikotinskih odvisnosti

Kontraindikacije

Za zdravilo Roxer z odmerkom 5,0, 10,0, 15,0 mg, so naslednje kontraindikacije za uporabo zdravila:

  • Z visoko občutljivostjo na glavno sestavino in na dodatne sestavine v sestavi zdravila Roxera;
  • Patologije jetrnih celic v akutni fazi razvoja in kronična patologija jetrnih celic v obdobju ponovitve bolezni;
  • Povečane jetrne transminaze. Če se katera koli od transaminaz poveča za več kot trikrat več od dovoljene regulativne omejitve;
  • Patologija miopatije v zgodovini bolnika;
  • Z istočasnim zdravljenjem z antidepresivom Ciklosporin;
  • Ženske v času nosečnosti;
  • Ko dojite otroka;
  • Ženske brez dobre kontracepcije v rodni dobi;
  • Z boleznimi ledvičnih organov (kreatinin manj kot 30,0 mil / min);
  • Z motnjami in zapleti živčnih bolezni in bolezni mišičnih vlaken;
  • Telo ne prenaša laktoze;
  • Pomanjkanje laktoze;
  • Simptomi malabsorpcije glukoze
  • Otroška starost do 18. obletnice.

Za zdravilo Roxer v dnevnem odmerku 30 mg rosuvastatina in 40,0 miligrama so takšne kontraindikacije opažene:

  • Patološka občutljivost na rosuvastatin;
  • Pri boleznih ledvičnih celic (očistek kreatinina je manj kot 60,0 mil / min);
  • Če je v preteklosti prišlo do mišične patologije, kot tudi pri bolniku, obstaja patološka miopatija;
  • Z nevarnostjo rabdomiolize;
  • Nastanek živčnih patologij;
  • Patološki hipotiroidizem;
  • Sprejem zdravil fibratov;
  • Odvisnost od alkohola v kronični fazi;
  • Z mikotoksičnimi učinki in zapleti;
  • Za bolnike z Mongoloidno raso;
  • Starost bolnikov, starejših od 70 let;
  • Z hipotonično boleznijo z zelo nizko stopnjo krvnega tlaka;
  • S patologijo sepse;
  • Pri hudih boleznih jetrnih organov in neuspehu njenih celic;
  • Po kirurškem posegu v telo;
  • Z resnimi motnjami v organih endokrinega sistema;
  • Resne presnovne motnje;
  • Neravnovesje elektrolitne sestave telesa;
  • Napadi epilepsije.
Pri ženskah v času nosečnosti je to zdravilo prepovedano

Kako vzeti?

Zdravljenje z zdravilom Roxer zdravnik predpiše posamično na podlagi laboratorijske diagnostike biokemije z lipidnim profilom, kjer je vsaka frakcija označena z lastnimi indeksi in je naveden tudi aterogeni koeficient.

Brez lipogramov zdravilo Roxer ni predpisano in ga ni mogoče uporabiti za samozdravljenje visokega holesterola.

Ker z dolgim ​​seznamom kontraindikacij, kot tudi ne manj dolgim ​​seznamom neželenih učinkov na telo, z nepravilno izračunanim odmerkom, je mogoče poslabšati razmere in povzročiti nepopravljive učinke v telesu, ki bodo bolnika vodili do nenadne smrti po samozdravljenju:

  • Začetek zdravljenja z zdravilom Roxeroy se začne z dieto, ki temelji na holesterolu;
  • Uporabo prehrane spremlja celoten terapevtski potek zdravljenja z zdravilom Roxer;
  • Odmerek izbere zdravnik posebej;
  • Morate piti tableto celoto in ne za žvečenje, kot tudi piti veliko vode;
  • Roxerjeva zdravila in alkohol nista združljiva z zdravljenjem;
  • Začetni odmerek zdravila Roxer 5,0 ali 10,0 mg, enkrat na dan, ni vezan na proces uživanja hrane. Ta pravila veljajo za bolnike, ki so se pravkar začeli zdraviti s statini, pa tudi za tiste bolnike, ki so že zdravljeni z zdravili na osnovi rosuvastatina ali njegovih analogov;
  • Pri predpisovanju začetnega odmerka zdravnik upošteva vse parametre sistema krvnega pretoka (indeks BP, indeks glukoze, koagulogram) in kazalce delovanja srčnega organa - EKG, ehokardiografijo;
  • Povečajte odmerek ali nadomestite zdravilo, analog pa lahko le zdravnik, vendar ne prej kot po 2 tednih ali istega meseca zdravljenja;
  • Pri terapiji z odmerkom do 15,0 miligramov spremljajte indeks holesterola - 2-krat na mesec;
  • Starejši bolniki ne potrebujejo prilagoditve odmerka;
  • Največji odmerek v enem dnevu je 40,0 miligramov, predpisan je le v bolnišnici pod stalnim nadzorom zdravnika;
  • Tudi pri maksimalnem odmerku na dan stalno spremljajte indeks kreatin fosfokinaze.
Zdravila Roxer in alkohol nista združljiva z zdravljenjem.

Višji odmerek aktivne sestavine v tableti je večji negativni vpliv na telo iz njegovega vnosa.

Roxerjev odmerek 30,0 ali 40,0 mg povzroči največje stranske učinke, zato je treba zdravljenje začeti z manjšimi odmerki.

Bolniki, pri katerih obstaja veliko tveganje za razvoj bolezni srca ali patoloških sprememb v sistemu krvnega obtoka, lahko zdravnik predpiše zdravilo z odmerkom 30,0 ali 40,0 mg, vendar le, če zdravilo Roxer ali njegovi analogi z nižjim odmerkom zdravila ne prinesejo zdravila. znižuje indeks holesterola.

Določite največji odmerek 30,0 ali 40,0 miligramov, možno je le s takšnimi boleznimi:

  • Huda in kompleksna patologija hiperholesterolemije;
  • Z ugotovljeno genetsko hiperlipidemijo in visokim tveganjem za razvoj sistemskih patologij, vključno z aterosklerozo;
  • Pri holesterolemiji, ki povzroča resne patologije srčnega organa;
  • Zdravljenje poteka v bolnišnici in pod stalnim nadzorom vseh indikatorjev plazemske krvne sestave.
Za preprečevanje bolezni srčnega organa in sistema pretoka krvi je predpisan odmerek 20,0 miligramov.

Neželeni učinki

Ko jemljete zdravilo Roxer hipolipidemično zdravilo, bolniki pogosto nimajo negativne reakcije telesa na jemanje statinov.

Roxera je statin četrte sodobne generacije, ki ne povzroča močne reakcije, a še vedno proizvajalec zdravila Roxer v opombi ugotavlja takšne možne učinke.

Mnogi bolniki samo poslabšajo kronične bolezni, ki povzročajo neželene učinke statina:

Roxera: pregledi, navodila, analogi, uporaba, cena.

Če ste opazili, da navodila za pripravo Roxerjev niso popolna ali vsebujejo napake, se obrnite na nas.

Obrazec za sprostitev

filmsko obložene tablete 15 mg

Proizvajalec

Novo mesto (Slovenija)

Farmakološka skupina

Hipolipidemična sredstva - inhibitorji HMG-CoA reduktaze

Sestava

Zdravilna učinkovina je rosuvastatin kalcij.

Mednarodno ime

Sorodna imena

Akorta, Crestor, Merten, Rosukard, Rosulip, Tevastor

Dejanje kmetije

Rosuvastatin je selektivni, kompetitivni zaviralec HMG-CoA reduktaze, encima, ki pretvarja 3-hidroksi-3-metilglutaril koencim A v mevalonat, predhodnik holesterola. Glavni cilj rosuvastatina so jetra. Rosuvastatin poveča število jetrnih LDL receptorjev na celični površini, kar poveča privzem in katabolizem LDL, kar vodi do zaviranja sinteze lipoproteinov z zelo nizko gostoto (VLDL), kar zmanjšuje skupno število LDL in VLDL. Rosuvastatin zmanjša zvišan holesterol-LDL (LDL-C), skupni holesterol, trigliceride (TG), poveča holesterol-visoko gostoto lipoproteinov (HDL-C), zmanjša vsebnost apolipoproteina B (ApoB). Terapevtski učinek se pojavi v enem tednu po začetku zdravljenja, po 2 tednih zdravljenja doseže 90% največjega možnega učinka. Maksimalni terapevtski učinek se doseže do 4. tedna in ostaja konstanten. Največja koncentracija zdravila v krvni plazmi je dosežena približno 5 ur po peroralni uporabi. Biološka uporabnost je približno 20%. V jetrih se kopiči rosuvastatin. Približno 90% rosuvastatina se veže na plazemske beljakovine, predvsem na albumin. Rosuvastatin je podvržen omejeni presnovi (okoli 10%). Rosuvastatin je nebistveni substrat za presnovo encimov citokroma P450. Približno 90% odmerka rosuvastatina se izloči nespremenjeno skozi gastrointestinalni trakt (vključno z absorbiranim in ne absorbiranim rosuvastatinom). Ostalo se izloči preko ledvic. Plazemski razpolovni čas je približno 19 ur. Razpolovni čas se ne spreminja z naraščajočim odmerkom zdravila.

Uporaba

Primarna hiperholesterolemija (tip IIa, vključno s družinsko heterozigotno hiperholesterolemijo) ali mešana hiperholesterolemija (tip IIb) kot dodatek k prehrani, kadar prehrana in druge nedoprodajne terapije (kot so telesna dejavnost, hujšanje) niso zadostne. Družinska homozigotna hiperholesterolemija kot dodatek k prehrani in drugi terapiji za zniževanje holesterola (npr. LDL-afereza) ali v primerih, ko takšno zdravljenje za bolnika ni primerno.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za rosuvastatin ali katerokoli sestavino zdravila, jetrna bolezen v aktivni fazi, vključno s trajnim povečanjem serumske aktivnosti transaminaz in kakršnim koli povečanjem aktivnosti serumskih transaminaz v krvnem serumu (več kot 3-krat v primerjavi z zgornjo mejo normalne vrednosti), izrazita ledvična disfunkcija (očistek) kreatinina

Tablete Roxer 10 in 20 mg: navodila, mnenja in cene

V tem medicinskem članku lahko najdete zdravilo Roxera. Navodila za uporabo bodo pojasnila, v katerih primerih lahko vzamete tablete 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg in 40 mg, kar pomaga zdravilu, kakšne so indikacije za uporabo, kontraindikacije in neželeni učinki. Opomba predstavlja obliko sproščanja zdravila in njegove sestave.

V članku lahko zdravniki in potrošniki pustijo samo resnične ocene o Roxerju, iz katerih lahko ugotovite, ali je zdravilo pomagalo zmanjšati holesterol in preprečilo srčni infarkt in možgansko kap pri odraslih in otrocih, za katere je predpisano. Priročnik navaja analogi Roxer, cene zdravila v lekarnah, kot tudi njegovo uporabo med nosečnostjo.

Zdravilo Roxer se pripisuje zdravilom za zniževanje lipidov. Zdravilo Roxera zmanjša holesterol in lipide v krvi. Uporablja se za zdravljenje hiperholesterolemije kot tudi za preprečevanje ateroskleroze in kardiovaskularnih zapletov.

Oblika in sestava sproščanja

Zdravilo Roxera je na voljo v peroralni obliki (peroralno). Imajo okroglo obliko, bikonveksno površino in belo barvo. Glavna aktivna sestavina zdravila je rosuvastatin. Vsebnost ene tablete je 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg in 40 mg. Vključene so tudi v pomožne snovi.

Roxerjeve tablete so pakirane v pretisnem omotu po 10 kosov. Škatla vsebuje 3 ali 9 pretisnih omotov in navodila za uporabo zdravila.

Farmakološko delovanje

Priprava Roxere je hipolipidemično sredstvo. Aktivna sestavina zdravila, rosuvastatin, je selektivni, kompetitivni zaviralec HMG-CoA reduktaze, encima, ki pretvarja 3-hidroksi-3-metilglutaril koencim A v mevalonsko kislino, predhodnico holesterola. Glavni cilj rosuvastatina je jetra, pri kateri nastane sinteza holesterola (holesterola) in katabolizem LDL.

Poveča število jetrnih LDL receptorjev na celični površini, kar poveča privzem in katabolizem LDL, kar vodi do inhibicije sinteze VLDL, s čimer se zmanjša skupna količina LDL in VLDL. Rosuvastatin zmanjša koncentracije holesterola v plazmi.

Terapevtski učinek se razvije v enem tednu po začetku zdravljenja, po 2 tednih zdravljenja doseže 90% največjega možnega učinka. Največji terapevtski učinek se običajno doseže do 4. tedna zdravljenja in se vzdržuje z nadaljnjo redno uporabo zdravila.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga Roxer? Predpisani tableti:

  • Kot profilaktično preprečuje razvoj zapletov bolezni srca in krvnih žil pri bolnikih s predispozicijo za razvoj aterosklerotičnih vaskularnih lezij.
  • Za zdravljenje bolnikov z diagnozo družinske homozigotne hiperholesterolemije. Roxer je predpisan kot dodatek k terapiji, katerega namen je zmanjšati raven lipidov, kot dodatek k prehrani, in tudi v primerih, ko predhodno predpisano zdravljenje ne daje pozitivnih rezultatov.
  • Za zdravljenje bolnikov z diagnozo ateroskleroze. Zdravilo se uporablja kot dodatek predpisani prehrani za upočasnitev napredovanja bolezni, kot tudi za zmanjšanje skupnega holesterola in holesterola nizke gostote lipoproteina na zahtevano raven.
  • Za zdravljenje bolnikov, ki trpijo zaradi primarnega tipa hiperholesterolemije (vključno s Fredricksonovo družinsko hiperholesterolemijo tipa II-A) ali mešane vrste dislipidemije (tipa II-b). Priporočljivo je predpisati zdravilo, če pričakovanega terapevtskega učinka ni mogoče doseči z dajanjem zdravil brez zdravil: dieto, korekcijo telesne teže bolnika, vadbo itd.

Navodila za uporabo

Roxera se jemlje peroralno. Tablete ne smete žvečiti ali zdrobiti, pogoltniti cele, sprati z vodo, lahko jo vzamete kadarkoli, ne glede na obrok. Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Roxer mora bolnik začeti s standardno dieto za zniževanje holesterola in jo nadaljevati med zdravljenjem.

Odmerek zdravila je treba izbrati individualno glede na cilje zdravljenja in terapevtski odziv na zdravljenje, ob upoštevanju nacionalnih priporočil o ciljnih koncentracijah lipidov v plazmi.

Priporočeni začetni odmerek za bolnike, ki začnejo jemati zdravilo, ali za bolnike, ki preidejo z jemanjem drugih zaviralcev reduktaze HMG-CoA, mora biti 5 ali 10 mg enkrat na dan. Pri sočasni uporabi zdravila z gemfibrozilom, fibrati, nikotinsko kislino v odmerku več kot 1 g na dan, bolnikom priporočamo začetni odmerek 5 mg.

Pri izbiri začetnega odmerka je treba upoštevati individualno koncentracijo holesterola v krvni plazmi in upoštevati možno tveganje za nastanek kardiovaskularnih zapletov; Prav tako morate upoštevati možno tveganje neželenih učinkov. Po potrebi se odmerek po 4 tednih lahko poveča.

Zaradi možnega razvoja neželenih učinkov pri uporabi odmerka 40 mg na dan, v primerjavi z nižjimi odmerki zdravila, se lahko povečanje odmerka na 40 mg na dan po dodatni uporabi odmerka nad priporočenim začetnim odmerkom v 4 tednih zdravljenja izvede le t bolnikih s hudo hiperholesterolemijo in z velikim tveganjem za nastanek kardiovaskularnih zapletov (zlasti pri bolnikih z družinsko hiperholesterolemijo), ki niso dosegli želenega rezultata zdravljenja z odmerkom 20 mg na dan in t rs, ki bodo pod nadzorom zdravnika.

Priporoča se posebno skrbno spremljanje bolnikov, ki jemljejo zdravilo v odmerku 40 mg na dan. Pri bolnikih, ki se pred tem niso posvetovali z zdravnikom, ni priporočljivo uporabljati odmerka 40 mg na dan. Po 2-4 tednih zdravljenja in / ali z zvišanjem odmerka zdravila Roxer je potrebno spremljanje indeksov lipidne presnove (prilagoditev odmerka je potrebna, če je potrebno).

Pri bolnikih z ledvično insuficienco ni potrebna blaga ali zmerna stopnja prilagoditve odmerka. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (CK manj kot 30 ml / min) je uporaba zdravila Roxera kontraindicirana.

Uporaba zdravila v odmerku, večjem od 30 mg na dan, je kontraindicirana pri bolnikih z zmerno do hudo odpovedjo ledvic (CC manj kot 60 ml / min). Pri bolnikih z zmerno ledvično insuficienco je priporočeni začetni odmerek zdravila 5 mg na dan.

Zdravilo Roxera je kontraindicirano pri bolnikih z jetrno boleznijo v aktivni fazi. Izkušenj z uporabo zdravila pri bolnikih z jetrno insuficienco je več kot 9 točk (razred C) na lestvici Childe-Pugh ni. Bolnikom, starejšim od 65 let, svetujemo, da začnejo uporabljati zdravilo z odmerkom 5 mg na dan.

Kontraindikacije

Nekatera patološka in fiziološka stanja človeškega telesa so medicinske kontraindikacije za uporabo tablet Roxer, ki vključujejo:

  • Predispozicija za razvoj miotoksičnih patoloških stanj.
  • Miopatija je patologija progastih skeletnih mišic.
  • Motnje prebave in absorpcije ogljikovih hidratov v črevesju (intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze), ker je laktoza pomožna snov zdravila.
  • Akutna patologija jeter z zmanjšanjem njegove funkcionalne aktivnosti in poškodbami hepatocitov, ki jo spremlja povečanje aktivnosti encimov jetrnih transaminaz v krvi.
  • Ženske v rodni dobi, ki ne uporabljajo ustrezne kontracepcije za preprečevanje neželene nosečnosti med jemanjem zdravila.
  • Preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila.
  • Znatno zmanjšanje funkcionalne aktivnosti ledvic.
  • Hkratna uporaba zdravila ciklosporin.
  • Nosečnost in dojenje (dojenje).
  • Starost do 18 let.

Za odmerjanje 30 mg in več tablet zdravila Roxer so potrebne dodatne medicinske kontraindikacije.

Vključujejo nagnjenost k miopatiji (vključno z dedno), zmanjšanje funkcionalne aktivnosti ščitnice (hipotiroidizem), razvoj miotoksičnosti glede na uporabo zdravil, ki vsebujejo encim HMG-CoA reduktazo, sočasna uporaba fibratov, zmanjšanje sistemskega arterijskega tlaka, sepsa ( zastrupitve krvi), hude poškodbe ali obsežni kirurški posegi, starost nad 65 let.

Pred imenovanjem tablet Roxer je zdravnik prepričan, da ni kontraindikacij.

Neželeni učinki

Med zdravljenjem z zdravilom Roxuera se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: t

  • motnje, ki izhajajo iz kože in podkožnega tkiva in izražene v obliki lezij na koži, srbenje, urtikarija;
  • disfunkcija imunskega sistema, vključno z reakcijami, ki jih povzroči preobčutljivost na rosuvastatin ali druge sestavine zdravila, vključno z razvojem angioedema;
  • disfunkcija skeletnih mišic, ki se kažejo kot mialgija (pogosto) in včasih miopatija in rabdomioliza;
  • disfunkcija ledvic in sečil, ki jo najpogosteje spremlja povečanje koncentracije beljakovin v urinu.
  • disfunkcija prebavnega sistema, izražena kot pogosto zaprtje, epigastrična bolečina, napadi slabosti; v redkih primerih se lahko razvije pankreatitis;
  • splošne motnje, med katerimi je najpogostejša astenija.

Roxera lahko vpliva na spremembe laboratorijskih parametrov. Torej, po jemanju zdravila lahko poveča aktivnost kreatin kinaze, kazalnike glukoze, bilirubina, jetrnih encimov gama-glutamiltranspeptidaze, alkalne fosfataze, kot tudi spremembe v plazemskih koncentracijah ščitničnih hormonov.

Otroci med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Roxera je kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem.

Podatkov o dodelitvi rosuvastatina z materinim mlekom ni (znano je, da lahko drugi zaviralci HMG-CoA reduktaze izstopajo z materinim mlekom), zato je treba v obdobju dojenja uporabo zdravila prekiniti. Uporaba pri otrocih Kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Posebna navodila

Bolniki, ki so prejemali zdravilo Roxer v velikih odmerkih (na primer 40 mg na dan), so imeli tubularno proteinurijo, ki so jo odkrili s testnimi trakovi. Praviloma je periodična ali kratkotrajna. Takšna proteinurija ne kaže na akutno bolezen ali napredovanje sočasne bolezni ledvic.

Bolnikom, ki jemljejo zdravilo Roxer v dnevnem odmerku 30 ali 40 mg, je priporočljivo spremljati kazalnike delovanja ledvic med zdravljenjem. Študije je treba izvesti vsaj enkrat na 3 mesece. V primerih prejemanja rosuvastatina v vseh odmerkih, zlasti pa nad 20 mg na dan, so poročali o naslednjih učinkih na mišično-skeletni sistem: miopatijo, mialgijo in v redkih primerih rabdomiolizo.

Obstajajo informacije o zelo redkih primerih rabdomiolize s sočasno uporabo zdravila Roxera z ezetimibom. To kombinacijo morate predpisati previdno. Incidenca rabdomiolize v post-registracijskih študijah je bila višja pri odmerku 40 mg na dan. Če je pred dajanjem zdravila Roxera značilno presežena aktivnost kreatin fosfokinaze (presežek VGN je 5-krat), je priporočljivo ponovno meriti po 5-7 dneh.

Pri potrditvi indikatorjev se terapija ne začne. Upoštevati je treba, da se zaradi izkrivljanja rezultatov ta kazalnik ne more določiti po povečanem fizičnem naporu ali če obstajajo drugi možni razlogi za njegovo povečanje. Pri bolnikih s koncentracijo glukoze v razponu 5,6–6,9 mmol / l je bila uporaba zdravila Roxera povezana s povečanim tveganjem za diabetes, neodvisen od insulina.

V prisotnosti dejavnikov, ki povečujejo verjetnost miopatije in rabdomiolize, je treba zdravilo uporabljati previdno. V primerih nenadnih krčev, bolečin v mišicah, šibkosti mišic, še posebej, če jih spremlja povišana telesna temperatura in slabo počutje, se posvetujte z zdravnikom.

Kadar je hiperholesterolemija povezana s hipotiroidizmom, nefrotskim sindromom, je treba pred začetkom jemanja zdravila Roxera zdraviti glavno bolezen.

Interakcije z zdravili

Ko je zdravilo Roxer predpisano v kombinaciji s ciklosporinom, se AUC rosuvastatina znatno poveča (približno sedemkrat), plazemska koncentracija ciklosporina pa ostaja nespremenjena.

S sočasnim imenovanjem zdravil, ki so antagonisti vitamina K, ali zdravil, ki zavirajo aktivnost hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze, na začetku zdravljenja, kot tudi s povečanjem dnevne doze s titracijo, se lahko poveča INR (mednarodno normalizirano razmerje).

Praviloma se na podlagi zmanjšanja odmerka z metodo titracije ali popolne prekinitve zdravljenja ta indikator zmanjša.

Sočasno jemanje s hipolipidemičnim zdravilom Ezetimib ne povzroči sprememb indeksov AUC in največje plazemske koncentracije obeh zdravil, vendar možnost farmakodinamičnih interakcij ni izključena.

V kombinaciji z Gemfibrozilom in drugimi zdravili, ki znižujejo koncentracijo lipidov, povzroči dvakratno povečanje AUC in največjo koncentracijo rosuvastatina v plazmi.

Podatki posebnih študij so pokazali, da predpisovanje zdravila Fenofibrat potencialno ni dobrodošla sprememba farmakokinetičnih parametrov, vendar verjetnost farmakodinamične interakcije zdravil ni izključena.

Analogi Roxerjevega zdravila

Struktura določa analoge:

Skupina statinov vključuje analoge:

  1. Holvasim.
  2. Sincard
  3. Kholetar.
  4. Torvakard.
  5. Lipostat.
  6. Zokor forte.
  7. Apextatin.
  8. Simvacol.
  9. Lipona
  10. Rosart.
  11. Atherostat.
  12. Rosuvastatin.
  13. Pravastatin.
  14. Anvistat.
  15. Atomax.
  16. Lipoford
  17. Roscard
  18. Simvastol.
  19. Simlo
  20. Torvalip.
  21. Lescol.
  22. Kardiostatin.
  23. Rosulip
  24. Rovacor
  25. Zokor
  26. Vasilip.
  27. Ator.
  28. Liprimar.
  29. Lovastatin.
  30. Novostat.
  31. Simgal
  32. Crestor.
  33. Liptonorm
  34. Torvazin.
  35. Rustor
  36. Thorvas.
  37. Atorvoks.
  38. Atorvastatin.
  39. Tevastor.
  40. Simvacard
  41. Atokord.
  42. Lipobay.
  43. Merten.
  44. Zorstat
  45. Vasator.
  46. Lovasterol.
  47. Atoris.
  48. Lovacor.
  49. Tulipan.
  50. Simvastatin.
  51. Actalipid.

Počitniški pogoji in cena

Povprečna cena Roxer (tablete 10 mg številka 30) v Moskvi je 495 rubljev. Recept.

Rok uporabnosti Roxerjevih tablet je 2 leti od datuma izdelave. Zdravilo je treba shraniti v originalni originalni originalni embalaži, temni, suhi, izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C.